cefalosporine

cefalosporine rappresentano un gruppo di antibiotici derivati ​​dalla Cefalosporina-C. Come le penicilline, contengono un anello beta-lattamico, responsabile dell'efficacia di questi medicinali contro i batteri. Le cefalosporine sono generalmente ben tollerate e hanno meno effetti collaterali rispetto ad altri antibiotici.

Cosa sono le cefalosporine?

Le cefalosporine sono antibiotici che agiscono attraverso l'anello beta-lattamico. Ci sono una varietà di cefalosporine. Tuttavia, la loro struttura di base è la stessa. Contengono un anello beta-lattamico come l'elemento strutturale più importante. Solo i gruppi di atomi alle estremità opposte della molecola variano. Esistono molte combinazioni che costituiscono anche la base per una serie di diversi farmaci antibiotici.

Le cefalosporine possono essere suddivise in sei diversi gruppi in base al loro spettro di attività. Tutti i principi attivi hanno in comune il fatto che interrompono la struttura della parete cellulare dei batteri. L'efficacia delle singole cefalosporine varia ed è influenzata solo dai diversi gruppi di atomi che sono legati alla struttura chimica della molecola.

Le cefalosporine del gruppo 1 sono scarsamente efficaci. L'unico rappresentante di questo gruppo è ancora oggi la cefazolina. Inoltre, un secondo gruppo di principi attivi comprende le cosiddette cefalosporine di transizione, utilizzate principalmente per combattere il germe di Haemophilus influenzae. Il terzo gruppo comprende gli antibiotici, particolarmente efficaci contro i batteri anaerobici.

Un altro gruppo contiene cefalosporine ad ampio spettro. Agiscono contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Le cefalosporine a spettro ristretto sono efficaci solo contro Pseudomonas aeruginosa. Tutti e cinque i gruppi menzionati possono essere somministrati solo per infusione, poiché verrebbero distrutti se ingeriti per via orale. Tuttavia, ci sono anche cefalosporine persistenti che possono essere ingerite per via orale e quindi sono raggruppate in un sesto gruppo.

Effetto farmacologico

L'effetto farmacologico delle cefalosporine deriva dal blocco dell'enzima batterico transpeptidasi da parte dell'anello beta-lattamico nella molecola. La transpeptidasi è responsabile della formazione dello strato di mureina della parete cellulare batterica. Catalizza la connessione della N-acetilglucosamina con l'acido N-acetilmuramico, che costituisce la base per lo strato di mureina.

Quando le cefalosporine agiscono sulla transpeptidasi, l'anello beta-lattamico si apre, creando un legame con i centri attivi dell'enzima. L'enzima è inattivato e la parete cellulare batterica non si accumula. Tuttavia, le pareti cellulari esistenti non vengono attaccate. Solo la struttura dello strato di mureina quando i batteri si moltiplicano viene disturbata. Questo inibisce la crescita batterica.

La struttura delle pareti cellulari dei batteri gram-positivi e gram-negativi è diversa. Sebbene tutti i batteri formino strati di mureina nella parete cellulare, questo strato è più sottile nei batteri gram-negativi. Alcuni batteri producono anche l'enzima beta-lattamasi, che distrugge l'anello beta-lattamico negli antibiotici. Le singole cefalosporine sviluppano differenti efficacia. Se, ad esempio, i gruppi atomici laterali riescono a schermare bene l'anello beta-lattamico contro la beta-lattamasi, la corrispondente cefalosporina è anche in grado di combattere i batteri sui quali altri antibiotici hanno già perso la loro efficacia.

Applicazione e uso medico

In quanto classe di ingredienti attivi, le cefalosporine hanno un ampio spettro di attività. Non tutti gli antibiotici di questo gruppo di sostanze agiscono contro tutti i batteri, ma diverse cefalosporine possono combattere diversi germi. Pertanto, questi principi attivi sono ampiamente utilizzati nelle malattie infettive batteriche.

Per utilizzarlo, però, è importante sapere quali batteri sono presenti. Le cefalosporine ad ampio spettro ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime o cefodizime, tra gli altri, agiscono contro diversi ceppi batterici. Cefsulodin è, a sua volta, una cefalosporina a spettro ristretto, che è efficace solo contro Pseudomonas aeruginosa. Le cefalosporine di transizione cefuroxime, cefotiam o cefamandol sono usate nell'infezione da Haemophilus influenzae.

Tutte le cefalosporine menzionate possono essere solo iniettate, poiché verrebbero inattivate se assorbite attraverso il tratto digerente. I principi attivi cefizim, cefalexin o cefaclor possono essere assunti per via orale.

Le aree di applicazione più importanti delle cefalosporine includono infezioni respiratorie, tonsillite, otite media, infezioni del tratto urinario e infezioni della pelle. Questi principi attivi sono spesso utilizzati anche per la malattia di Lyme e la meningite. Tuttavia, tutte le cefalosporine note sono inefficaci contro gli enterococchi, poiché hanno una resistenza primaria a questa classe di principi attivi.

Rischi ed effetti collaterali

In generale, le cefalosporine sono ben tollerate. A differenza di altri antibiotici, gli effetti collaterali sono rari. Inoltre, questa classe di principi attivi può essere utilizzata senza esitazione anche in donne in gravidanza e bambini.

Tuttavia, le cefalosporine non sono del tutto esenti da effetti collaterali. Circa il dieci per cento dei pazienti trattati con cefalosporine lamenta sintomi. I reclami più comuni includono problemi digestivi come diarrea, nausea e vomito. Tuttavia, questi disturbi gastrointestinali sono molto più comuni quando vengono utilizzati altri antibiotici.

In singoli casi è stata osservata anche una colite pseudomembranosa. Non è stato ancora studiato se questo problema si verifica anche con altri antibiotici. Circa l'uno per cento dei pazienti ha problemi di pelle con eruzioni cutanee e prurito. I disturbi neurologici come mal di testa e alterazioni ematologiche sono ancora più rari.

Anche le reazioni allergiche sono molto rare con le cefalosporine. Questi si verificano solo nelle persone che sono anche allergiche alla penicillina. Le allergie crociate tra cefalosporine e penicillina si riscontrano nel 2-10% dei pazienti. Le cefalosporine non devono essere utilizzate in pazienti che hanno avuto shock anafilattico con penicillina.

Le cefalosporine ingerite per via orale possono ridurre l'efficacia dei vaccini vivi e dei contraccettivi.