5-fluorouracile

5-fluorouracile è un citostatico utilizzato nella medicina umana. È usato come parte della chemioterapia olistica sotto controllo medico per trattare i cosiddetti tumori maligni ("maligni") in varie parti del corpo. A causa dei forti effetti collaterali, all'interno dell'Unione Europea sono previsti severi requisiti di farmacia e prescrizione.

Cos'è il 5-fluorouracile?

La sostanza medicinale 5-fluorouracile (breve: 5-FU) lo è spesso fluorouracile (corto: LOCANDA) chiamato. Entrambi i nomi stanno per un composto organico eterociclico basato su una pirimidina. Il principio attivo inibisce la crescita delle cellule ed è quindi incluso nel gruppo dei farmaci citostatici. Il 5-fluorouracile viene quindi somministrato come parte della chemioterapia olistica per il trattamento dei tumori maligni.

Il 5-fluorouracile è comunemente usato per trattare il cancro al seno, il cancro del colon-retto o i tumori del tratto gastrointestinale. È anche ipotizzabile utilizzare una dose inferiore per il trattamento delle verruche. In questi casi, il principio attivo viene trasformato in una crema destinata all'uso esterno.

Il 5-FU è stato venduto a livello internazionale dagli anni '60 e sviluppato dal chimico americano Charles Heidelberger. In chimica e in farmacia, la sostanza è descritta dalla formula empirica C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, che corrisponde a una massa morale di circa 130,08 g / mol. A temperatura ambiente, il 5-FU è una polvere bianca. È solubile in acqua e può essere trasformato in una soluzione per infusione.

Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi

Il 5-fluorouracile fa parte della classe di principi attivi noti come antimetaboliti. Si tratta di composti chimici che inibiscono il processo metabolico dei metaboliti naturali e quindi hanno un effetto inibitore sui processi fisiologici dell'organismo.

Da un punto di vista chimico, il 5-fluorouracile è anche simile agli analoghi della pirimidina per la sua comparabilità strutturale con l'uracile di base pirimidinica. Questo termine può essere utilizzato per riassumere vari farmaci derivati ​​dal composto organico pirimidina.

Il 5-fluorouracile inibisce il timidilato, un enzima essenziale nella biosintesi della pirimidina. Ciò impedisce la conversione di dUMP (deossiuridina monofosfato) in dTMP (deossitimidina monofosfato), che a sua volta porta ad un'inibizione della crescita cellulare. In questo modo, il 5-fluorouracile riesce a impedire la moltiplicazione delle cellule con un alto tasso di divisione.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

Esiste un'indicazione per il 5-fluorouracile sia da solo che in combinazione con altri preparati. La somministrazione con la sostanza medicinale acido folinico si è dimostrata efficace nell'aumentare ulteriormente l'effetto citotossico del 5-FU (cosiddetto schema FOLFIRI o FOLFOX).

In generale, il 5-fluorouracile è un farmaco altamente efficace che ha un ampio spettro di efficacia. Ecco perché il potenziale campo di applicazione è particolarmente ampio. L'assegnazione del 5-fluorouracile è particolarmente indicata per diverse patologie tumorali. Soprattutto, possono essere trattati tumori maligni del tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale) come il carcinoma del colon-retto, il carcinoma anale o il carcinoma esofageo.

C'è anche un'indicazione per il trattamento dei tumori maligni nella zona della testa e del collo (carcinoma a cellule squamose). Spesso, il 5-FU viene utilizzato anche come parte della chemioterapia per il trattamento del cancro al seno (cancro al seno).

Se il 5-fluorouracile è usato per trattare i carcinomi, viene somministrato per via endovenosa come parte della chemioterapia. Il farmaco stesso viene rilasciato esclusivamente ai medici e venduto come polvere per la preparazione di una soluzione per infusione. Esiste un rigoroso requisito di prescrizione e farmacia all'interno dell'Unione europea, in modo che il paziente non possa acquistarlo in modo indipendente.

Oltre alla terapia del cancro, il 5-FU viene utilizzato anche in concentrazioni ridotte nelle creme destinate al trattamento topico delle verruche.

Rischi ed effetti collaterali

Poiché il 5-FU è un agente citostatico altamente efficace, vi sono numerosi rischi ed effetti collaterali. Devono essere prese in considerazione anche le immense interazioni con altre sostanze medicinali. L'uso del 5-fluorouracile deve essere interrotto completamente in caso di controindicazione. Questo è sempre il caso quando ci sono circostanze che porterebbero a rischi incalcolabili e quindi farebbero apparire irragionevoli dal punto di vista medico il trattamento con il principio attivo (controindicazione). Tali circostanze esistono, tra l'altro, se sono note intolleranze o allergie.

Inoltre, il 5-fluorouracile è controindicato in caso di gravi alterazioni dell'emocromo, disturbi della funzione del midollo osseo o formazione del sangue. Anche i pazienti che soffrono di infezioni acute o gravi disfunzioni epatiche non possono assumere 5-FU. Durante la gravidanza e l'allattamento, il 5-fluorouracile può portare a malformazioni significative, motivo per cui dovrebbe essere evitato qualsiasi contatto con la sostanza.

Gli effetti collaterali indesiderati più comuni che possono verificarsi durante o subito dopo l'assunzione di 5-fluorouracile includono disturbi gastrointestinali. Questo si manifesta come grave nausea, diarrea, vomito o mucosite. Inoltre, sono ipotizzabili anche disturbi del sistema di formazione del sangue. La depressione del midollo osseo in particolare può essere attribuita all'assunzione di 5-fluorouracile. In alcuni casi la sindrome mano-piede può svilupparsi anche dopo l'ingestione.

L'entità dei rispettivi effetti collaterali dipende dal singolo caso. In particolare, la dose somministrata è essenziale per l'intensità dei sintomi.

Le interazioni sono particolarmente concepibili con vari antivirali. Il principio attivo brivudina (Zostex) può causare gravi interazioni. Lo stesso è il caso con l'uso simultaneo di profarmaci 5-FU come la capecitabina. Ci dovrebbe essere un margine di sicurezza di almeno quattro settimane tra l'assunzione.