La medicina abarelix è un agente citostatico. Viene utilizzato con il nome commerciale Plenaxis® per il trattamento di carcinomi prostatici ormono-dipendenti avanzati o già metastatici, dove altre terapie non sono più utili. Abarelix è stato approvato in Germania nel 2008.
Cos'è Abarelix?
Abarelix appartiene al gruppo degli antagonisti dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (antagonisti del GnRH) ed è un decapeptide sintetico. Rappresenta un'alternativa alla castrazione chirurgica o alla terapia con analoghi del GnRH. A differenza degli analoghi del GnRH, abarelix non provoca un aumento dell'ormone testosterone, anche se solo brevemente.
Un tale aumento può portare a un'esacerbazione dei sintomi, ad esempio metastasi ossee sintomatiche con compressione del canale spinale. Quando viene somministrato abarelix, tuttavia, si può osservare una diminuzione immediata, rapida e affidabile della concentrazione di testosterone sierico al di sotto di 0,2 ng / ml.
Il farmaco è disponibile come polvere e come solvente per preparare una sospensione iniettabile.
L'esperienza a lungo termine con la terapia con abarelix è attualmente disponibile solo in misura limitata. Soprattutto non ci sono ancora risultati più precisi per quanto riguarda le reazioni allergiche di tipo immediato e gli effetti collaterali cardiaci.
Effetto farmacologico
Durante la terapia con abarelix, il medicinale viene iniettato per via intramuscolare. Abarelix agisce come un antagonista competitivo del recettore in competizione con GnRH per i recettori rilevanti per la produzione di testosterone. Il farmaco blocca i recettori responsabili di ciò. La produzione di testosterone si interrompe quindi immediatamente.
Poiché funziona così bene senza un iniziale breve aumento dei livelli di testosterone, la combinazione con anti-androgeni non è necessaria. Dopo la prima iniezione, il livello di testosterone scende al livello di castrazione in circa il 70% dei pazienti entro pochi giorni, fino a una settimana. Come risultato di una seconda iniezione il 15 ° giorno di terapia con abarelix, il valore target desiderato è stato trovato in quasi tutti i pazienti. Rispetto ad altri farmaci, Abarelix non solo funziona intensamente, ma anche molto più velocemente.
Come per la castrazione chirurgica, la terapia farmacologica con abarelix può portare ai seguenti fenomeni dovuti al livello di testosterone notevolmente ridotto: impotenza, vampate di calore, aumento di peso e debolezza.
Applicazione e uso medico
Abarelix è un nuovo tipo di farmaco per il cancro alla prostata avanzato e già metastatico. Il farmaco è particolarmente consigliato quando altre forme di terapia non promettono più il successo.
Abarelix riduce drasticamente i livelli di testosterone e questo in connessione con un controllo rapido e permanente del tumore alla prostata. Abbassa il livello di PSA e riduce il volume della prostata. A differenza degli agonisti del GnRH convenzionali, l'antigonista del GnRH Abarelix non porta inizialmente ad un aumento a breve termine dei livelli di testosterone.
L'agente controlla l'effetto desiderato immediatamente dopo la prima iniezione intramuscolare. I carcinomi prostatici sensibili agli ormoni rispondono molto bene ai farmaci con abarelix. Nel carcinoma avanzato della prostata, il farmaco è un ottimo integratore o addirittura un'alternativa alla radioterapia o alla chirurgia.
Dopo l'iniezione, il paziente deve essere attentamente osservato per almeno 30 minuti, poiché abarelix può causare una reazione anafilattoide in poco meno del 4% dei soggetti trattati. Deve essere garantito in modo sicuro il trattamento immediato di una possibile reazione allergica pericolosa per la vita.
Nella discussione preliminare con il paziente sulla terapia con abarelix, va sottolineato che l'effetto è reversibile dopo la fine del trattamento con abarelix. Si può anche prevedere una rapida normalizzazione dei livelli di testosterone dopo la sospensione del farmaco, poiché Abarelix non modifica i recettori. Anche i sintomi concomitanti come le vampate di calore scompaiono rapidamente.
Se necessario, è possibile avviare successivamente un'altra terapia con Abarelix.
Rischi ed effetti collaterali
In casi molto rari entro 30 minuti da un'iniezione di abarelix, può verificarsi una grave reazione allergica sistemica di tipo immediato. I sintomi che si verificano sono prurito, orticaria, ipotensione e possibilmente sincope.
Altri possibili effetti collaterali includono disturbi del tratto gastrointestinale e infezioni più frequenti del tratto respiratorio.
Abarelix è controindicato nella sindrome del QT lungo del cuore e nei disturbi funzionali dei reni e del fegato. Allo stesso modo, come tutti gli antagonisti del GnRH, Abarelix non deve essere prescritto dopo una castrazione chirurgica.
