colistina è un farmaco del gruppo degli antibiotici. L'antibiotico polipeptidico interrompe la permeabilità della membrana cellulare dei batteri e quindi li uccide.
Cos'è la colistina?
La colistina è un farmaco ad alta tossicità. È stato quindi utilizzato per lungo tempo principalmente come additivo per unguenti o come aerosol per terapia inalatoria. Colistin è stato utilizzato in particolare nelle persone con fibrosi cistica che soffrivano di colonizzazione da Pseudomonas.
La somministrazione sistemica è stata a lungo evitata a causa delle proprietà dannose per i reni del farmaco. L'antibiotico viene ora prescritto di nuovo a livello sistemico più spesso. La ragione di ciò è la maggiore presenza di enterobatteri resistenti agli antibiotici del gruppo di principi attivi carbapenemici. I CRE (enterobatteri resistenti ai carbapenemi) si trovano principalmente negli Stati Uniti, Israele, Turchia, Grecia e paesi nordafricani. CRE può spesso essere trattata solo con colistina, fosfomicina e tigeciclina.
Colistin è anche dal nome Polymixin E. conosciuto. Appartiene al gruppo delle polimixine ed è stato utilizzato terapeuticamente dal 1959. Le polimixine sono antibiotici polipeptidici costituiti da decapeptidi ciclici ramificati chimicamente.
Effetto farmacologico
La colistina, più precisamente colistimetato di sodio (CMS), è un profarmaco. I profarmaci sono sostanze inattive o solo leggermente farmacologicamente attive che vengono convertite in un ingrediente attivo solo dopo essere state metabolizzate nell'organismo. Questo processo è anche chiamato metabolismo. Il profarmaco diventa un metabolita. Il concetto di profarmaco ha lo scopo di migliorare le proprietà farmacocinetiche del farmaco. Nel caso dei profarmaci, ad esempio, la biodisponibilità spesso migliora e l'effetto di primo passaggio è ridotto.
La colistina viene somministrata per via parenterale, bypassando il tratto gastrointestinale. Dopo somministrazione parenterale, il principio attivo inattivo colistimetato di sodio viene convertito nella base attiva di colistina mediante il processo chimico di idrolisi. Questo è farmacologicamente efficace. 80 milligrammi di CMS producono circa 33 milligrammi di basi di colistina.
La colistina garantisce una maggiore permeabilità sulle pareti cellulari dei batteri. Ciò consente a varie sostanze di penetrare nella cellula batterica. L'osmolarità è disturbata e alla fine le cellule batteriche scoppiano.
Poiché i batteri gram-positivi non hanno una membrana cellulare esterna a differenza dei batteri gram-negativi, la colistina funziona solo con i batteri gram-negativi. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter e Pasteurella sono sensibili alla colistina. Anche Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter e Pseudomonas aeruginosa sono per lo più sensibili all'antibiotico. Proteus, gonococchi, batteri gram-positivi e meningococchi, invece, sono resistenti.
Applicazione e uso medico
La colistina viene utilizzata oggi solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. Un'indicazione è rappresentata dai pazienti con fibrosi cistica infettati da Pseudomonas aeruginosa. La fibrosi cistica è una malattia ereditaria associata alla produzione di secrezioni viscose da parte delle ghiandole esocrine. Le persone colpite soffrono di infezioni respiratorie croniche e disturbi gastrointestinali. Pseudomonas aeruginosa causa polmonite in pazienti con sistema immunitario soppresso e vie aeree compromesse. Queste polmoniti sono particolarmente comuni nei pazienti con fibrosi cistica o nei pazienti in terapia intensiva.
La colistina è anche usata per trattare le infezioni con il batterio multi-resistente Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii è un batterio patogeno umano a bastoncello della famiglia delle Moraxellaceae. Il germe causa infezioni nosocomiali in tutto il mondo. Le infezioni nosocomiali sono infezioni causalmente correlate alle degenze ospedaliere. Le infezioni da Acinetobacter baumanii si osservano principalmente nei pazienti sottoposti a ventilazione in ambienti di terapia intensiva. L'infezione di solito provoca una polmonite nosocomiale. Anche le infezioni del tratto urinario, le infezioni delle ferite e l'avvelenamento del sangue sono causati dal patogeno resistente.
Rischi ed effetti collaterali
Durante l'assunzione di colistina, possono verificarsi effetti indesiderati. Sono comuni reazioni cutanee allergiche o dermatite da contatto. Gli attacchi di asma allergica si osservano anche in risposta alla colistina.
L'antibiotico è anche nefrotossico. Quindi ha un effetto dannoso sui reni. Può verificarsi necrosi acuta dei piccoli tubuli urinari nel rene. Questo di solito porta a insufficienza renale acuta entro un breve periodo di tempo. I reni non possono più svolgere il loro compito di filtrazione, cosicché sempre più sostanze soggette all'urina si accumulano nel sangue.
La colistina non è solo nefrotossica, ma anche neurotossica. Possibili sintomi di danno al sistema nervoso sono vertigini, convulsioni, coma, visione offuscata o disturbi del linguaggio. Il danno al sangue può anche essere causato dall'antibiotico.
A causa del suo effetto nefrotossico, la colistina non deve essere utilizzata in pazienti con insufficienza renale. Anche gravi disturbi da eliminazione cardiaca sono una controindicazione. Anche l'ipersensibilità al principio attivo colistina o ad altre polimixine è un criterio di esclusione. A causa dei gravi possibili effetti collaterali per il feto o il neonato, la colistina non deve essere somministrata durante la gravidanza o l'allattamento.
Va notato che gli effetti collaterali sono aumentati se combinati con agenti nefrotossici. Tali farmaci nefrotossici includono vancomicina, diuretici dell'ansa e aminoglicosidi, tra gli altri. I principi attivi con blocchi neuromuscolari, come i miorilassanti, possono anche aumentare gli effetti collaterali della colistina.
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