citarabina è un citostatico ed è utilizzato principalmente per il trattamento della leucemia mieloide acuta. In questa indicazione, è uno dei citostatici più utilizzati. Viene anche utilizzato nella leucemia linfoblastica acuta (anche: leucemia linfatica acuta), sindrome mielodisplastica e linfoma non Hodgkin. La citarabina ha anche un effetto virostatico, ma non viene utilizzata come agente antivirale.
Cos'è la citarabina?
La citarabina è un isomero della citidina nucleosidica appartenente al gruppo degli arabinosil nucleosidi. Invece del β-D-ribofuranosio comune ai nucleosidi, ha un β-D-arabinofuranosio.
La citarabina è composta da un furanosio (zucchero) e dalla citosina. La formula chimica della sostanza è C9H13N3O5. La citarabina ha una massa molare di 243,17 g x mol ^ -1 ed è un solido incolore. La citarabina è facilmente solubile in acqua. Il punto di fusione è di 212-213 gradi Celsisu.
La citarabina è un agente citostatico ed è classificata come antimetabolita per il suo meccanismo d'azione. La dose letale 50 nei ratti è> 5 mg x kg ^ −1 dopo somministrazione endovenosa e> 500 mg x kg ^ −1 dopo somministrazione orale. Inoltre, la citarabina ha anche un effetto virostatico, ma è usata raramente come virostatico.
Effetto farmacologico
La citarabina è usata come farmaco citostatico. La sostanza agisce come un antimetabolita, ad es. la citarabina assomiglia a un metabolita naturale e ne inibisce la via metabolica. Tramite questo meccanismo, la citarabina interrompe un normale processo (in questo caso la replicazione del DNA). Questa è la causa dell'effetto citostatico. La citotossicità viene quindi utilizzata dal punto di vista medico per il trattamento delle malattie del cancro.
Al fine di chiarire il meccanismo d'azione della citarabina, va innanzitutto detto che la citarabina è fosforilata nell'organismo a citosina arabinoside trifosfato. La citosina arabinoside triphospaht è il vero principio attivo. Questa sostanza viene incorporata nel DNA al posto del nucleotide citidina trifosfato durante la replicazione del DNA.
La forma attiva della citarabina sostituisce il blocco costitutivo del DNA citidina triposfato. Ciò è possibile perché la citarabina è chimicamente simile alla citidina triposfato. Inoltre, la citarabina blocca i meccanismi di riparazione del DNA. Nel complesso, la citarabina ha un effetto citotossico, cioè dannoso per le cellule attraverso i processi descritti. L'effetto citotossico si verifica quasi esclusivamente durante la fase S del ciclo cellulare.
Per quanto riguarda la farmacocinetica della citarabina, si può affermare che la citarabina può passare attraverso il liquore se somministrata per via endovenosa e sottocutanea. Dopo somministrazione orale, meno del 20% della citarabina somministrata viene assorbita nel flusso sanguigno.
La citarabina può anche essere somministrata per via intratecale (nello spazio subaracnoideo). A dosi elevate è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica e può quindi sviluppare un effetto anche a livello cerebrale.
Il legame con le proteine plasmatiche della sostanza è del 13%. Il metabolismo avviene nel fegato. La citarabina viene metabolizzata nei due metaboliti citosina-arabinoside-trifosfato e uracile-arabinoside, il primo attivo e il secondo no. L'eliminazione avviene tramite le deaminasi della citosina nel fegato e nei reni.
Applicazione e uso medico
La citarabina è usata in medicina come agente citostatico. La principale area di applicazione del principio attivo è la leucemia mieloide acuta (LMA). La citarabina è uno dei citostatici più importanti e viene somministrata in quasi tutti i trattamenti di LMA.
La sostanza è utilizzata anche nella leucemia linfoblastica acuta. Uno schema di uso frequente è il cosiddetto schema 7 + 3, in cui la citarabina viene somministrata per sette giorni e poi una sostanza del gruppo delle antracicline viene somministrata per tre giorni.
Le indicazioni per le citarabine sono leucemia mieloide acuta (LMA), leucemia linfoblastica acuta (LLA), sindrome mielodisplastica (MDS) e linfoma non Hodgkin (NHL) nei bambini e negli adolescenti, nonché negli adulti. Il dosaggio dell'agente citostatico dipende dalla malattia da trattare e dall'età, dalla corporatura e dal peso corporeo del paziente.
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➔ Medicinali contro il gonfiore dei linfonodiRischi ed effetti collaterali
L'effetto citotossico della citarabina colpisce non solo le cellule cancerose degenerate ma anche le cellule sane dell'organismo. Questo può portare a effetti collaterali a volte gravi. Va notato, tuttavia, che in molti casi questi effetti collaterali devono essere accettati per salvare la vita del paziente. Se non trattate, le malattie per le quali è indicata la citarabina sono fatali.
Gli effetti collaterali includono: Perdita di capelli (alopecia), sensazione di malessere (nausea), depressione del midollo osseo (danno al midollo osseo che porta a una ridotta produzione di globuli), vomito (vomito), anemia (l'anemia ha un livello ridotto di emoglobina e un numero insufficiente di eritrociti, il che significa che non è possibile trasportare abbastanza ossigeno).
Inoltre, trombocitopenia (un numero ridotto di piastrine, i cosiddetti trombociti, nel sangue), neutropenia (la neutropenia è una riduzione dei granulociti neutrofili, un sottotipo di leucociti, nel sangue), meningite (meningite), dispnea (mancanza di respiro), malattie delle mucose ( L'infiammazione delle mucose e il danno epatico sono effetti collaterali regolari.
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