aliskiren

Con aliskiren è disponibile un farmaco per il trattamento dell'ipertensione arteriosa che agisce come un inibitore della renina (inibitore della renina). È venduto con vari nomi commerciali come preparato mono e combinato e richiede una prescrizione. Il farmaco è stato approvato negli Stati Uniti a marzo 2007, in Svizzera a giugno e in Germania ad agosto.

Cos'è aliskiren?

Aliskiren è un farmaco usato per regolare la pressione sanguigna alta. Inibisce l'enzima renina, per cui interviene nel sistema renina-angiotensina-aldosterone che regola la pressione sanguigna. Tra i noti inibitori della renina, aliskiren è l'unico farmaco ad oggi approvato. Altri due preparativi - Zankiren e Remikiren - sono ancora in attesa di approvazione.

I primi inibitori della renina erano anticorpi diretti direttamente contro l'enzima renina. Ciò che ha abbassato la pressione sanguigna negli esperimenti sugli animali non è stato ulteriormente sviluppato, soprattutto perché questi primi inibitori della renina potevano essere somministrati solo per iniezione. Attraverso ulteriori passaggi intermedi, Aliskiren è finalmente arrivata alla maturità del mercato, che ha soddisfatto bene le aspettative.

Effetto farmacologico

Quando interviene nel sistema renina-angiotensione-aldosterone, aliskiren si lega all'enzima renina e quindi innesca i successivi processi biochimici.

La renina come proteasi, un enzima che divide le proteine, converte l'angiotensinogeno in angiotensina I, che a sua volta viene convertita in angiotensina II da un enzima di conversione dell'angiotensina. Questo può quindi innescare indipendentemente una vasocostrizione e causare un ulteriore rilascio di aldosterone. Questo crea un maggiore riassorbimento di ioni sodio e acqua nei dotti collettori renali, che aumenta la pressione sanguigna.

Aliskiren lega la renina e quindi previene efficacemente la sua complessa funzione. I processi descritti non si verificano e la pressione sanguigna può scendere.

Aliskiren va assunto per via orale una volta al giorno. Poiché influenza la pressione sanguigna rilasciando renina, sono necessarie circa una o due settimane dall'inizio del trattamento fino al primo successo terapeutico misurabile. Aliskiren è quasi sempre somministrato in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Questi possono essere, ad esempio, diuretici prescritti per trattare l'ipertensione.

Applicazione e uso medico

L'inibitore della renina aliskiren è un nuovo ed efficace agente per il trattamento dell'ipertensione. Il produttore Novartis parla addirittura di "una nuova dimensione nel trattamento dell'ipertensione".

Poiché l'inibitore della renina aliskiren interviene molto precocemente nel sistema renina-angiotensina-aldosterone, impedisce completamente la produzione di angiotensina II. Questo distingue il farmaco da altri farmaci che sono stati spesso utilizzati fino ad ora, come gli ACE inibitori. Questi inibiscono solo l'ACE (enzima di conversione dell'angiotensina) che converte l'angiotensina I in angiotensina II, ma non l'enzima chimasi. Di conseguenza, il sistema renina-angiotensina è solo parzialmente inibito.

Inoltre, gli inibitori della renina come aliskiren non frenano la degradazione della bradichinina, un mediatore dell'infiammazione. Quando si utilizzano ACE inibitori, la bradichinina che è poi presente provoca la familiare tosse chinina, il tipico effetto collaterale dei farmaci ACE inibitori. Tuttavia, resta da vedere se il nuovo farmaco aliskiren è terapeuticamente superiore ai più convenzionali ACE inibitori.

Durante l'assunzione di aliskiren, va notato che un aumento del contenuto di grassi nel cibo influisce negativamente sull'assorbimento del principio attivo. Pertanto, Aliskiren non è sempre così facile da controllare nella sua efficienza individuale. Inoltre, c'è lo scarso assorbimento generalmente scarso degli inibitori della renina, che è spesso inferiore al 2% con i farmaci orali.

La somministrazione di aliskiren a bambini e adolescenti non è raccomandata a causa della mancanza di risultati a lungo termine. Anche le donne incinte e che allattano dovrebbero astenersi.

Rischi ed effetti collaterali

La terapia con Aliskiren può causare effetti collaterali indesiderati:

• Nausea, vomito e diarrea
• Infezioni del tratto respiratorio superiore
• tossire
• fatica
• mal di testa
• Mal di schiena
• allergie

In caso di numerose malattie croniche o acute e della corrispondente assunzione di farmaci, è essenziale una consultazione dettagliata tra medico e paziente prima di iniziare la terapia con aliskiren.

La somministrazione di aliskiren è controindicata nelle seguenti malattie:

• angioedema
• Diabete mellito
• funzione renale compromessa

Aliskiren è anche controindicato per il trattamento con:

• ciclosporina
• itraconazolo
• chinidina

Pertanto, un medico responsabile controllerà regolarmente la pressione sanguigna, i valori degli elettroliti, i valori di laboratorio e le funzioni renali prima di una terapia pianificata con aliskiren e, se necessario, durante il periodo di trattamento.