etoricoxib In quanto inibitore della COX-2, appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Si dice che il principio attivo, utilizzato in particolare come antinfiammatorio e analgesico, sia più delicato sullo stomaco e sull'intestino rispetto ai tradizionali farmaci antinfiammatori non steroidei.
Che cos'è etoricoxib?
etoricoxib (Formula molecolare: C18H15ClN2O2S) è un farmaco del gruppo di principi attivi dei coxib o inibitori della COX-2, che, attraverso la loro inibizione mirata dell'enzima cicloossigenasi 2 (COX-2), hanno un effetto antidolorifico e antinfiammatorio.
Gli inibitori della COX-2 appartengono ai farmaci antinfiammatori non steroidei FANS (farmaco antinfiammatorio non steroideo). Il principio attivo è un derivato dipiridile che ha una fenilsulfonamide che interagisce con la tasca legante della COX-2.
La sostanza trova impiego principalmente nell'ambito della terapia sintomatica di gonfiori e dolori che si manifestano con patologie articolari degenerative (dovute all'usura) e / o infiammatorio-reumatiche. L'etoricoxib viene solitamente somministrato sotto forma di compresse.
Effetto farmacologico
Il principio attivo etoricoxib viene utilizzato in particolare per le sue caratteristiche antinfiammatorie e analgesiche. Questo effetto è relativamente rapido (in media dopo 25 minuti) attraverso il selettivo, ad es. Inibizione della cicloossigenasi 2, che interessa solo una sottomaschera.
La cicloossigenasi 2 è un enzima importante nella biosintesi delle prostaglandine, che innescano la febbre, i processi infiammatori e i sintomi del dolore nell'organismo. L'etoricoxib inibisce anche i trombossani, che sono coinvolti nella sintesi delle prostaglandine, e le prostacicline (sotto-forme di prostaglandine che promuovono l'infiammazione). Poiché etoricoxib non inibisce la sintesi della COX-1 (cicloossigenasi 1) o delle prostaglandine nello stomaco né compromette la funzione delle piastrine del sangue, il suo effetto inibitorio, come per tutti i coxib, è molto mirato e selettivo.
Si presume che a causa della mancanza di inibizione dell'enzima fratello COX-1, che partecipa alla biosintesi delle prostaglandine proteggendo la mucosa dello stomaco, la terapia con etoricoxib porti a una compromissione meno pronunciata del tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale) e minore Manifestazioni di ulcera e sanguinamento rispetto ai farmaci antinfiammatori non steroidei convenzionali portano a. Tuttavia, inibendo la COX-2, etoricoxib può mascherare la febbre e altri segni di malattie infiammatorie o infettive.
Applicazione e uso medico
etoricoxib Viene utilizzato principalmente per la terapia dei sintomi del dolore e dell'infiammazione che si verificano nel contesto di malattie infiammatorie reumatiche delle articolazioni come l'artrosi, attacchi di gotta attiva (infiammazione articolare acuta) e artrite reumatoide.
Inoltre, la terapia con etoricoxib può essere indicata per dolore cronico del movimento, crampi mestruali primari, mal di denti postoperatorio o spondilite anchilosante (spondilite anchilosante). A causa della lunga emivita (circa 22 ore) di etoricoxib, è solitamente sufficiente una singola applicazione al giorno, che di solito viene somministrata per via orale sotto forma di compresse (30, 60, 90 o 120 mg).
Poiché il rischio di eventi cardiovascolari come l'infarto del miocardio aumenta con l'aumentare della durata del trattamento e / o del dosaggio, il rapporto rischio-beneficio deve essere attentamente considerato durante il trattamento con etoricoxib e, se necessario, devono essere selezionati la terapia più breve possibile e il dosaggio più basso possibile. Inoltre, sono indicati controlli periodici sul successo della terapia e sui potenziali effetti collaterali, soprattutto per chi è affetto da artrosi e in caso di valori di funzionalità epatica patologicamente modificati.
Se sono presenti sintomi di disfunzione epatica e / o valori epatici persistentemente elevati, la terapia con etoricoxib deve essere interrotta.Il principio attivo deve essere sospeso anche se compaiono i primi segni di membrane mucose alterate, eruzioni cutanee e / o altre reazioni di ipersensibilità.
Puoi trovare i tuoi farmaci qui
➔ Medicinali per il doloreRischi ed effetti collaterali
La presa di etoricoxib è associato a una serie di effetti collaterali indesiderati e interazioni. Ad esempio, l'applicazione a lungo termine e ad alte dosi del principio attivo può aumentare il rischio di eventi cardiovascolari.
Vertigini e mal di testa, edema, ipertensione, palpitazioni, disturbi digestivi e gastrointestinali, affaticamento, sanguinamento della pelle, nausea, aumento degli enzimi epatici e malattie simil-influenzali sono descritti come effetti collaterali indesiderati. La terapia con etoricoxib è inoltre particolarmente importante in presenza di gravidanza, ipersensibilità al principio attivo, ulcere intestinali e / o gastriche attive, malattie infiammatorie dell'intestino, sanguinamento gastrointestinale, disfunzione epatica pronunciata, insufficienza cardiaca renale o da moderata a grave e controindicato nella malattia coronarica.
Inoltre, la terapia con etoricoxib in combinazione con warfarin può portare a un tempo di coagulazione del sangue prolungato, mentre il trattamento parallelo con acido acetilsalicilico può causare ulcere gastriche e altre complicazioni. L'uso concomitante di etoricoxib con tacrolimus e ciclosporina può portare ad un aumento degli effetti tossici dei due immunosoppressori sui reni.
Anche la terapia con l'assunzione simultanea di ketoconazolo (antimicotico), rifampicina (antibiotico) e salbutamolo e minoxidil (antipertensivo) somministrati per via orale deve essere attentamente considerata per quanto riguarda il rapporto rischio-beneficio. Ulteriori interazioni di etoricoxib sono state osservate nel contesto del trattamento simultaneo con ACE inibitori, diuretici, litio, sartani, estrogeni, metotrexato, digossina e prednisone.
