isoflurano

isoflurano è un anestetico volatile con effetti ipnotici e miorilassanti. Come anestetico inalatorio volatile alogenato, è adatto per l'induzione e il mantenimento dell'anestesia per interventi chirurgici.

Cos'è l'isoflurano?

L'isoflurano appartiene da un lato al gruppo dei flurani e dall'altro alla classe dei principi attivi degli anestetici per inalazione. L'isoflurano è un anestetico volatile. Come isomero strutturale dell'enflurano, è stato utilizzato per l'anestesia dal 1984. Gli effetti ipnotici e miorilassanti sono considerati buoni. Tuttavia, l'effetto è solo debolmente analgesico.

L'isoflurano ha la formula empirica C3H2CIF5O. La massa molare è 184,49 g / mol. Isoflaron ha un odore gradevole ed è allo stato liquido incolore a temperatura ambiente. Il punto di ebollizione è di 48-49 gradi Celsius. Ha una bassa solubilità in acqua. I composti dimetil solfato e 2,2,2-trifluoroetanolo formano la sintesi dell'isoflurano.

Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi

Il tasso di metabolismo dell'isoflurano è estremamente basso. Ciò ha il vantaggio che può essere utilizzato anche in pazienti con danni ai reni o al fegato. Il tasso è intorno allo 0,2%.

Sono noti un buon effetto ipnotico e anche un effetto rilassante muscolare. L'aumento della pressione intracranica è lieve. Rispetto ad altre sostanze anestetiche, l'attività elettrica del sistema nervoso centrale è più fortemente soppressa. I recettori dell'acetilcolina sono soppressi e i recettori NMDA sono bloccati. D'altra parte, i recettori GABA sono attivati. Ciò supporta l'ipotesi che uno dei meccanismi di anestesia si basi, almeno in parte, sull'attenuazione da parte delle cellule colinergiche.

L'isoflurano colpisce anche il sistema cardiovascolare. Qui ha un effetto vasodilatatore. Il risultato è una significativa riduzione della resistenza vascolare periferica e un calo della pressione sanguigna. La gittata cardiaca rimane pressoché invariata. L'effetto sul miocardio è negativo, ma la depressione miocardica è piuttosto piccola rispetto all'alotano. L'isoflurano riduce il consumo di ossigeno del miocardio e la resistenza vascolare coronarica senza influire in modo significativo sulla velocità del flusso sanguigno coronarico.

L'odore pungente può irritare le vie respiratorie. Questo può portare a un bisogno di tosse, secrezione bronchiale, ma anche trattenere il respiro. Qualsiasi depressione respiratoria che può verificarsi è dose-dipendente. Va notato che la resistenza vascolare polmonare aumenta e l'espandibilità polmonare può temporaneamente diminuire.

Una diminuzione della frequenza respiratoria si basa su una depressione centrale dei neuroni respiratori del midollo allungato. D'altra parte, questo provoca una ridotta contrattilità del diaframma. Un aumento della PaCO2 arteriosa si verifica durante l'anestesia nella respirazione spontanea. Questo porta ad un abbassamento del pH arterioso. Questo può eventualmente portare ad acidosi respiratoria.

La diminuzione della pressione sanguigna influisce anche sulle funzioni renali. Ciò riduce la velocità di filtrazione glomerulare e il flusso sanguigno renale. Il risultato è una diminuzione della produzione di urina. Questi processi sono reversibili. La regolazione automatica dei reni funziona negli esseri umani fino a una pressione arteriosa media di 70 mmHg. La diuresi quindi non è influenzata. Non è stato possibile dimostrare un effetto nefrotossico per l'isoflurano.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

In quanto anestetico per inalazione volatile e alogenato, l'isoflurano non è adatto solo per l'induzione, ma anche per il mantenimento dell'anestesia. Come concentrazione iniziale per l'induzione dell'anestesia, la concentrazione di isoflurano dovrebbe essere dello 0,5% per una profondità di anestesia sufficiente negli interventi chirurgici. Una profondità chirurgica dell'anestesia entro 7-10 minuti viene raggiunta con una concentrazione dall'1,5 al 3% nell'aria inspiratoria.

Viene somministrata una concentrazione dall'1,0 al 2,5% per mantenere l'anestesia in combinazione con ossigeno e protossido di azoto. Se l'isoflurano viene somministrato solo con ossigeno, la dose deve essere aumentata dallo 0,5 all'1%. Per ottenere un ulteriore rilassamento muscolare, devono essere somministrati miorilassanti.

L'isoflurano può essere utilizzato anche in relazione a un parto indotto artificialmente, con anestesia generale e taglio cesareo.

Il cibo non deve essere consumato da 8 a 12 ore prima dell'operazione con anestesia per inalazione con isoflurano. Per l'anestesia con isoflurano è necessario tenere in considerazione l'età, le malattie pregresse e quelle esistenti, ma anche l'uso di altri farmaci e l'area operativa.

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Rischi ed effetti collaterali

L'isoflurano anestetico provoca la dilatazione dei vasi sanguigni. A seconda del dosaggio, porta quindi ad una diminuzione e ad un aumento della frequenza cardiaca in relazione alla pressione arteriosa. Il flusso sanguigno al cuore è ridotto così come la gittata cardiaca.

Per quanto riguarda i reni, va notato che il loro flusso sanguigno è ridotto e la velocità di filtrazione glomerulare è ridotta, così come la produzione di urina. Il principio attivo contenuto riduce la traspirabilità, motivo per cui è classificato come sostanza anti-respiro. Le mucose possono facilmente irritarsi.

A Boston, una serie di laboratori sperimentali è stata in grado di dimostrare che l'isoflaron da un lato favorisce la deposizione di amiloidi nelle cellule nervose e dall'altro aumenta l'apoptosi. Processi caratteristici dell'Alzheimer.

Non è stato ancora chiarito in modo definitivo se i narcotici inalatori siano anche responsabili della frequente disfunzione cognitiva postoperatoria (BPCO) nelle persone anziane. Inoltre, se si debba temere un effetto dannoso diretto sulle cellule cerebrali non è stato ancora dimostrato in modo definitivo dal punto di vista neurologico da studi in vitro.

Tuttavia, è stato dimostrato che non solo la formazione della proteina beta amiloide, ma anche la morte cellulare programmata (apoptosi) sono promosse da prodotti tossici.