Methyldopa

Con il principio attivo Methyldopa è un amminoacido. È prodotto sinteticamente e viene utilizzato come agente antipertensivo. Viene utilizzato principalmente per trattare l'ipertensione arteriosa.

Cos'è la metildopa?

La sostanza metildopa appare a temperatura ambiente come una sostanza cristallina e solida che non ha quasi colore. Il punto di fusione della metildopa è di circa 305-307 gradi Celsius. La sostanza si dissolve in acidi minerali diluiti, ma ha solo una bassa solubilità in acqua. La metildopa non è solubile nella maggior parte dei solventi organici.

Il principio attivo metildopa è uno dei farmaci più venduti per abbassare la pressione alta nelle donne in gravidanza.

Effetto farmacologico

Fondamentalmente, solo la forma L è responsabile degli effetti farmacologici della metildopa. Ciò significa che la sostanza ruota a sinistra nella sua struttura. Il principio attivo sposta principalmente i neurotrasmettitori simpatici e attacca principalmente la biosintesi di adrenalina e noradrenalina.

Poiché la metildopa è un amminoacido, la sostanza attraversa la barriera emato-encefalica e quindi entra nel cervello. Lì il principio attivo viene prima convertito in alfa-metil dopamina e infine in alfa-metil noradrenalina. Ulteriori processi portano all'inibizione della produzione di noradrenalina. In circostanze normali, la norepinefrina provoca il restringimento dei vasi sanguigni e l'aumento della pressione sanguigna.

Dopo aver assunto il farmaco metildopa, gli effetti arriveranno circa tre o sei ore dopo. La durata dell'azione va dalle 10 alle 16 ore. All'inizio della terapia, la pressione sanguigna diminuisce principalmente perché la gittata cardiaca diminuisce. Con il trattamento a lungo termine con metildopa, la resistenza nei vasi diminuisce, il che abbassa la pressione sanguigna.

Nella maggior parte dei casi, il principio attivo metildopa viene somministrato per via orale sotto forma di compresse. La biodisponibilità è di circa il 25 percento. L'emivita plasmatica è di circa un'ora e mezza o due ore. Tuttavia, la pressione sanguigna si abbassa in un periodo di circa 10-16 ore.

Circa il 50 percento del principio attivo viene assorbito nell'intestino tenue. Da lì passano nel sangue e vengono trasportati al cervello. Alla fine, il farmaco metildopa viene scomposto nel fegato e nell'intestino. L'ultima cosa che rimane è la sostanza metildopa-O-solfato, la maggior parte della quale viene escreta per via renale nelle urine.

Applicazione e uso medico

Il principio attivo metildopa è caratterizzato da diverse possibili aree di applicazione. Innanzitutto, la metildopa è un farmaco usato per trattare l'ipertensione.

La particolarità della metildopa è che ci sono un gran numero di studi sull'uso del farmaco durante la gravidanza. Per questo motivo, il principio attivo è molto spesso utilizzato per trattare l'ipertensione nelle donne in gravidanza. Un farmaco simile è il farmaco diidralazina, che viene utilizzato anche per l'ipertensione durante la gravidanza o l'eclampsia.

La metildopa agisce principalmente interferendo con il funzionamento del sistema simpatico centrale. Per questo il farmaco metildopa è annoverato tra i cosiddetti antisimpatotonici.

Rischi ed effetti collaterali

La metildopa ha diversi potenziali disturbi ed effetti collaterali indesiderati. Questi variano a seconda del singolo caso e differiscono in termini di aspetto e gravità. Fondamentalmente, il principio attivo tende ad essere piuttosto scarsamente tollerato da numerosi pazienti. Ciò è particolarmente importante quando si assume il farmaco durante la gravidanza. Perché sebbene ci siano numerosi studi sull'uso del farmaco in gravidanza, sono possibili vari effetti collaterali.

La relativamente scarsa tollerabilità deriva principalmente dal fatto che la metildopa è un antisimpatotonico. Un effetto collaterale comune di questo è l'affaticamento, che si manifesta in oltre il dieci percento di tutti i pazienti trattati. Questo effetto collaterale è solitamente ridotto durante il trattamento.

Inoltre, sono possibili secchezza delle mucose nel naso e problemi digestivi. Inoltre, in alcuni pazienti l'urina diventa scura quando viene a contatto con l'aria. Tuttavia, questo effetto collaterale è innocuo. A volte c'è una sedazione che scompare solo dopo pochi giorni.

Altri potenziali effetti collaterali che a volte possono verificarsi durante la terapia con metildopa includono sonnolenza diurna, bradicardia e ipotensione. La reazione ortostatica può essere disturbata, causando tremori o emolisi (nota anche come anemia emolitica). Inoltre, sono possibili vertigini, depressione ed edema. Alcuni pazienti soffrono anche di mancanza di respiro, febbre o cosiddetti disturbi motori extrapiramidali.

Fondamentalmente, tutte le difficoltà e gli effetti collaterali indesiderati che si verificano durante la terapia con il farmaco metildopa danno luogo a consultare un medico. Le pazienti incinte, in particolare, sono incoraggiate a prendere sul serio eventuali effetti collaterali. Perché in gravidanza gli effetti collaterali possono portare a gravi complicazioni che mettono in pericolo la salute o addirittura la vita del nascituro. In questi casi, consultare immediatamente un medico. Potrebbe essere necessario interrompere la metildopa e cercare un metodo terapeutico alternativo o un farmaco meglio tollerato.