Adefovir è un medicinale usato per trattare l'epatite B. L'uso a lungo termine impedisce la moltiplicazione dei virus dell'epatite B.
Cos'è adefovir?
Adefovir, noto anche come adefovirum, appartiene alla classe degli antivirali. Questi sono medicinali che impediscono ai virus di moltiplicarsi.
Adefovirum è stato approvato nell'Unione Europea nel 2003. È prescritto agli adulti per il trattamento dell'epatite cronica B. Di solito, il farmaco viene utilizzato solo se è presente anche una malattia del fegato. Questo potrebbe essere un disturbo dei valori sierici o un'infiammazione del fegato.
Il farmaco è commercializzato in Germania con il nome di Hepsera. L'emivita del principio attivo è di sette ore, dopodiché viene scomposta dai reni. Adefovir è solo leggermente legato alle proteine nel sangue.
Effetto farmacologico
Negli ambienti medici, adefovir è classificato come profarmaco. Questo è un ingrediente inizialmente inattivo che ha effetto solo dopo l'ingestione. Dopo l'ingestione, adefovir viene convertito in adenosina monofosfato in uno stato di transizione.
Il fosfato forma una struttura correlata, ma viene assorbito meglio dalle cellule infette. Lì viene infine convertito in adefovir difosfato e assume la sua forma attiva. All'interno della cellula, l'adefovir difosfato si scontra con il substrato naturale deossiadenosina trifosfato. Poiché entrambi i composti sono molto simili, la sintesi degli acidi nucleici è ostacolata. Di conseguenza, la cellula infetta non si divide.
Nel complesso, la velocità con cui i virus si moltiplicano è ridotta. Colloquialmente, questa procedura è anche nota come inibizione del suicidio. Poiché questo metodo può essere utilizzato anche per bloccare la DNA polimerasi umana, è possibile assumere solo basse concentrazioni del principio attivo. Per inciso, durante il trattamento si può osservare un continuo aumento della resistenza.
Ciò è dovuto a una mutazione di un gene della polimerasi. A lungo termine, le resistenze clinicamente osservate possono ridurre al minimo il successo del trattamento. Pertanto, una riduzione della carica virale è possibile solo per un breve periodo. Di solito questo è sufficiente per prevenire ulteriori danni al fegato.
Applicazione e uso medico
Adefovir è un medicinale soggetto a prescrizione. Viene utilizzato solo per il trattamento dell'epatite B cronica. Il farmaco Hepsera, venduto in Germania, contiene il principio attivo sotto forma di compresse. Questi sono presi per via orale come indicato dal medico. Ci si può aspettare una biodisponibilità di circa il 60 percento. Ciò significa che la proporzione del principio attivo costituisce il 60 percento della quantità totale.
Tuttavia, il farmaco è associato a un basso legame alle proteine. Quindi la circolazione è inferiore al quattro percento della quantità ingerita disponibile. Dopo alcune ore, adefovir viene nuovamente eliminato. Questo viene fatto attraverso i reni attraverso la filtrazione e la secrezione. Qui ci si può aspettare un'emivita di sette ore. Secondo questo, metà della quantità di principio attivo ingerito lascia il corpo ogni sette ore.
Tuttavia, va notato che il farmaco viene prescritto solo in combinazione con una malattia del fegato imminente o in corso. Inoltre, deve essere dimostrata la replicazione attiva del virus. Ciò significa che la progressione della malattia da epatite B deve essere controllata durante il trattamento iniziale o successivo. A seconda della storia medica, potrebbero esserci delle eccezioni.
Rischi ed effetti collaterali
Il trattamento con adefovir ha una serie di effetti collaterali. Uno dei principali effetti collaterali è la nefrotossina. È noto colloquialmente come veleno per i reni. Il nome risale agli effetti tossici del farmaco, soprattutto contro le cellule renali.
Pertanto, la funzionalità renale deve essere controllata a intervalli regolari. Se viene rilevata una restrizione, il medico può modificare la dose raccomandata. Inoltre, possono verificarsi disturbi gastrointestinali. Questi sono disturbi dell'apparato digerente. L'uso a lungo termine può causare mal di testa e dolore al collo.
Questi diminuiscono di nuovo dopo la fine del trattamento. Adefovir è inoltre inadatto all'uso da parte di minori e pazienti in gravidanza. In determinate circostanze può essere effettuata una valutazione del rapporto rischio-beneficio. Spesso le conseguenze della terapia superano il successo del trattamento. Non è ancora noto se l'agente sia presente nel latte materno. A scopo precauzionale, l'allattamento al seno deve essere evitato durante l'intera durata del trattamento.
