Antistaminici

Antistaminici, Antagonisti del recettore dell'istamina o Bloccanti del recettore dell'istamina, sono medicinali usati per trattare le reazioni allergiche per neutralizzare gli effetti dell'istamina stessa del corpo. Gli antistaminici furono scoperti nel 1937 e usati terapeuticamente per la prima volta nel 1942.

Cosa sono gli antistaminici?

Antistaminici sono utilizzati nelle reazioni immunitarie allergiche del corpo per neutralizzare gli effetti dell'istamina. Le istamine si legano ai recettori per innescare una risposta immunitaria nel corpo. Gli antistaminici bloccano i siti di attracco dei recettori, di cui esistono quattro diversi tipi: recettori H1, H2, H3 e H4.

L'istamina è un ormone prodotto dall'organismo ed è in una forma inattiva principalmente nei mastociti e nei leucociti, che fanno parte del sistema immunitario. Se il corpo è esposto ad antigeni - sostanze estranee al corpo che scatenano allergie - questi si attaccano ai leucociti o alla cosiddetta immunoglobulina E, che si trova sulla superficie dei leucociti.

I leucociti vengono distrutti e l'istamina in essi immagazzinata viene rilasciata. Al fine di ridurre le conseguenze del rilascio di istamine e per prevenire un ulteriore rilascio di istamine, gli antistaminici vengono prescritti e somministrati dal medico.

Applicazione, effetto e utilizzo

Antistaminici sono usati per reazioni allergiche. Gli antistaminici non solo bloccano i recettori in modo che le istamine non possano legarsi di nuovo a loro, ma agiscono anche contro l'istamina che è già stata rilasciata dai leucociti. I recettori sono suddivisi in quattro gruppi: recettori H1, H2, H3 e H4.

I recettori H1 provocano le seguenti reazioni nel corpo: I vasi sanguigni si espandono, provocando un calo della pressione sanguigna. Le pareti dei vasi diventano più permeabili. Di conseguenza, oltre all'arrossamento della pelle si verifica edema (ritenzione idrica). Quando i vasi sanguigni si dilatano, i recettori H1 nei bronchi producono l'effetto opposto.

Gli asmatici in particolare sono a rischio, poiché i bronchi possono diventare pericolosi per la vita. Inoltre, i recettori H1 stimolano la trasmissione di stimoli ai nervi, in modo che la pelle reagisca ipersensibile al tatto e si manifesti prurito.

Se le istamine si legano ai recettori H2, ciò innesca reazioni nel sistema cardiovascolare. La frequenza cardiaca aumenta e i vasi polmonari si espandono. Inoltre, hanno un effetto infiammatorio sulla mucosa gastrica e stimolano la produzione di acido gastrico, che può portare a infiammazioni della mucosa gastrica e bruciore di stomaco.

Quando l'istamina si lega ai recettori H3, si verificano processi di autoregolazione. Il rilascio di istamina è inibito. La ricerca sui recettori H4 è ancora agli inizi, ma si ritiene che abbiano un effetto sull'asma allergico.

Gli antistaminici annullano gli effetti dell'ormone istamina. Per questo motivo, ci sono due tipi di antistaminici: antistaminici H1 e H2. Gli antistaminici H1 sono usati principalmente per raffreddore da fieno, orticaria (orticaria) e altre reazioni allergiche (lacrimazione, prurito agli occhi, naso che cola, mancanza di respiro, ecc.).

Gli antistaminici H1 hanno un effetto spasmolitico (antispasmodico) e sigillante vascolare. I vasi sanguigni già dilatati si restringono, la permeabilità delle pareti dei vasi si riduce, così che l'edema, l'arrossamento della pelle e il prurito si ritirano. Gli antistaminici H2 bloccano i recettori H2 in modo che non possano essere provocate reazioni infiammatorie nello stomaco. Gli antistaminici H2 inibiscono la produzione di acido gastrico.

A seconda del principio attivo utilizzato, il suo effetto imposta i. d. Di solito tra i 30 ei 60 minuti. Dopo circa tre ore il max. L'efficacia di solito raggiunge e dura per un giorno, con l'effetto che diminuisce gradualmente nel corso delle ore.

Oltre a trattare le reazioni allergiche, gli antistaminici sono anche usati per trattare le ulcere gastriche, l'ADHD, i disturbi del sonno e l'Alzheimer.

Antistaminici a base di erbe, naturali e farmaceutici

Antistaminici sono finora sul mercato solo come antistaminici H1 e H2 e si dividono nelle cosiddette tre generazioni: antistaminici di 1a generazione, 2a generazione e 3a generazione.

Gli antistaminici di prima generazione includono un. i seguenti gruppi di principi attivi: Bamipin, Clemastin e Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramine, Ketotifen e Dimenhydriant. Questi medicinali hanno molti effetti collaterali. Per questo motivo non vengono più utilizzati in forma orale (compresse, ecc.). Viene utilizzato principalmente esternamente con l'aiuto di unguenti, gocce, gel e creme.

Con lo sviluppo degli antistaminici di seconda generazione, i suddetti Gli effetti collaterali sono ridotti o non si verificano più. I gruppi di farmaci di seconda generazione sono u. un. Azelastina, cetirizina, loratadina, levocabastina, fexofenadina e mizolastina.

Le forme di dosaggio sono compresse, capsule, compresse a rilascio prolungato, unguenti, spray nasali, colliri e, in caso di reazioni allergiche acute e gravi, soluzioni per iniezione o infusione. Alcuni degli antistaminici sono disponibili in farmacia senza prescrizione medica (principalmente di 2a generazione), ma esistono anche farmaci da prescrizione (1a generazione) che devono essere prescritti da un medico.

Oltre ai prodotti chimico-farmacologici, esistono anche antistaminici naturali che, in combinazione, possono ridurre la reazione allergica dell'organismo. L'acido ascorbico, l'ascorbato e l'ascorbil palmitato (vitamina C) assicurano che l'istamina venga scomposta più rapidamente. L'acido pantotenico (vitamina B5) è un elemento importante nella produzione di cortisolo nelle ghiandole surrenali. Il cortisolo ha proprietà antinfiammatorie. Il calcio e lo zinco possono bloccare i punti di attracco dei recettori in modo che l'istamina non possa stabilirsi. Il manganese può bloccare il rilascio di istamina e accelerare la degradazione dell'istamina.

I flavonoidi sono antiossidanti che possono avere effetti antinfiammatori. I flavonoidi esperidina, rutina e quercetina possono avere un effetto stabilizzante sui mastociti in modo che non possano essere distrutti dagli antigeni e l'istamina non possa essere rilasciata.

Rischi ed effetti collaterali

Antistaminici La prima generazione ha molti effetti collaterali. Gli antistaminici H1 sono facilmente accessibili al sistema nervoso centrale, il che significa che possono attraversare la barriera emato-encefalica in modo che agiscano direttamente nel cervello e nel midollo spinale. Di conseguenza, possono verificarsi effetti collaterali come stanchezza, calo della pressione sanguigna, battito cardiaco accelerato, mal di testa, nausea, vomito e compromissione della funzionalità epatica e renale.

Poiché gli antistaminici di questo gruppo hanno un effetto sedativo (sonnolenza), la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari è gravemente limitata. In presenza di aritmie cardiache, glaucoma (glaucoma), epilessia, asma e disfunzione epatica e renale, non devono essere assunti antistaminici H1 di prima generazione in quanto favoriscono queste malattie. Gli antistaminici non devono essere usati durante la gravidanza e l'allattamento.

Gli antistaminici di seconda generazione non riescono più a penetrare nella barriera ematoencefalica, riducendo notevolmente gli effetti collaterali. Tuttavia, ad es. Si verificano effetti collaterali, ma il loro verificarsi è molto meno comune.

Gli effetti collaterali possono verificarsi anche con antistaminici naturali. Un sovradosaggio di vitamine e minerali può portare a malattie cardiovascolari (compreso l'infarto del miocardio), nonché a disfunzioni renali ed epatiche.

Interazioni farmacologiche

Antistaminici 1a generazione in combinazione con antidepressivi von triciclici può portare alla formazione di glaucoma (glaucoma). I preparati dei gruppi di principi attivi azelastina e cetirizina non devono essere combinati tra loro, poiché a causa delle interazioni possono derivare malattie cardiovascolari.

Gli antistaminici non devono essere presi insieme ad analgesici (analgesici), sonniferi e anestetici. Gli antistaminici H1 e H2 non devono essere assunti insieme a beta bloccanti e ACE inibitori (medicinali per l'ipertensione) o con coagulanti del sangue (warfarin).