naltrexone è un farmaco del gruppo degli antagonisti degli oppioidi. Il farmaco da prescrizione viene utilizzato nello svezzamento degli oppioidi.
Cos'è il naltrexone?
Il naltrexone è utilizzato nello svezzamento dei tossicodipendenti da oppioidi e nella terapia contro la dipendenza da alcol.Il naltrexone è un antagonista degli oppioidi. Gli antagonisti degli oppioidi sono farmaci che si legano ai recettori oppioidi e possono annullare parzialmente o completamente l'effetto degli oppioidi. Ma il principio attivo non viene utilizzato solo nei pazienti con dipendenza da oppioidi. È anche parte integrante di programmi terapeutici completi per la dipendenza da alcol. Si dice che il naltrexone riduca il rischio di ricaduta e supporti i pazienti nella fase di astinenza.
In Germania, il naltrexone richiede una prescrizione. Anche con il trattamento a lungo termine, non vi è alcun effetto di assuefazione. Non si osservano sintomi di dipendenza fisica né mentale.
Effetto farmacologico
L'esatto meccanismo d'azione del naltrexone non è ancora chiaro. Il farmaco appartiene agli antagonisti degli oppioidi. Questi agiscono come antagonisti dei recettori sui recettori oppioidi. Si legano a questi recettori e spostano improvvisamente gli oppiacei dai recettori. Pertanto, il naltrexone funge da antidoto per l'avvelenamento da oppioidi.
Ma il trattamento dei sintomi di astinenza si basa su un diverso meccanismo d'azione. Si ritiene che il principio attivo sviluppi un'interazione con il sistema oppioide del corpo. In questo sistema, il corpo rilascia endorfine quando ci sono eventi emotivi di vasta portata, stress o dolore. Questi hanno effetti sia per alleviare il dolore che per migliorare l'umore.
Presumibilmente, questo sistema di ricompensa è permanentemente e fondamentalmente stimolato dall'abuso di alcol. Il risultato è un miglioramento dell'umore. Ogni ulteriore consumo di alcol accelera questa situazione, così che alla fine nasce una dipendenza. Dopo l'astinenza, anche una piccola quantità di alcol è sufficiente per provocare una ricaduta. L'antagonista degli oppioidi riduce il rischio di ricaduta influenzando il sistema oppioide del corpo. Riduce il desiderio di alcol nei pazienti astinenti e non astinenti.
Applicazione e uso medico
Dopo una disintossicazione da oppioidi, il naltrexone può essere utilizzato nel trattamento dei dipendenti da oppiacei. Viene somministrato in aggiunta al trattamento psicoterapeutico e psicologico. Ma il principio attivo non viene utilizzato solo per questo scopo. In Germania, negli Stati Uniti e in altri paesi europei, il naltrexone è approvato anche per la prevenzione delle ricadute nell'alcolismo. La sostanza medicinale serve a ridurre il rischio di ricaduta e ad attenuare il desiderio di alcol. Questo ha lo scopo di sostenere l'astinenza degli ex alcolisti.
Anche il trattamento con naltrexone per disturbi borderline di personalità e disturbi dissociativi sta mostrando successo. Tuttavia, il principio attivo non è approvato per questa indicazione, quindi è un uso off-label. Il naltrexone è anche usato occasionalmente nell'uso off-label per l'autismo e disturbi dello sviluppo mentale.
Studi recenti dimostrano anche che il naltrexone a basso dosaggio è efficace nel trattamento della sclerosi multipla. I partecipanti allo studio hanno riportato una significativa riduzione della spasticità dopo sei mesi. Il principio attivo sembra avere un'influenza positiva sul decorso della malattia. Presumibilmente ciò è dovuto a un effetto antinfiammatorio. Solo uno dei 40 partecipanti ha mostrato una progressiva diminuzione delle guaine nervose. Fibromialgia, sclerosi laterale amiotrofica (SLA), cancro e costipazione indotta da oppiacei sono altre condizioni che possono essere trattate con naltrexone.
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➔ Medicinali per il doloreRischi ed effetti collaterali
Se le persone dipendenti da oppiacei non sono libere da oppiacei per almeno una settimana prima di iniziare la terapia con naltrexone, il naltrexone può causare una sindrome da astinenza acuta. Per prevenire questa situazione pericolosa per la vita e confermare l'assenza di oppiacei, un campione di urina viene quindi solitamente analizzato prima dell'inizio del trattamento.
Gli effetti collaterali comuni associati al naltrexone includono difficoltà a dormire, ansia e aumento dell'eccitabilità. Possono verificarsi anche nausea, dolore addominale, dolore alle articolazioni, dolore muscolare e mal di testa.
Se il naltrexone viene utilizzato contemporaneamente agli oppiacei, può verificarsi un sovradosaggio. Questo è associato a disturbi respiratori potenzialmente fatali. Per questo motivo, i pazienti non devono assumere oppiacei o altri farmaci contenenti oppioidi come codeina o loperamide durante la terapia con naltrexone. Va notato che gli analgesici oppioidi potrebbero non essere completamente efficaci durante il trattamento con naltrexone. La dose di questi analgesici oppioidi dovrebbe essere aumentata per alleviare il dolore. Tuttavia, questo può portare a gravi complicazioni.
A dosi elevate, il naltrexone è tossico per il fegato. A causa di questo effetto epatotossico, la somministrazione di naltrexone è controindicata nelle malattie epatiche gravi come la cirrosi epatica. Tuttavia, anche in pazienti senza precedente danno epatico, può verificarsi un aumento delle transaminasi epatiche e danni al fegato. Poiché sono disponibili solo pochi dati di studio per gli alcolisti di età inferiore ai 20 anni, di solito non vengono trattati con naltrexone.