Acido Tranexamico

Il Acido Tranexamico è un antifibrinolitico e inibisce la dissoluzione dei coaguli di sangue. La sostanza viene utilizzata per arrestare e prevenire il sanguinamento causato dall'iperfibrinolisi.

Cos'è l'acido tranexamico?

La sostanza acido tranexamico è un antifibrinolitico. Inibisce il sistema di fibrinolisi e quindi alla fine inibisce la dissoluzione del coagulo (fibrinolisi).

L'acido tranexamico è prodotto esclusivamente sinteticamente ed è simile alla lisina. La sostanza appartiene al gruppo degli acidi para-amminocarbossilici. L'acido tranexamico è facilmente solubile in acqua, ma solo scarsamente in etanolo e etere dietilico.

La sostanza è in uno stato solido di aggregazione come un solido beige, il punto di fusione è compreso tra 386 e 392 gradi Celsius. La sostanza si decompone a queste temperature. La massa molare dell'acido tranexamico è 157,21 g x mol ^ -1. La formula chimica della sostanza è C8H15NO2.

Effetto farmacologico

L'acido tranexamico viene somministrato per via orale, endovenosa o locale. La biodisponibilità della sostanza è del 30-50% dopo somministrazione orale e non è compromessa dal consumo simultaneo di cibo. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è del 3%, per cui la sostanza è quasi esclusivamente legata alla plasmina.

L'acido tranexamico attraversa la placenta al 100%, ma solo l'1% attraversa il latte materno. Il metabolismo minore avviene nel fegato; il 95% della sostanza viene escreto immodificato nelle urine. Non c'è escrezione nelle feci. L'emivita dell'acido tranexamico è di 2 ore.

Dal punto di vista farmacodinamico, il farmaco agisce bloccando la formazione di plasmina. Questo blocco avviene inibendo l'attività proteolitica degli attivatori del plasminogeno. Nel complesso, questo porta alla plasmina che viene ostacolata nella sua capacità o compito di sciogliere (lisare) la fibrina. A basse dosi di acido tranexamico, agisce come un inibitore competitivo della plasmina, ma a dosi più elevate è un inibitore non competitivo.

Come già accennato, c'è pochissimo metabolismo nel fegato, il 95% dell'eliminazione avviene per via renale. Se l'acido tranexamico viene somministrato insieme al fattore IX, il rischio di trombosi aumenta. A causa dell'eliminazione quasi esclusivamente renale, la dose deve essere aggiustata in caso di insufficienza renale.

Il principio attivo viene somministrato per via orale sotto forma di compresse o compresse effervescenti. È possibile anche l'applicazione endovenosa. Poiché la sostanza è attiva anche nelle urine, può essere utilizzata anche per trattare l'emorragia delle vie urinarie.

Applicazione e uso medico

L'acido tranexamico è un antifibrinolitico. La sostanza viene utilizzata a livello medico per la terapia del sanguinamento dovuto a iperfibrinolisi, aumento della dissoluzione dei coaguli di sangue, nonché per la profilassi del sanguinamento dovuto a possibile ibiberfibrinolisi.

L'acido tranexamico è anche usato come antidoto per il sanguinamento durante la terapia fibrinolitica. Ulteriori indicazioni sono la promozione della coagulazione nell'emorragia postnatale (postpartum), la profilassi dell'emorragia durante gli interventi dentali in pazienti ad alto rischio e la profilassi dell'emorragia negli interventi chirurgici ad alto rischio di sanguinamento.

Inoltre, l'acido tranexamico è utilizzato nell'ipermenorrea, come farmaco di accompagnamento durante la somministrazione di fibrinogeno e nell'angioedema ereditario. In caso di epistassi, può essere applicato utilizzando un nebulizzatore.

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Rischi ed effetti collaterali

Gli effetti collaterali dell'acido tranexamico comprendono allergie, eruzioni cutanee, aumento del rischio di teombosi in pazienti con una predisposizione corrispondente (questo può provocare infarti, ictus ed embolie polmonari), fibrillazione atriale e disturbi visivi. Se il fattore IX viene somministrato contemporaneamente, aumenta anche il rischio di trombosi.

Se è presente una trombosi preesistente, l'acido tranexamico non deve essere assunto, così come durante l'allattamento. Se c'è una forte emorragia nel tratto urinario, possono formarsi coaguli ("tappi di sangue"), che possono portare alla stasi urinaria.

Esistono anche controindicazioni relative, ad esempio nella coagulopatia da consumo. Qui il rischio individuale deve essere valutato dal medico. Lo stesso vale per l'emorragia delle vie urinarie. L'acido tranexamico funziona bene qui, ma c'è il rischio di formazione di coaguli, che può causare congestione urinaria. Quindi, anche qui c'è una controindicazione relativa, in cui il rischio deve essere valutato dal medico.

L'acido tranexamico necessita di prescrizione e pertanto può essere somministrato o prescritto solo da un medico, in quanto la somministrazione deve essere sempre preceduta da una diagnosi e da una valutazione del rischio individuale.