sulfametossazolo

sulfametossazolo è un antibiotico. La sostanza proviene dal gruppo dei sulfonamidi. Il sulfametossazolo inibisce la sintesi di acido folico dei batteri e quindi ha un effetto batteriostatico. È usato in una combinazione fissa con trimetoprim sotto il nome di cotrimoxazolo.

Cos'è il sulfametossazolo?

Il sulfametossazolo è una sostanza che appartiene al gruppo dei sulfamidici. Viene utilizzato come antibiotico ed è approvato in associazione fissa con trimetoprim per il trattamento delle vie urinarie batteriche e delle infezioni respiratorie.

Questa combinazione fissa dei due farmaci è in un rapporto di 5: 1 ed è nota con il nome di cotrimossazolo. Indicazioni speciali sono le infezioni da Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Effetto farmacologico

Come tutte le sostanze del gruppo dei sulfamidici, il sulfametossazolo è una sostanza prodotta sinteticamente. L'effetto delle sulfonamidi si basa sul fatto che impediscono ai batteri di produrre acido folico. L'acido folico è importante per la produzione di nucleotidi. Il risultato è che i batteri non possono moltiplicarsi, poiché la copia del loro materiale genetico non è possibile senza acido folico. I sulfonamidi hanno un effetto batteriostatico perché non uccidono i batteri ma impediscono loro di moltiplicarsi.

Il sulfametossazolo in particolare è un antagonista competitivo della diidropteroato sintasi. L'acido amminobenzoico (PABA) è un substrato naturale per questo enzima. La reazione enzimatica, che viene inibita dal sulfametossazolo, è un passo importante nella sintesi dell'acido folico batterico. Questo quindi non può essere sintetizzato, il che significa che il DNA dei batteri non può essere copiato, poiché l'acido folico è necessario per replicare il DNA.

Questa inibizione è irrilevante per gli esseri umani, poiché non sintetizzano da soli l'acido folico, ma lo ingeriscono attraverso il cibo. L'emivita plasmatica del sulfametossazolo è di circa nove-undici ore.

Applicazione e uso medico

In una combinazione fissa con trimetoprim, sulfametossazolo viene utilizzato con il nome di cotrimossazolo. Il cotrimossazolo è indicato per le infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore (esclusa l'angina streptococcica), infezioni dei reni e delle basse vie urinarie, infezioni degli organi genitali maschili e femminili e infezioni del tratto gastrointestinale.

È inoltre approvato per il trattamento di brucellosi, nocardiosi, micetoma non genuinamente micotico e blastomicosi sudamericana. Di conseguenza, oltre al suo effetto antibatterico, il cotrimoxazolo è anche efficace contro alcuni funghi.

Il trattamento con cotrimossazolo è possibile anche come tentativo terapeutico nella fase iniziale della granulomatosi con poliangioite. Il meccanismo d'azione per questa indicazione non è noto. Come già accennato, un'altra indicazione speciale è la polmonite da Pneumocystis jirovecii.

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Rischi ed effetti collaterali

Il profilo di sicurezza della combinazione fissa di sulfametossazolo con trimetoprim è considerato buono e il suo uso è quindi innocuo. Gli effetti collaterali che possono essere attribuiti al sulfametossazolo sono principalmente problemi della pelle, in particolare l'eczema.

Oltre agli effetti avversi sulla pelle, il sulfametossazolo può anche causare leucopenia, anemia, trombocitopenia, atassia, convulsioni, psicosi, depressione, nausea, vomito, perdita di appetito e diarrea.

Oltre agli effetti indesiderati causati dal sulfametossazolo, possono verificarsi effetti collaterali che possono essere ricondotti al trimetoprim. Questi includono problemi gastrointestinali, reazioni cutanee, meningite asettica, aumento delle transaminasi, bilirubina, creatina e urea, lievi alterazioni dell'emocromo e febbre. Con un uso prolungato, la formazione dello sperma può essere disturbata.

In combinazione con trimetoprim, sulfametossazolo porta ad un prolungamento del tempo QT. Il cotrimossazolo non deve quindi essere usato contemporaneamente ad altri farmaci che prolungano l'intervallo QT e non deve essere usato nella sindrome del QT lungo.

Inoltre, il cotrimossazolo non deve essere utilizzato in caso di ipersensibilità nota a uno dei due principi attivi, nell'eritema exudativum multiforme, nelle alterazioni della conta ematica esistente, nella carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, in grave insufficienza renale, in grave danno epatico, in porfiria e in neonati prematuri e neonati con iperbilirubinemia .

Nei disturbi renali ed epatici più lievi, così come nei disturbi della tiroide e nei neonati di età inferiore a 5 settimane, il cotrimoxazolo deve essere usato solo con particolare cautela e controllo.

Il sulfametossazolo aumenta l'effetto anticoagulante delle 4-idrossicumarine e l'effetto ipoglicemizzante delle sulfoniluree. Nel caso del cotrimossazolo, va notato che il trimetoprim potenzia l'effetto della fenitoina, dei glicosidi cardiaci e della procainamide. Inoltre, la concentrazione plasmatica del metotrexato e degli ormoni nella pillola anticoncezionale può essere influenzata.