Amfepramon

Amfepramon è un simpaticomimetico alfa indiretto ed è usato in Germania come soppressore dell'appetito. A causa del non trascurabile potenziale di abuso, il principio attivo viene prescritto solo brevemente in casi urgenti per il trattamento di supporto dell'obesità.

Cos'è l'amfepramone?

Amfepramon è anche conosciuto come 2-dietilammino-1-fenilpropan-1-one, 2-dietilamminopropiofenone, amfepramonum o dietilpropione. Appartiene al gruppo dei derivati ​​della feniletilammina. Questi sono composti chimici derivati ​​dalla feniletilammina. Le feniletilamine sono molto diffuse in natura (ad esempio il neurotrasmettitore dopamina o la sostanza simile all'amminoacido tiramina) o sono prodotte artificialmente (ad esempio alcune anfetamine).

Nel campo delle feniletilamine, l'amfepramone appartiene al sottogruppo dei catinoni. Il nome dei catinoni deriva dal composto catinone, che appartiene alle anfetamine e ha un effetto stimolante. L'amfepramon agisce anche come stimolante e stimola il sistema nervoso simpatico, parte del sistema nervoso autonomo (vegetativo).

È assegnato al gruppo di ingredienti attivi dei simpaticomimetici alfa. È disponibile in commercio come farmaco da prescrizione con i nomi commerciali Regenon e Tenuate. Amfepramon rientra nella legge sugli stupefacenti in Germania, ma è commercializzabile e può essere prescritto da un medico.

Effetto farmacologico

I simpaticomimetici alfa (noti anche come agonisti degli alfa adrenorecettori) agiscono sul sistema nervoso autonomo. Questo è anche chiamato sistema nervoso involontario o autonomo perché non può essere influenzato volontariamente. I principi attivi stimolano una certa parte di questo sistema nervoso, il sistema nervoso simpatico.

L'amfepramone agisce come un simpaticomimetico alfa indiretto. Mentre gli alfa-simpaticomimetici diretti imitano gli effetti dell'adrenalina legandosi agli stessi recettori, gli alfa-simpaticomimetici indiretti portano al rilascio di dopamina e norepinefrina, che poi stimolano il sistema simpatico. In questo modo, l'amfepramone stimola il sistema cardiovascolare e alcuni organi, ma ha anche un effetto nervoso centrale sull'attività cerebrale attraversando la barriera emato-encefalica.

Il principio attivo aumenta brevemente le prestazioni fisiche e psicologiche e aumenta la vigilanza. Il flusso sanguigno ai polmoni, la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca aumentano. L'amfepramone sopprime anche la sensazione di stanchezza, sopprime la sete e provoca (tramite un punto di attacco situato nell'ipotalamo) una riduzione dell'assunzione di cibo e dell'appetito.

A causa dei diversi effetti sull'intero organismo, il medico valuterà attentamente la prescrizione di amfepramone al fine di evitare effetti indesiderati.

Applicazione e uso medico

Gli alfa simpaticomimetici sono usati, tra le altre cose, come anoressizzanti (soppressori dell'appetito). Amfepramon è utilizzato per il trattamento di supporto nei pazienti in sovrappeso (obesi) con un indice di massa corporea (BMI) superiore a 30.

Il BMI viene calcolato utilizzando la seguente formula: BMI = peso corporeo in chilogrammi / (altezza corporea in metri) 2. Tuttavia, il principio attivo deve essere utilizzato solo se altre misure adeguate per ridurre il peso non hanno avuto successo. Nei pazienti che non sono stati in grado di ottenere la perdita di peso attraverso la dieta e l'esercizio fisico, ma che hanno urgente bisogno di perdere peso per motivi medici, il medico può decidere un trattamento a breve termine con amfepramone.

Poiché è un anoressizzante con un effetto nervoso centrale, gli effetti collaterali sono frequenti e c'è un potenziale di abuso. Nell'estate del 2001 l'Istituto Federale per i Farmaci e i Dispositivi Medici (BfArM) ha ritirato l'approvazione per i soppressori dell'appetito con amfepramone a causa di effetti collaterali.

I produttori hanno fatto causa con successo contro questo. I preparati sono stati nuovamente sul mercato dal 2004. Tuttavia, l'efficacia per la perdita di peso effettiva ea lungo termine è controversa. Amfepramon è quindi prescritto solo in casi individuali e generalmente viene utilizzato solo per il trattamento a breve termine dell'obesità.

Rischi ed effetti collaterali

L'amfepramon (come molti simpaticomimetici alfa) ha un potenziale non trascurabile di abuso e dipendenza. È stato quindi classificato come narcotico e incluso nell'appendice 3 della legge tedesca sugli stupefacenti (narcotici commercializzabili e soggetti a prescrizione).

La BfArM tedesca e le altre autorità farmaceutiche dell'UE sottolineano espressamente il basso beneficio medico in relazione ai gravi effetti collaterali. Gli effetti collaterali includevano psicosi, depressione, allucinazioni, irrequietezza, insonnia, battito cardiaco, ipertensione, vertigini e sonnolenza. L'amfepramon sembra inoltre promuovere lo sviluppo dell'ipertensione polmonare (ipertensione arteriosa polmonare).

In alcuni pazienti, il trattamento con amfepramone può causare pericolose aritmie cardiache, inclusi infarto o arresto cardiaco. L'uso a lungo termine di amfepramone può portare a dipendenza e sintomi di astinenza dopo la sospensione del farmaco.