zalcitabina

A zalcitabina è un cosiddetto virostatico per assunzione orale. È assegnato al gruppo di principi attivi degli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI) ed è utilizzato nella terapia antivirale delle infezioni da HIV.

Che cos'è la zalcitabina?

La zalcitabina appartiene al gruppo dei principi attivi degli NRTI, che sono sostanze antiretrovirali. È stato realizzato per la prima volta da Jerome Horwitz negli anni '60 in relazione alla ricerca sul cancro. Un ulteriore sviluppo come farmaco per il trattamento dei virus HI è stato successivamente effettuato dal centro di ricerca sul cancro americano NCI.

Nel 1992 è stato approvato per la monoterapia e nel 1996 anche per la terapia di combinazione. Al 31 dicembre 2006, le vendite in Germania sono state interrotte a causa dell'introduzione di nuove forme di terapia. I pazienti con HIV di tipo 1 sono stati trattati con zalcitabina.

Da un punto di vista strutturale è un derivato, cioè un composto chimico modificato della citidina nucleosidica. La zalcitabina è anche un analogo della desossicitidina La zalcitabina è una polvere bianca, cristallina, solubile in acqua.

Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi

La zalcitabina è stata commercializzata sotto forma di compresse. Dopo l'ingestione e l'assorbimento, il farmaco viene convertito nel 5'-trifosfato farmacologicamente efficace. Dopo la conversione, viene incorporato nel genoma virale. Poiché il gruppo idrossile manca nella molecola del principio attivo, la sintesi del DNA dei virus HI viene immediatamente interrotta.

La zalcitabina è quasi esclusivamente trasportata liberamente nel sangue, non è legata alle proteine ​​plasmatiche. L'emivita della zalcitabina è di circa due ore e il suo valore biologico è dell'80%. Tuttavia, il corpo utilizza solo circa il 30 percento della sostanza attiva assorbita, mentre il resto viene escreto in forma invariata attraverso i reni, cioè attraverso i reni.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

Fino alla fine del 2006, la zalcitabina è stata utilizzata come parte della terapia di combinazione in pazienti con virus HIV di tipo 1. Durante l'infezione, i virus HI si moltiplicano nelle cellule del corpo. I virus così appena formati vengono finalmente rilasciati e diffusi in tutto il corpo. Ciò porta all'infezione di altre cellule e la malattia si diffonde a cellule non infette. La zalcitabina utilizza un enzima per garantire che non si possa formare nuovo DNA dal virus.

Fino alla fine delle vendite, la zalcitabina era considerata un'alternativa per i pazienti che non tolleravano la zidovudina o per i quali il trattamento con essa non funzionava. In questi pazienti, la zalcitabina ha avuto lo stesso effetto della didanosina. Per la zalcitabina, come per tutti gli altri farmaci disponibili per i pazienti affetti da HIV, non è possibile curare l'infezione. Solo la progressione della malattia può essere ritardata.

Rischi ed effetti collaterali

La zalcitabina può causare effetti collaterali. Questi si esprimono in modi diversi da paziente a paziente. Gli effetti collaterali tipici del virostat sono principalmente mal di testa, diarrea, costipazione, nausea, perdita di appetito, un cambiamento nella percentuale di grasso corporeo, prurito o affaticamento.

Un medico deve essere consultato immediatamente se la zalcitabina causa effetti collaterali come gravi reazioni allergiche (ad es. Difficoltà a respirare, gonfiore in bocca, viso o labbra, orticaria), crampi, sensazione di freddo, problemi cardiaci (ad es. battito cardiaco veloce o lento), sonnolenza e vertigini, infiammazione del fegato, intorpidimento o dolore agli arti (braccia, gambe, mani, piedi), ulcere alla bocca e alla gola, grave nausea e vomito o grave difficoltà a deglutire.

Durante il trattamento con zalcitabina si sono verificati anche effetti collaterali come febbre, dolore alle ossa e alle articolazioni e neuropatie (malattie del sistema nervoso periferico).

Per evitare interazioni, non devono essere assunti farmaci i cui principi attivi possono portare a neuropatie. Se assume contemporaneamente lamivudina, l'effetto della zalcitabina è inibito.

L'uso della zalcitabina non è indicato per malattie del fegato esistenti, malattie note del sistema nervoso periferico e ipersensibilità al principio attivo. Durante il trattamento, il medico deve controllare regolarmente l'emocromo del paziente. Ciò vale anche per i pazienti con pancreatite esistente e per i pazienti con un aumentato consumo di alcol.