Aminofillina è una combinazione di broncodilatatore e vasodilatatore. Viene utilizzato principalmente come antiasmatico per l'asma bronchiale e la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).
Cos'è l'aminofillina?
L'aminofillina, come combinazione di farmaci di teofillina ed etilendiammina (rapporto 2: 1), appartiene al gruppo di principi attivi dei derivati della metilxantina. La teofillina è il componente fisiologicamente attivo, mentre l'etilendiammina aumenta principalmente la solubilità. La combinazione di principi attivi è meno potente della teofillina pura e ha una durata d'azione più breve.
L'aminofillina è utilizzata principalmente come antiasmatico o broncospasmolitico in caso di ostruzione delle vie aeree a causa di asma bronchiale o BPCO. Nel sangue, circa il 60% dell'aminofillina è legato alle proteine. L'emivita plasmatica è compresa tra 7 e 9 ore.
Effetto farmacologico
Non appena l'aminofillina entra nell'organismo, la teofillina viene rilasciata dalla combinazione di principi attivi e determina i meccanismi d'azione caratteristici dei derivati della metilxantina.
Questi includono in particolare il suo effetto come inibitore della fosfodiesterasi (inibitore della PDE) e bloccante del recettore dell'adenosina. Gli inibitori della fosfodiesterasi inibiscono gli enzimi della fosfodiesterasi. L'aminofillina è un inibitore della PDE non selettivo che non inibisce tipi specifici di enzimi, ma piuttosto diverse fosfodiesterasi contemporaneamente. L'effetto è dovuto in particolare alla teofillina contenuta nell'aminofillina.
Ciò causa la dilatazione (espansione) dei vasi attraverso l'inibizione della PDE nelle vie aeree e nei vasi sanguigni.Allo stesso tempo, l'aminofillina stimola la diuresi (escrezione di urina attraverso i reni), la secrezione di acido gastrico e il sistema nervoso centrale. L'aminofillina aumenta la concentrazione di cAMP intracellulare (adenosina monosfato ciclico), che attiva la protein chinasi A (PKA), che regola il metabolismo energetico.
L'aumentata concentrazione di cAMP nel tessuto attiva anche il metabolismo energetico controllato dalle catecolamine e provoca il rilascio di epinefrina. Inoltre, viene inibita la sintesi dei leucotrieni coinvolti nei processi infiammatori dell'asma bronchiale e quindi la risposta immunitaria innata. In qualità di antagonista dell'adenosina, l'aminofillina blocca il suo effetto sui recettori sulla superficie cellulare del cuore e quindi aumenta la frequenza cardiaca e la capacità di contrarsi.
Applicazione e uso medico
Come altri farmaci contenenti teofillina, l'aminofillina è utilizzata principalmente per trattare l'asma bronchiale, la bronchite cronica e la BPCO (malattia polmonare ostruttiva cronica). Ha un effetto rilassante sulla muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi polmonari.
Inoltre, l'aminofillina provoca l'espansione dei bronchi, stimola i muscoli respiratori e inibisce il rilascio di sostanze infiammatorie all'interno del corpo. Espandendo i bronchi (broncodilatazione), il principio attivo porta ad una riduzione degli spasmi bronchiali caratteristici dell'asma bronchiale e della BPCO, che provocano mancanza di respiro e tosse. Di conseguenza, l'aminofillina viene utilizzata principalmente nella terapia e nella profilassi del distress respiratorio dovuto a broncocostrizione (restringimento delle vie aeree).
È particolarmente indicato per il trattamento e la profilassi dei sintomi dell'asma notturno. L'aminofillina può essere utilizzata anche in un attacco d'asma acuto. Nell'asma bronchiale da moderato a grave, il principio attivo viene solitamente utilizzato in combinazione con beta-2 adrenocettori agonisti e glucocorticoidi. In presenza di BPCO, tuttavia, l'aminofillina è combinata con beta-2 adrenocettori agonisti e anticolinergici.
Poiché i bambini ei fumatori espellono il principio attivo più rapidamente, l'aminofillina mostra una durata d'azione più breve in queste persone colpite. In caso di insufficienza cardiaca, compromissione della funzionalità epatica o renale, polmonite, infezioni virali e grave carenza di ossigeno, tuttavia, l'escrezione di aminofillina viene rallentata. In entrambi i casi, il dosaggio deve essere adeguato di conseguenza.
Rischi ed effetti collaterali
Come parte della terapia farmacologica con aminofillina, si possono spesso osservare insonnia, diarrea, nausea, bruciore di stomaco, mal di testa, agitazione, aumento della minzione, aritmie cardiache, aumento della glicemia e tremori.
Inoltre, l'acido urico nel sangue e il livello di creatinina nel sangue sono spesso aumentati, mentre la concentrazione di calcio nel sangue è diminuita. Un sovradosaggio può portare a convulsioni, calo acuto della pressione sanguigna, gravi aritmie cardiache e disturbi gastrointestinali. In caso di ipersensibilità al principio attivo, dopo miocardio acuto (recente attacco cardiaco) o aritmie cardiache acute, la terapia con aminofillina è controindicata.
La teofillina contenuta nell'aminofillina viene principalmente metabolizzata (metabolizzata) tramite CYP1A2, un enzima endogeno importante per la biotrasformazione dei farmaci. Il livello plasmatico può quindi variare da individuo a paziente. Sono inoltre possibili numerose interazioni con altri principi attivi. Di regola, il principio attivo viene applicato con cautela. Al fine di evitare il sovradosaggio - particolarmente pericolosa intossicazione da teofillina con crampi e aritmie cardiache - si consigliano controlli ravvicinati da parte del medico.
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