diidrocodeina

diidrocodeina è un oppioide con effetti analgesici e antitosse. Ha una potenza analgesica di 0,2 ed è utilizzato principalmente per il trattamento della tosse irritabile improduttiva.

Cos'è la diidrocodeina?

La diidrocodeina è un farmaco del gruppo degli oppioidi che viene utilizzato sia come analgesico (per alleviare il dolore) che per alleviare la tosse irritabile. La potenza analgesica della diidrocodeina è 0,2. La potenza analgesica è una misura dell'effetto analgesico di un farmaco, generalmente un oppioide.

La morfina con una potenza analgesica di 1 viene utilizzata come sostanza di riferimento. Quindi la morfina ha cinque volte più effetti antidolorifici rispetto alla diidrocodeina. Per ottenere lo stesso effetto analgesico che si otterrebbe con un milligrammo di morfina, dovrebbero essere somministrati cinque milligrammi di diidrocodeina.

La diidrocodeina si basa su una struttura fenantrene. La diidrocodeina è un solido da bianco a bianco-giallastro. La formula chimica della sostanza è C18H23NO3, la massa molecolare è 301,4 g / mol. La diidrocodeina è un derivato della morfina ed è prodotta semisinteticamente.

La diidrocodeina è derivata chimicamente dalla codeina aggiungendovi due volte idrogeno. La diidrocodeina è scarsamente solubile in acqua. Nei prodotti medicinali finiti è utilizzato principalmente come tartrato di idrogeno diidrocodeina. Questo sale di diidrocodeina può essere sciolto in acqua in un rapporto di 1: 4,5.

In Germania, la diidrocodeina è considerata un farmaco commerciabile e soggetto a prescrizione. È elencato nell'Appendice 3 della Legge sugli stupefacenti. Se la codeina è contenuta in un farmaco con un contenuto inferiore al 2,5% o inferiore a 100 mg / unità, questo è soggetto a prescrizione, ma non è richiesta una prescrizione di stupefacenti. Anche in questo caso non è richiesta la documentazione richiesta dalla legge sugli stupefacenti.

Tuttavia, se la diidrocodeina viene prescritta a persone che dipendono da alcol o narcotici, una prescrizione di stupefacenti è essenziale per prevenire l'abuso.

Effetto farmacologico

La diidrocodeina viene somministrata per via orale sotto forma di compresse, capsule, compresse a rilascio prolungato e gocce. Dopo la somministrazione orale, viene rapidamente assorbito nell'intestino. L'effetto di primo passaggio è molto pronunciato con la diidrocodeina, il che significa che c'è solo una biodisponibilità sistemica dal 12 al 34%.

La concentrazione plasmatica massima di diidrocodeina viene raggiunta dopo 1,6-1,8 ore. È in grado di attraversare la barriera emato-encefalica e la barriera placentare. La diidrocodeina entra anche nel latte materno. Il metabolismo della diidrocodeina avviene nel fegato (epatico). Parte della sostanza viene escreta immodificata nelle urine. La diidrocodeina ha un'emivita plasmatica in media di circa quattro ore.

L'effetto della diidrocodeina si basa sul legame della sostanza ai recettori oppioidi. Attraverso questo legame, smorza il centro della tosse e la percezione del dolore. L'effetto antitosse inizia circa 15-30 minuti dopo la somministrazione orale.

Applicazione e uso medico

La diidrocodeina viene utilizzata principalmente per sopprimere la tosse irritabile improduttiva. Tuttavia, è anche usato come analgesico per il dolore moderato. Può essere utilizzato anche per la sostituzione dell'eroina; tuttavia, questa applicazione è consentita solo in casi eccezionali giustificati. Il metadone o il levometadone sono normalmente usati per la sostituzione dell'eroina.

In termini analgesici, la diidrocodeina è usata principalmente per trattare dolori articolari, dolori fantasma, neuropatie e dolori post-operatori. La potenza analgesica della diidrocodeina è doppia rispetto alla potenza analgesica della codeina.

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Rischi ed effetti collaterali

Gli effetti indesiderati del farmaco della diidrocodeina includono sedazione, euforia, disturbi del tratto gastrointestinale (soprattutto costipazione, nausea e vomito), stanchezza, vertigini, disturbi del sonno, reazioni allergiche cutanee come prurito ed eruzione cutanea, mal di testa, ipersensibilità, disturbi visivi e costrizione pupillare (miosi) ed edema.

La contrazione dell'uretere e l'inibizione del riflesso della minzione possono anche essere causate dalla contrazione della muscolatura liscia causata dalla diidrocodeina.

La diidrocodeina non deve essere utilizzata in caso di ipersensibilità alla diidrocodeina. Inoltre, non deve essere utilizzato in presenza di coma, asma bronchiale, insufficienza respiratoria, tosse cronica, disfunzione epatica, pancreatite, gravidanza e allattamento.

Gli IMAO non devono essere usati contemporaneamente alla diidrocodeina.Inoltre, i farmaci contenenti diidrocodeina non devono essere somministrati ai bambini di età inferiore a quattro anni.

Come con tutti gli oppioidi, esiste anche il rischio che la diidrocodeina venga utilizzata in modo improprio come intossicante. L'uso persistente può portare allo sviluppo di tolleranza e dipendenza.