Come cabergolina è il nome di una sostanza medicinale che deriva dagli alcaloidi dell'ergot. Il mezzo arriva u. un. contro il morbo di Parkinson.
Cos'è la cabergolina?
La cabergolina è un derivato dell'ergolina. Il principio attivo deriva dagli alcaloidi dell'ergot e appartiene al gruppo degli agonisti dei recettori della dopamina.
Nel trattamento del morbo di Parkinson, la cabergolina può essere somministrata come farmaco di seconda linea. Tuttavia, di solito viene somministrato solo quando altri agonisti del recettore della dopamina che non provengono dagli alcaloidi dell'ergot non sono efficaci. In questi casi, la prescrizione della cabergolina avviene solitamente individualmente. È anche possibile combinare il rimedio con la levodopa. In questo modo, i sintomi che si verificano con la malattia di Parkinson possono essere alleviati.
Altre aree di applicazione della cabergolina sono la galattorrea (flusso anormale del latte), un eccesso di ormone prolattina e difficoltà nello svezzamento.
Oltre alla medicina umana, anche la medicina veterinaria è un importante campo di applicazione della cabergolina. Il preparato è usato per trattare i tumori maligni della ghiandola mammaria, la pseudo-gravidanza e un'infiammazione purulenta dell'utero (piometra).
Effetto farmacologico
Una delle caratteristiche tipiche del morbo di Parkinson è la mancanza della sostanza messaggera dopamina. Nel processo, le cellule nervose nella substantia nigra, che sono responsabili del rilascio del neurotrasmettitore, vengono distrutte per ragioni precedentemente sconosciute. Tuttavia, gli esseri umani hanno bisogno della dopamina per poter eseguire i loro movimenti. La mancanza di dopamina è evidente attraverso disturbi come tremori muscolari (tremore), rigidità muscolare e mobilità ridotta. Nel tempo, i sintomi continuano a progredire.
Per poter contrastare i sintomi causati dalla malattia di Parkinson, ai pazienti viene somministrata la dopamina. Di solito è la molecola precursore della levodopa (L-dopa). Nell'organismo, la levodopa non viene convertita solo in dopamina, ma anche in metaboliti inefficaci, causati da vari enzimi. Gli enzimi responsabili devono quindi essere inibiti in modo che il livello di dopamina nel sangue rimanga stabile.
È anche necessario stimolare i recettori della dopamina (D2) con gli agonisti. Cabergoline è uno di questi agonisti. Oltre alla sua funzione nei movimenti motori, la dopamina ha anche un effetto inibitorio all'interno della ghiandola pituitaria sulla secrezione dell'ormone prolattina del lobo anteriore iperfisario. Agonizzando i recettori D2, la cabergolina può intensificare questo effetto.
L'emivita della cabergolina è molto lunga intorno alle 70 ore. Con l'aiuto della cabergolina è possibile regolare più efficacemente gli effetti collaterali della levodopa, come disturbi del movimento o fluttuazioni, che è stato confermato da diversi studi.
Poiché la cabergolina può stimolare l'ormone prolattina, ha un effetto inibitorio sulla produzione di latte della ghiandola mammaria femminile. È quindi adatto per il trattamento di valori di prolattina eccessivamente elevati. Questi possono essere responsabili della perdita del ciclo e dell'ovulazione. Dopo il parto, il flusso del latte, di cui è responsabile la prolattina, viene interrotto dalla cabergolina, se non è desiderato per motivi medici.
Applicazione e uso medico
La cabergolina è utilizzata principalmente per il morbo di Parkinson, che è una malattia neurologica cronica. Nasce da cambiamenti degenerativi all'interno del sistema motorio extrapiramidale. Un tale disturbo è anche la sindrome delle gambe senza riposo, che può essere trattata anche con cabergolina. L'agonista del recettore della dopamina è utilizzato per la terapia sintomatica.
Altre indicazioni per la cabergolina sono l'iperprolattinemia (livelli di prolattina eccessivamente alti) durante la gravidanza o l'allattamento e lo svezzamento. Durante questo processo, il bambino viene svezzato dal latte materno passo dopo passo.
Poiché la cabergolina può causare alterazioni patologiche alle valvole cardiache, la dose massima raccomandata è limitata a 3 milligrammi al giorno.
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➔ Medicinali per calmare e rafforzare i nerviRischi ed effetti collaterali
Alcuni effetti collaterali indesiderati possono verificarsi durante l'assunzione di cabergolina. Poiché il farmaco è molto spesso utilizzato insieme alla levodopa, non è sempre possibile dire esattamente se gli effetti collaterali siano dovuti al farmaco stesso o all'eccesso di dopamina.
Gli effetti collaterali più comuni includono disturbi del movimento, costrizione a muoversi, calo della pressione sanguigna quando si cambia la posizione del corpo, vertigini e cambiamenti nelle valvole cardiache. Altri effetti collaterali negativi sono disturbi del sonno, grave affaticamento, versamenti della pleura, attacchi di angina pectoris, fibrosi polmonare (alterazioni del tessuto polmonare), problemi digestivi, vomito, edema degli arti, infiammazione dello stomaco, mal di testa, arrossamento del viso, disturbi nervosi e confusione e deliri.
Se la cabergolina viene somministrata per un breve periodo durante il primo svezzamento per inibire il flusso del latte, è possibile un calo della pressione sanguigna. A volte possono verificarsi anche dolore addominale, nausea, mal di testa e attacchi di vertigini. Se il paziente mostra problemi comportamentali come dipendenza dal gioco d'azzardo, alimentazione compulsiva, spesa compulsiva di denaro o un desiderio sessuale anormale, può essere necessario un cambiamento nella terapia.
La cabergolina non deve essere somministrata affatto se la paziente è ipersensibile al farmaco, soffre di alterazioni delle valvole cardiache, problemi polmonari, accumulo di liquidi nella pleura o se durante la gravidanza si sviluppano malattie metaboliche come l'eclampsia.
La cabergolina non è generalmente consentita ai bambini. Ad oggi, c'è troppo poca esperienza con il loro trattamento con il principio attivo.
La terapia con cabergolina può interagire anche con altri farmaci. Si sconsiglia di prenderlo insieme ad altri agonisti del recettore della dopamina come l'antiemetico metoclopramide e neurolettici, perché queste sostanze riducono l'efficacia della cabergolina. D'altra parte, se il paziente assume contemporaneamente agenti antifungini come ketoconazolo o antibiotici macrolidi, questo ostacola la degradazione del farmaco.
