chinino

chinino è un composto chimico che si trova nella corteccia dell'albero della china. Il chinino è utilizzato principalmente dal punto di vista medico per la terapia della malaria, in particolare la malaria tropicale. Inoltre, è talvolta utilizzato per la profilassi e la terapia degli spasmi muscolari e nei preparati per alleviare i sintomi delle infezioni simil-influenzali. È anche usato come sostanza amara in alcuni alimenti.

Cos'è il chinino

Il chinino è una sostanza naturale che si trova nella corteccia di china, la corteccia dell'albero di china. Il chinino è un composto chimico assegnato al gruppo degli alcaloidi chinolinici.

Chinino, che ha la formula chimica molecolare C20H24N2O2 ha una polvere cristallina bianca, scarsamente solubile in acqua e ha un sapore amaro. Il punto di fusione del chinino è di 177 gradi Celsius, mentre quello del chinino triidrato è di 57 gradi Celsius. La massa molare del chinino è 324,44 grammi x mol ^ -1.

La dose tossica più bassa conosciuta, ad es. H. la dose più bassa che si è dimostrata tossica per l'uomo è di 74 mg x kg ^ -1 dopo somministrazione orale. La più bassa dose letale dimostrabile per l'uomo è di 294 mg x kg ^ -1, il tipo di applicazione in questo caso è sconosciuto.

Il chinino è usato sia come sostanza medicinale che come sostanza amara negli alimenti. È noto da tempo che il chinino viene utilizzato nel trattamento della malaria.

Effetto farmacologico

Il chinino viene solitamente somministrato per via orale. In caso di emergenza, tuttavia, è possibile anche l'applicazione endovenosa. Dopo somministrazione orale, il chinino viene assorbito relativamente rapidamente e bene. L'effetto massimo si raggiunge dopo 1–3 ore. Il legame alle proteine ​​plasmatiche del chinino è di circa il 70%. Quasi tutto il metabolismo avviene nel fegato; solo il 10% del chinino viene escreto immodificato.

L'effetto del chinino si basa su un'inibizione dell'emopolimerasi del plasmodia. Il chinino previene la formazione di β-ematina non tossica nei vacuoli del plasmodia dalla ferriprotofirina IX tossica. I plasmodi causano la malaria. Diversi plasmodi differenti devono essere distinti qui. Tuttavia, il chinino funziona contro tutte le specie Plasmodia. Poiché i plasmodi richiedono emopolimerasi, sono direttamente danneggiati dal chinino.

Il chinino ha anche un effetto anestetico locale e antipiretico anche a piccole dosi. Il chinino solfato ha anche un effetto antispasmodico. L'effetto antispasmodico del chinino solfato è dovuto a un effetto nel punto di connessione tra i nervi e le fibre muscolari della piastra terminale del motore.

Applicazione e uso medico

Il chinino è utilizzato principalmente per il trattamento della malaria tropica grave. La malaria tropica è la forma di malaria causata dal patogeno Plasmodium falciparum. È caratterizzato da una concentrazione relativamente elevata del parassita nel sangue (parassitemia).

Nella malaria tropicale si verificano spesso anemia grave e complicazioni neurologiche.Inoltre, la malaria tropica può portare a febbre ritmica. Inoltre, la malaria tropica spesso porta a complicazioni o cambiamenti in alcuni organi. Questo può anche portare a insufficienza renale.

Il chinino è indicato per la malaria tropica. Il chinino viene utilizzato principalmente quando l'agente patogeno è resistente o multi-resistente alla clorochina. Il chinino viene somministrato in dosi relativamente elevate per il trattamento della malaria. La terapia viene eseguita principalmente per via orale sotto forma di sali di chinino. Le quantità dei sali normalmente corrispondono a 0,8-1 g di chinino al giorno. Ad esempio, vengono utilizzate quotidianamente dosi di 1,95 grammi di chinino solfato diidrato, che corrispondono approssimativamente alla concentrazione di chinino indicata.

Per tutte le altre indicazioni di chinino vengono utilizzate dosi significativamente più basse. Ulteriori indicazioni sono la profilassi e la terapia dei crampi muscolari. Le dosi somministrate qui vanno da 200 a 400 milligrammi di chinino solfato al giorno.

Al di fuori della medicina, il chinino viene utilizzato in vari alimenti a causa del suo sapore amaro. Il "Bitter Lemon" e l '"Acqua Tonica" sono note bevande contenenti chinino.

Rischi ed effetti collaterali

Quando si assume il chinino, il sovradosaggio può causare avvelenamento da chinino. In questo caso, si verificano i sintomi tipici. Questi includono vertigini, vomito, ronzio nelle orecchie, disturbi visivi, spasmi dei vasi retinici, danni al nervo ottico, cecità per lo più temporanea, stati di eccitazione e cianosi (colorazione bluastra della pelle e delle mucose).

Nel peggiore dei casi, può provocare morte cardiaca per paralisi cardiaca o morte per paralisi respiratoria centrale. La dose letale è di circa otto-dieci grammi. Per il trattamento dell'avvelenamento da chinino vengono somministrati carbone attivo (o solfato di sodio) e benzodiazepine (ad es. Diazepam). Il carbone attivo dovrebbe assorbire il chinino e quindi inibire l'assorbimento del chinino nel sangue. Le benzodiazepine vengono utilizzate per rilassare i muscoli.

Inoltre, potrebbero esserci altri effetti collaterali come parte della terapia con chinino. Possono verificarsi nausea, vomito (vomito), diarrea, dolore addominale, sintomi allergici, eruzione cutanea, asma, trombopenia, leucopenia, agranulocitosi, cefalea, vertigini e confusione.

La visione doppia, l'acuità visiva ridotta (e altri disturbi visivi), l'acufene, la perdita dell'udito (e altri disturbi dell'udito), la caduta della pressione sanguigna, lo shock e le aritmie cardiache sono possibili effetti indesiderati del farmaco che possono essere causati dal chinino.