Cotrimossazolo

Cotrimossazolo è una combinazione di farmaci antibiotici che è composta dall'antibiotico trimetoprim e dal sulfametossazolo sulfametossazolo in un rapporto fisso da uno a cinque. Il farmaco inibisce la biosintesi dell'acido tetraidrofolico nei batteri e quindi ostacola la sintesi del DNA.Il cotrimossazolo, utilizzato principalmente per il trattamento delle infezioni del tratto urinario e delle vie respiratorie, nonché della febbre tifoide e paratifoide, è efficace anche contro alcuni protozoi e alcuni tipi di funghi.

Cos'è il cotrimossazolo?

Il cotrimoxazolo è un farmaco combinato con azione batteriostatica contro un'ampia gamma di batteri gram-positivi e gram-negativi. Il farmaco combinato è efficace anche contro alcuni protozoi e alcuni tipi di funghi. Contiene l'antibiotico trimetoprim e l'antibiotico sulfonamide sulfametossazolo in un rapporto da uno a cinque. I due principali ingredienti attivi del farmaco si completano ampiamente a vicenda e interferiscono con l'equilibrio dell'acido folico dei batteri.

Come sulfonamide, il sulfametossazolo inibisce l'enzima sintetasi dell'acido folico. L'antibiotico trimetoprim, a sua volta, inibisce la diidrofolato reduttasi, un altro importante enzima nel metabolismo dell'acido folico nei batteri. In questo modo, i principi attivi combinati inibiscono contemporaneamente due diversi enzimi del metabolismo dell'acido folico, riducendo così il rischio di costruzione di resistenza a causa della duplicazione.

Il cotrimoxazolo alla fine ostacola la sintesi dell'acido tetraidrofolico, che è richiesto come intermedio essenziale (metabolita) per la sintesi delle basi puriniche e della timidina, elementi costitutivi del DNA.

Un prerequisito importante per combinare due o più ingredienti attivi è che le loro emivite biologiche siano approssimativamente le stesse. Il cotrimoxazolo soddisfa molto bene il requisito con emivite di 10-11 ore e di 9-11 ore per trimetoprim o sulfametossazolo in quest'ultimo caso.

Effetto farmacologico

Farmacologicamente, l'assunzione di cotrimossazolo ha effetti diretti e indiretti sul corpo e sui suoi organi. Le proprietà batteriostatiche del farmaco non si estendono solo ai batteri patogeni, ma anche alla normale flora batterica, soprattutto nel tratto digerente, a causa dell'effetto ad ampio spettro, per cui si osservano problemi digestivi reversibili, ma a volte gravi.

I due principali ingredienti attivi sono assorbiti quasi al 100% nell'intestino e sono disponibili biologicamente. Gli effetti farmacologici diretti consistono principalmente in reazioni allergiche, che si manifestano, ad esempio, in irritazioni cutanee e, in rari casi, in scaglie cutanee con vesciche (sindrome di Lyell).

Le proprietà batteriostatiche del cotrimossazolo, che si basano sull'inibizione della formazione di acido folico, possono anche influenzare in una certa misura il metabolismo, in modo che possa insorgere anemia generale, soprattutto se altri farmaci con uno spettro di attività simile a Vengono assunti barbiturici, analgesici e fenitoina o primidone.

Ulteriori effetti indiretti possono derivare dall'influenza diretta sull'equilibrio del potassio, che può influenzare il ritmo cardiaco e la sensibilità dei nervi sensoriali.

Applicazione e uso medico

Una tipica area di applicazione principale del cotrimossazolo è l'infiammazione delle vie aeree superiori e inferiori. Un grande vantaggio del farmaco combinato è che può contenere anche il fungo Pneumocystis jirovecii, causa della polmonite interstiziale. Un'altra principale area di applicazione sono le infezioni dei reni e dell'intero tratto urogenitale maschile e femminile.

Le malattie curabili comprendono anche infiammazioni della prostata e malattie veneree come ulcus molle (soft chancre) e linfogranuloma inguinale, una malattia venerea infettiva più comune ai tropici, che tra l'altro porta al gonfiore dei linfonodi nella zona genitale e inguinale.

Il cotrimossazolo è anche usato per trattare le infezioni del tratto gastrointestinale, compreso l'avvelenamento da salmonella e la febbre tifoide e paratifoide. Anche la brucellosi e la nocardiosi, nonché altre malattie infettive, fanno parte della gamma di usi del farmaco combinato.

Il ridotto rischio di resistenza ai germi patogeni consente di assumere il prodotto di combinazione a scopo preventivo, soprattutto nelle persone immunosoppresse.

A causa della sua vasta gamma di usi, l'Organizzazione mondiale della sanità (OMS) ha incluso la combinazione di farmaci di trimetoprim e sulfametossazolo nell'elenco dei farmaci indispensabili già nel 1977. La dose normale per gli adulti per trattare un'infezione è di 2 x 960 milligrammi al giorno. La dose può essere aumentata fino a cinque volte se è presente uno Pneumocystis jirovecii acuto. Per le terapie a lungo termine e per le misure preventive, la dose giornaliera è ridotta a 480 milligrammi.

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Rischi ed effetti collaterali

Come per il trattamento con altri antibiotici, l'uso del cotrimossazolo può essere associato ad effetti collaterali indesiderati. Gli effetti collaterali più comuni si riferiscono a disturbi temporanei dell'apparato digerente. I sintomi sono nausea, vomito e perdita di appetito. In rari casi, si verifica anche l'infiammazione della mucosa orale. Reazioni cutanee come eruzioni cutanee e orticaria si verificano fino al 4% dei casi. Sono state osservate gravi irritazioni cutanee o fotosensibilizzazione, ma sono rare.

Possono anche verificarsi disturbi del quadro ematico sotto forma di anemia o diminuzione del numero di leucociti (leucopenia). Ad alte dosi di cotrimossazolo, il livello di potassio può aumentare e innescare iperkaliemia, con sintomi quali aritmia cardiaca, debolezza muscolare e paralisi.

Prima di iniziare il trattamento con il prodotto di combinazione, è necessario considerare le interazioni più importanti con altri farmaci. Ad esempio, l'effetto degli anticoagulanti del gruppo delle 4-idrossicumarine è aumentato. Il trattamento con cotrimossazolo è controindicato nei casi di ipersensibilità nota ai sulfonamidi o grave insufficienza renale.