Il principio attivo lamivudina è usato per trattare la malattia da immunodeficienza AIDS e le infezioni da epatite B. Appartiene al gruppo degli antivirali.
Cos'è l'infezione da HIV?
La lamivudina è un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI), che è un analogo chimico della citidina, che è un nucleoside. Il farmaco è usato per trattare le infezioni da HIV-1 come l'AIDS. Sebbene il farmaco non sia in grado di curare la malattia, prolunga l'aspettativa di vita dei pazienti.
La lamivudina è prodotta dalla società farmaceutica britannica GlaxoSmithKline. Il virostat è stato utilizzato in Germania dal 1995. Attualmente è uno degli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa più utilizzati nel trattamento delle infezioni da HIV. È spesso combinato con abacavir (ABC), che fa anche parte dell'NRTI.
Effetto farmacologico
La lamivudina è un cosiddetto profarmaco, ovvero un precursore di un principio attivo non efficace contro i virus. È solo all'interno dell'organismo che viene convertito nella sostanza medicinale effettivamente efficace. Questo ha la capacità di inibire l'enzima trascrittasi inversa. Questo effetto impedisce al virus dell'HIV di moltiplicarsi. Riducendo il numero di virus nel sangue, la quantità di globuli bianchi speciali come i linfociti T CD4 positivi aumenta allo stesso tempo. Questo processo porta a una difesa immunitaria più forte nel corpo.
Uno svantaggio della lamivudina è che il virus HI diventa rapidamente insensibile ai singoli principi attivi a causa del suo alto livello di versatilità. Per evitare questa resistenza, l'antivirale viene combinato con altri principi attivi. Nel contesto della terapia contro l'AIDS, di solito vengono utilizzati tre principi attivi contemporaneamente.
Anche l'enzima trascrittasi inversa è importante affinché il virus dell'epatite B (HBV) possa riprodursi. Se la lamivudina viene somministrata per trattare l'epatite B, riduce il numero di virus e allevia il fegato. In caso di epatite B cronica, il paziente riceve lamivudina come singola preparazione. La dose è inferiore a quella usata per trattare l'infezione da HIV.
La biodisponibilità orale della lamivudina è valutata intorno all'80%. Non ci sono praticamente influenze dall'ingestione di cibo. L'emivita plasmatica del principio attivo è di circa sei ore. Viene scomposto solo attraverso i reni.
Applicazione e uso medico
La lamivudina è usata per combattere il virus dell'immunodeficienza umana HIV, che causa l'AIDS. In alcuni casi, l'antivirale assicura anche che la malattia non si manifesti fino a un momento successivo. Fondamentalmente, il farmaco aumenta l'aspettativa di vita dei malati di AIDS e migliora la loro qualità di vita.
La lamivudina è adatta anche per il trattamento dell'epatite B. Il farmaco contrasta il rischio di cirrosi epatica. A volte la malattia può persino guarire. Nel caso in cui sia stato eseguito un trapianto di fegato, la lamivudina ridurrà la reinfezione dell'organo con virus dell'epatite B che sono ancora nel corpo.
Il virostatico viene somministrato sotto forma di compresse. La loro dose è compresa tra 100 e 300 milligrammi. Si può anche prendere una soluzione. Di solito, il paziente riceve lamivudina una o due volte al giorno, indipendentemente dai pasti.
Rischi ed effetti collaterali
Sebbene la lamivudina sia generalmente ben tollerata, sono ancora possibili vari effetti collaterali indesiderati. Questi includono principalmente prestazioni ridotte, stanchezza, mal di testa, brividi, febbre, gonfiore dei linfonodi,]] diarrea]], nausea, vomito, problemi digestivi, malessere generale e sintomi simil-influenzali.
Alcuni pazienti contraggono infezioni più spesso. Altri effetti collaterali possono includere disfunzione epatica, fegato infiammato, aumento dell'enzima amilasi, problemi articolari, dolore muscolare e perdita di capelli.
Nel caso dell'AIDS, è più comune una carenza di globuli bianchi e rossi e piastrine. I pazienti con epatite B hanno meno probabilità di soffrirne.
Nei pazienti con AIDS, i sintomi possono persino peggiorare all'inizio della terapia con lamivudina. La ragione di ciò è una reazione del sistema immunitario più forte a germi come virus, batteri, funghi o parassiti che sono ancora nel corpo. I medici parlano quindi di una sindrome da riattivazione immunitaria. Nella maggior parte dei casi, tuttavia, i sintomi miglioreranno in circa quattro settimane.
In caso di ipersensibilità alla lamivudina, la terapia con il principio attivo non deve essere eseguita. Se la funzione renale è compromessa, potrebbe essere necessario aggiustare la dose. Se si verificano sintomi quali dolore alle mani e ai piedi, formicolio, intorpidimento, ingrossamento del fegato o infiammazione dell'organo, il medico curante deve valutare attentamente i rischi ei benefici della terapia.
Lo stesso vale per l'uso della lamivudina durante la gravidanza e l'allattamento. Gli esperimenti sugli animali hanno mostrato effetti dannosi sul feto. Tuttavia, non è ancora chiaro se questi rischi esistano anche negli esseri umani. Si raccomanda generalmente di non somministrare lamivudina all'inizio della gravidanza. In caso di infezione da HIV, la paziente deve astenersi dall'allattare il suo bambino. Altrimenti c'è il rischio che il virus HI passi al bambino con il latte materno.
La somministrazione di lamivudina a bambini di età inferiore a tre mesi è fondamentalmente esclusa, poiché la conoscenza dell'effetto dell'agente è insufficiente per loro. Nei bambini più grandi, il dosaggio del farmaco dipende dal loro peso corporeo e dal decorso della malattia.
A causa degli effetti neurotossici della lamivudina, non devono essere somministrati altri farmaci con un effetto simile. Questi includono un. Cisplatino, vincristina, isoniazide ed etambutolo.