capecitabina

Come capecitabina è chiamato farmaco contro il cancro. Appartiene al gruppo dei citostatici.

Che cos'è la capecitabina?

La capecitabina è un farmaco citostatico utilizzato per trattare il cancro. Il principio attivo è un profarmaco (precursore) del 5-fluorouracile (5-FU), che all'interno del tumore viene convertito in una sostanza attiva.

La capecitabina viene somministrata per via orale ed è indicata per il trattamento del carcinoma mammario metastatico o avanzato, del carcinoma metastatico del colon e per il trattamento palliativo del carcinoma gastrico.

La capecitabina è stata approvata negli Stati Uniti e in Svizzera dal 1998. Nel 2001 il farmaco è stato approvato anche in Germania. Il citostatico è venduto con il nome commerciale Xeloda®. Il farmaco è disponibile anche in forma generica dal 2013.

Effetto farmacologico

La capecitabina appartiene al gruppo degli antagonisti delle basi pirimidiniche e puriniche. Come precursore del 5-fluorouracile, è di grande importanza per il trattamento delle cellule tumorali. L'effetto del citostatico può essere paragonato a quello del 5-FU.

L'enzima timidina fosforilasi converte la capecitabina in 5-fluorouracile. Ciò si verifica in alte concentrazioni all'interno del tessuto tumorale. Poiché l'effetto dell'azione è diretto direttamente verso le cellule tumorali, la capecitabina può essere meglio tollerata dai malati di cancro. Di conseguenza, ci sono meno effetti collaterali che richiedono un trattamento.

La capecitabina agisce inibendo la divisione delle cellule tumorali degenerate. A causa dell'incapacità delle cellule di dividersi, la crescita del tumore viene idealmente portata a un punto morto. Il principio attivo viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Questa raggiunge la sua massima concentrazione plasmatica dopo circa 90 minuti. L'emivita plasmatica della capecitabina è di circa 40 minuti.

Nel fegato, la capecitabina viene idrolizzata a 5-deossi-5-fluorouridina. Nel corso successivo, avviene infine la conversione in 5-fluorouracile. Successivamente, circa il 95% del 5-FU viene eliminato dal corpo attraverso i reni. Il resto dell'eliminazione avviene nelle feci.

Applicazione e uso medico

La capecitabina viene somministrata come unico ingrediente attivo contro il cancro al colon.Tuttavia, può essere eseguita anche una terapia di combinazione con altri citostatici. Il trattamento con capecitabina è considerato sensato anche se il cancro del colon ha già portato alla formazione di metastasi (tumori figli).

Un altro campo di applicazione della capecitabina è il trattamento iniziale del carcinoma gastrico avanzato, che come parte del trattamento è combinato con principi attivi che contengono platino, come il cisplatino.

Le indicazioni dell'agente citostatico includono anche il carcinoma mammario localmente avanzato o il carcinoma mammario metastatico, per cui la capecitabina è solitamente combinata con il taxano docetaxel. Tale trattamento ha luogo solo se altre misure chemioterapiche non hanno avuto successo in precedenza. La capecitabina può essere utilizzata come singolo ingrediente attivo se la terapia con taxani è risultata inefficace o il trattamento con antracicline sembra inadeguato.

La capecitabina viene assunta sotto forma di compresse rivestite con film. Il paziente lo prende al mattino e alla sera mezz'ora dopo un pasto. A seconda di quanto il medico ha impostato la dose, potrebbe essere necessario deglutire da 3 a 7 compresse. Se si verificano effetti collaterali gravi, la dose deve essere ridotta o il trattamento interrotto.

Rischi ed effetti collaterali

Rispetto al 5-FU, gli effetti collaterali della capecitabina sono inferiori. Ciò si applica principalmente all'infiammazione del rivestimento della bocca (stomatite), nausea, vomito e perdita di capelli.

Tuttavia, con questo agente citostatico sono possibili anche vari effetti collaterali indesiderati. Questi includono dolore addominale, diarrea, riduzione dei linfociti, infiammazione della pelle, aumento della bilirubina dei pigmenti biliari e affaticamento. Non è raro che compaia una sindrome mano-piede, che si manifesta in sintomi come sensazioni anormali, formicolio, intorpidimento e forte dolore alle mani e ai piedi. A volte si sviluppano anche vesciche o ulcere. I bagni freddi alle mani e ai piedi e l'applicazione di creme che contengono uridina sono utili antidoti.

Altri possibili effetti collaterali includono indigestione, flatulenza, secchezza delle fauci, prurito, pelle secca, mal di testa e dolori muscolari, sensazione di debolezza, disturbi del gusto, vertigini e formazione di edema (ritenzione idrica).

Possono verificarsi anche difficoltà respiratorie, depressione, glicemia alta, febbre, mal di schiena, sangue dal naso o perdita di peso. Nel peggiore dei casi, è persino possibile un attacco di cuore. Se si verificano reazioni cutanee gravi durante la terapia con capecitabina, questa deve essere interrotta immediatamente dopo aver consultato il medico.

Se il paziente soffre di ipersensibilità alla capecitabina o al 5-FU, non deve essere somministrato alcun trattamento con il farmaco antitumorale. Questo è anche il caso se c'è una carenza nell'enzima diidropirimidina deidrogenasi. Ulteriori controindicazioni sono una disfunzione renale ed epatica pronunciata e un numero ridotto di cellule del sangue come piastrine e leucociti. In caso di malattie cardiache gravi come un muscolo cardiaco debole o aritmia cardiaca, diabete mellito o malattie del sistema nervoso, il medico deve valutare attentamente rischi e benefici.

La capecitabina non deve mai essere utilizzata durante la gravidanza e l'allattamento. Il bambino è a rischio di gravi danni. In linea di principio, il principio attivo non è adatto per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Devono essere prese in considerazione anche le interazioni con altri farmaci. Ad esempio, la terapia concomitante con capecitabina e farmaci per l'herpes del tipo brivudina deve essere evitata. Questo vale anche per il trattamento con fenitoina, un farmaco antiepilettico. Il suo utilizzo può provocare avvelenamento da fenitoina.

Se vengono assunti contemporaneamente anticoagulanti come fenprocumone o warfarin, le proprietà del sangue cambiano. Di conseguenza, sono concepibili complicazioni come sangue dal naso, sangue nelle urine o nelle feci e vomito di sangue.