midodrine

midodrine, noto con il nome commerciale Gutron®, è usato come medicinale per il trattamento dell'ipotensione ortostatica (bassa pressione sanguigna). È un cosiddetto profarmaco, il cui prodotto di degradazione (desglymidodrin) è il vero ingrediente attivo.

Cos'è la midodrina?

midodrine viene convertito in desglymidodrine dopo l'uso con eliminazione della glicina, che agisce quindi come simpaticomimetico diretto. Sia la midodrina che il prodotto di degradazione desglymidrin hanno la stessa struttura di base dei neurotrasmettitori adrenalina e noradrenalina e quindi svolgono le stesse funzioni.

La midodrina è chimicamente sotto forma di un cloridrato. È una polvere bianca, cristallina e inodore dal gusto amaro, facilmente solubile in acqua ma scarsamente solubile in alcool. Se necessario, viene fornito sotto forma di compresse. Dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito dall'organismo e metabolizzato nel principio attivo entro 120 minuti con eliminazione della glicina.

L'escrezione è principalmente renale (attraverso l'urina) ed è completa al 90% dopo 24 ore. Midodrin ha un'emivita plasmatica di circa 15 minuti e la desglymidodrina di circa 5-6 ore.

Effetto farmacologico

Il metabolita desglymidodrine è un agonista degli alfa adrenorecettori. Questi recettori sono solitamente attivati ​​dalle sostanze di segnalazione adrenalina e noradrenalina. Si trovano in gran numero nel sistema nervoso, nelle ghiandole salivari, nel sistema cardiovascolare, nel tratto urogenitale e nel fegato.

La desglymidodrina come simpaticomimetico diretto stimola questi recettori come i neurotrasmettitori adrenalina e noradrenalina. Là midodrine e il suo metabolita desglymidodrine è idrosolubile, ma non liposolubile, solo i recettori alfa periferici sono eccitati. Ciò fa aumentare la resistenza vascolare e la tonicità dei vasi di capacità, provocando la costrizione dei vasi sanguigni, con conseguente aumento della pressione sanguigna.

A causa della vasocostrizione arteriosa e venosa (vasocostrizione), ciò influisce sulla pressione sanguigna sia sistolica che diastolica. Inoltre, la midodrina stimola anche i recettori alfa nel tratto urogenitale, per cui il flusso di urina viene ritardato aumentando il tono all'uscita della vescica. La costrizione dei muscoli bronchiali si verifica solo a dosi superiori a 1 mg / kg.

Applicazione e uso medico

midodrine viene utilizzato principalmente contro la pressione sanguigna bassa, che si verifica a causa della disregolazione ortostatica o dell'uso di antidepressivi e neurolettici.

In particolare, questo significa il suo utilizzo contro un calo della pressione sanguigna al cambio di posizione e con ipotensione ortostatica neurogena. Va notato, tuttavia, che tutte le altre misure dovrebbero essere prima esaurite fino a quando non è certo che il trattamento della malattia sottostante non ha eliminato i sintomi.

In primo luogo, la pressione sanguigna bassa dovrebbe essere evitata attraverso una dieta ricca di sale, evitando pasti abbondanti, una maggiore assunzione di liquidi e alcune misure come alzarsi lentamente o indossare calze a compressione.

Anche l'omissione di farmaci che abbassano la pressione sanguigna può essere il rimedio di scelta. Solo se queste misure non hanno successo, si deve prendere in considerazione il trattamento con midodrin. In questo contesto va anche ricordato che, sebbene la pressione sanguigna bassa possa ridurre la qualità della vita, raramente porta di conseguenza a gravi danni all'organismo.

La malattia sottostante può essere pericolosa, ma è comunque necessario trattare prima la causa. La midodrina aumenta la pressione sanguigna bassa senza influire sulla malattia sottostante. In casi eccezionali, il farmaco è approvato anche per la terapia aggiuntiva nell'incontinenza da stress delle urine.

Rischi ed effetti collaterali

midodrine è controindicato per malattie cardiovascolari, ipertiroidismo, minzione ritardata per ingrossamento della prostata, ma anche per disfunzioni renali e diabete.

Ovviamente, non dovrebbe essere usato in caso di ipersensibilità al principio attivo. Gli effetti collaterali comuni quando si utilizza Midodrin includono formicolio, pelle d'oca, prurito o sensazione di freddo nella pelle. Può anche portare a un polso lento, palpitazioni, aritmie cardiache, ipertensione quando si è sdraiati e ritardato svuotamento della vescica. Problemi digestivi, irrequietezza, eccitabilità, irritabilità e mal di testa sono meno comuni.

Se si verificano gravi palpitazioni o gravi rallentamenti del polso, il trattamento con midodrina deve essere interrotto. Dovrebbe quindi essere considerato un trattamento alternativo. Deve essere evitato l'uso in combinazione con vari farmaci come beta-bloccanti, antidepressivi triciclici, ormoni tiroidei, farmaci antiallergici, agenti antinfiammatori o atropina, in quanto può portare a effetti collaterali indesiderati.