fenprocumone

fenprocumone è il principio attivo di Marcumar®. È una sostanza chimica appartenente al gruppo delle cumarine. I rappresentanti di questa classe di sostanze hanno proprietà anticoagulanti, quindi sono importanti come ingredienti farmaceutici attivi. Sono usati come farmaco per la profilassi della trombosi.

Cos'è il fenprocumone?

Nel 1922, in Nord America furono segnalate morti di bovini con forti emorragie. Dieci anni dopo la ragione fu trovata: il trifoglio dolce viziato contiene dicumarolo, un prodotto di degradazione della cumarina. La cumarina stessa non è tossica.

Solo nel processo di putrefazione o sotto l'azione della muffa viene convertito in un derivato altamente efficace o dicumarolo. I composti derivati ​​dalla cumarina (derivati ​​cumarinici) sono strutturalmente simili alla vitamina K, che è coinvolta nell'attivazione di vari fattori della coagulazione.

I fattori II, VII, IX e X vengono sintetizzati nel fegato e poi convertiti nella loro forma coagulante con l'aiuto della vitamina K

Effetto farmacologico

In presenza di fenprocumone, un derivato cumarinico, l'apporto di questi fattori di coagulazione è inibito. La situazione è come una mancanza di vitamina K.

Si parla di un effetto antagonista alla vitamina K. Pertanto il fenprocumone è adatto come farmaco anticoagulante (anticoagulante). Il fenprocumone è il composto cumarinico più utilizzato in Germania ed è contenuto nei farmaci Marcumar® e Falithrom®. La coagulazione è resa più difficile durante l'assunzione di fenprocumone e quindi si previene una trombosi.

Il processo di coagulazione, come processo vitale, è coordinato in modo ottimale in un corpo sano. Se questo equilibrio è disturbato, c'è il rischio che un trombo (coagulo di sangue, coagulo di sangue) blocchi un vaso sanguigno e quindi scateni una trombosi.

Applicazione e uso medico

Agli eventi quello trombosi promuovere, includere un flusso sanguigno rallentato, come nel caso di alcune malattie cardiache o costrizione a letto, danni alle pareti dei vasi, ad es. B. da farmaci o lesioni, nonché da una maggiore tendenza alla coagulazione.

Phenprocoumon è utilizzato per la terapia nei pazienti dopo un infarto, nelle malattie cardiache con scarsa funzionalità della pompa, nella fibrillazione atriale, dopo l'inserimento di valvole cardiache artificiali e dopo l'impianto di protesi vascolari. Si stima che circa 300-500 mila pazienti in Germania siano trattati con fenprocumone a vita.

L'effetto di Phenprocoumon non inizia immediatamente dopo l'ingestione, ma solo dopo 36-72 ore. Dopo aver interrotto il farmaco, sono necessarie dalle 36 alle 48 ore affinché il sangue si coaguli completamente. La vitamina K è adatta per neutralizzare il fenprocumone, ma non in caso di emergenza, poiché l'effetto sarebbe troppo lungo ad arrivare. L'unica misura efficace in questo caso è la somministrazione di sangue o componenti del sangue che contengono fattori di coagulazione dipendenti dalla vitamina K.

La risposta al fenprocumone varia da paziente a paziente. Inoltre, l'assunzione di farmaci aggiuntivi, ma anche la dieta, influenzano l'effetto del fenprocumone. La terapia deve quindi essere adattata e controllata individualmente da un medico. L'inibizione della coagulazione viene determinata utilizzando un test di laboratorio. Viene determinato l'International Normalized Ratio (INR).

Le persone sane hanno un INR di 1. Il valore aumenta con l'assunzione di Phenprocoumon e dovrebbe essere compreso tra due e 3.5, a seconda della prescrizione del medico. Ora ci sono dispositivi che i pazienti possono utilizzare per determinare i propri valori a casa dopo l'allenamento.

interazioni

Sebbene sia noto che alcuni alimenti contengono vitamina K, come: B. in broccoli, cavolfiori, spinaci e cavoletti di Bruxelles, deve essere assunto al momento dell'ingestione fenprocumone questi non possono essere eliminati.

Le interazioni con i farmaci sono più critiche. Alcuni riducono l'effetto, come B. Glicosidi digitalici (preparati per il cuore), antinfiammatori o diuretici (pastiglie per l'acqua). Anche il consumo regolare di alcol ha un effetto ridotto.

Altri fattori portano ad un aumento dell'effetto, come l'acido acetilsalicilico (ASA, aspirina), l'allopurinolo (per la gotta), vari antidolorifici o antibiotici ad ampio spettro. In ogni caso, il foglietto illustrativo deve essere studiato e l'assunzione coordinata con il medico curante.

Rischi ed effetti collaterali

L'effetto collaterale più comune derivante dal principio attivo durante la terapia con fenprocumone è una maggiore tendenza a sanguinare.

Può spesso manifestarsi sotto forma di aumento delle contusioni (contusioni, contusioni), sangue nelle urine o sanguinamento frequente dal naso o dalle gengive. Il sanguinamento nel tratto gastrointestinale è meno comune. In casi isolati, orticaria (orticaria), eczema o perdita di capelli reversibile sono stati descritti come effetti collaterali.

Phenprocoumon non deve essere assunto se c'è già una maggiore disponibilità a sanguinare o una gravidanza. Inoltre, controindicazioni sono ictus (apoplessia), ipertensione non trattata, grave malattia del fegato e una maggiore tendenza a cadere a causa del rischio di ematomi estesi.