spironolattone

A spironolattone è un cosiddetto antagonista competitivo del recettore dei mineralcorticoidi. Il principio attivo spironolattone appartiene al gruppo farmacologico dei diuretici, che hanno proprietà risparmiatori di potassio. Il farmaco è nell'elenco dell'OMS come farmaco indispensabile.

Cos'è lo spironolattone?

Lo spironolattone è un agente farmacologico utilizzato come farmaco per il trattamento di vari disturbi e malattie. Fa sì che più acqua venga lavata via dal corpo.

Assumendolo, l'effetto dello steroide omone aldosterone è ridotto, motivo per cui l'escrezione di sodio viene ridotta. Per questo motivo, è possibile che venga trattenuta una percentuale maggiore di potassio. Perché l'aldosterone ostacola o rende completamente impossibile l'incorporazione nel canale del sodio. Come risultato di questo meccanismo, c'è una maggiore escrezione di acqua.

Effetto farmacologico

Il meccanismo d'azione dello spironolattone si basa principalmente sul fatto che la sostanza blocca i recettori dell'aldosterone. Di conseguenza, vengono escreti più acqua e sodio. Allo stesso tempo, viene trattenuta una maggiore quantità di potassio.

Se il farmaco spironolattone viene assunto per via orale, la biodisponibilità è superiore al 90 percento. Innanzitutto, la sostanza viene assorbita nell'intestino tenue. Il farmaco viene quindi metabolizzato nel principio attivo canrenoato. Nella maggior parte dei casi, l'emivita del principio attivo è di circa 90 minuti.

Fondamentalmente, tuttavia, l'effetto completo dello spironolattone si manifesta solo dopo pochi giorni. Perché è necessario che i metaboliti attivi si accumulino in quantità sufficienti. Il massimo effetto diuretico possibile del farmaco si ottiene nella maggior parte dei casi dopo circa cinque giorni. Va notato che l'inizio dell'effetto dello spironolattone non può essere determinato più rapidamente aumentando la dose.

Lo spironolattone blocca i tubi di raccolta nei reni. La sostanza aldosterone non è più in grado di legarsi al suo recettore. I canali del sodio vengono ostacolati durante la loro installazione, mentre allo stesso tempo viene bloccata la membrana luminale sulle celle principali. Ciò influisce gravemente sul riassorbimento del sodio. Di conseguenza, l'acqua non si sposta nei cosiddetti tubi di raccolta dei reni. Ciò significa che non entra più acqua nel sangue.

Invece, c'è una maggiore escrezione di sodio e acqua. Pertanto anche la quantità di sangue nell'organismo diminuisce. Così il cuore è sollevato, motivo per cui la pressione sanguigna diminuisce. Inoltre, gli accumuli di acqua nel tessuto vengono lavati via.

La perdita di potassio, conseguenza di numerosi diuretici, è compensata da una terapia combinata con spironolattone. Studi clinici hanno dimostrato che il trattamento con il principio attivo spironolattone ha un effetto positivo sulla prognosi e sulle possibilità di sopravvivenza nell'insufficienza cardiaca cronica.

Il riassorbimento della sostanza spironolattone di solito procede bene dopo la somministrazione orale. Dopo un'ora, il principio attivo nel plasma viene completamente eliminato. Tuttavia, rimangono vari prodotti metabolici. Fondamentalmente, questi metaboliti sono in gran parte responsabili dell'effetto del farmaco.

In linea di principio, il metabolismo del farmaco è complesso. La sostanza canrenon svolge un ruolo importante in questo e si manifesta sia nelle urine che nel sangue. Numerosi prodotti metabolici di questo processo vengono escreti nelle feci e nella bile.

Applicazione e uso medico

Il farmaco spironolattone è principalmente usato per trattare la cirrosi epatica e l'insufficienza cardiaca. A seconda dell'indicazione individuale, il medico curante prescrive dosaggi da 25 a 100 milligrammi al giorno.

Inoltre, il farmaco spironolattone viene utilizzato anche a concentrazioni elevate di aldosterone. Le malattie sottostanti sono principalmente la cirrosi epatica o l'iperaldosteronismo primario.

Lo spironolattone è molto efficace per l'insufficienza cardiaca cronica. Tuttavia, tende ad essere usato raramente per questo scopo in Europa, mentre è usato come farmaco standard negli Stati Uniti.

Lo spironolattone è utilizzato anche in endocrinologia nelle persone con transessuali. Il farmaco agisce come un bloccante del testosterone ostacolando la sintesi dell'ormone e il suo legame ai corrispondenti recettori degli androgeni.

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Rischi ed effetti collaterali

Come parte della terapia con il farmaco, sono possibili vari effetti collaterali indesiderati e reclami, che differiscono a seconda del paziente e del singolo caso. Più comunemente, c'è un aumento del livello di potassio nel sangue. Per questo motivo, il paziente deve essere monitorato da un medico durante l'assunzione.

Con alte dosi del farmaco, sono possibili anche disturbi ormonali. Questi si esprimono, ad esempio, nel fatto che le donne non hanno il ciclo mestruale. I pazienti maschi possono avere disfunzione erettile o cambiamenti di voce. Nelle persone transessuali, a volte si desiderano esattamente questi effetti.

Le interazioni possono essere viste, ad esempio, quando il principio attivo digossina viene assunto contemporaneamente. Sono possibili maggiori concentrazioni di glicoside cardiaco nel plasma. Altri effetti collaterali possono includere iperkaliemia, ginecomastia o impotenza.

Alcuni degli effetti collaterali dello spironolattone portano il farmaco ad essere utilizzato come agente dopante nello sport. Va notato che l'uso improprio del principio attivo e un sovradosaggio aumenta significativamente il rischio di danni ai reni.