rizatriptan

rizatriptan è un farmaco appartenente alla classe dei triptani. Questo stimola i recettori della serotonina ed è usato nelle forme di emicrania da moderate a gravi. Non solo allevia il dolore, ma ha anche un effetto positivo su sintomi come la sensibilità alla luce.

Cos'è il rizatriptan?

Il farmaco rizatriptan è un agonista selettivo della serotonina usato per trattare la cefalea a grappolo e l'emicrania. Le sostanze dalla farmacologia che possono attivare i recettori della serotonina sono indicate come agonisti selettivi della serotonina. In tal modo supportano gli ormoni dei tessuti e i neurotrasmettitori.

Il rizatriptan appartiene alla classe dei principi attivi dei triptani, il cui meccanismo è generalmente basato sulla stimolazione selettiva dei recettori della serotonina. Il farmaco è stato approvato come farmaco da prescrizione dalla Food and Drug Administration (FDA) negli Stati Uniti e dall'Istituto federale per i farmaci e i dispositivi medici in Germania.

Rizatriptan è usato per trattare l'emicrania e la cefalea a grappolo. Non solo ha un effetto positivo sullo stato di dolore, ma allevia anche altri sintomi come la sensibilità alla luce e lo sfarfallio degli occhi. Ciò si ottiene restringendo i vasi sanguigni nell'emicrania (costrizione vascolare).

Effetto farmacologico

Il rizatriptan è un farmaco approvato dalla classe dei triptani. Gli agonisti della serotonina sono chiamati triptani. A causa della loro sostanza farmacologica, gli agonisti della serotonina hanno un effetto attivante sulla trasmissione del segnale dei recettori di una cellula. Nel rizatriptan, questi sono i recettori 5-HT1D. La stimolazione di questi recettori porta ad un restringimento dei vasi sanguigni intracranici (all'interno del cranio).

Inoltre, la trasmissione dello stimolo attivato dei recettori ha un effetto inibitore sul rilascio di neuropeptidi vasoattivi e inibisce la trasmissione centrale del dolore nel tronco cerebrale. I neuropeptidi sono sostanze messaggere nel tessuto nervoso.

L'assorbimento del farmaco rizatriptan è molto veloce rispetto ad altri triptani. Il massimo ingrediente attivo viene distribuito nel plasma sanguigno entro circa 50 minuti. Di conseguenza, il rizatriptan rimane invariato di circa il 45 per cento nella circolazione sanguigna sistemica e viene assorbito dalla circolazione solo dopo due o tre ore (emivita). Se il farmaco viene assunto per via orale, l'effetto si verifica dopo soli 30 minuti.

Applicazione e uso medico

Il rizatriptan è indicato per forti mal di testa e attacchi di emicrania. Fondamentalmente, questo farmaco dovrebbe essere somministrato solo agli adulti. Viene assunto durante un attacco acuto e non come terapia profilattica per mal di testa ed emicrania.

Rizatriptan viene assunto in compresse o compresse sublinguali. Una compressa sublinguale è una compressa che viene posizionata sotto la lingua e si dissolve lì. Ciò ha il vantaggio che il principio attivo viene assorbito direttamente attraverso le mucose e quindi entra più rapidamente nel flusso sanguigno.

La dose standard di rizatriptan è di circa 10 milligrammi e solo 5 milligrammi dovrebbero essere prescritti per i disturbi del fegato o dei reni. Se compaiono i primi sintomi di un imminente attacco di emicrania, è necessario eseguire immediatamente un'applicazione. I segni possono essere stanchezza, sensibilità alla luce o un'aura, per esempio. A questi primi segni, dovrebbe essere presa una singola dose di 10 milligrammi. Se il dolore o altri sintomi sono ancora presenti dopo circa 2 ore, può essere eseguita una seconda applicazione di 10 milligrammi. Tuttavia, la dose giornaliera di un massimo di 20 milligrammi non deve essere superata.

Circa il 10-20% delle persone potrebbe non avere alcuna risposta al rizatriptan. In questo caso, il medico curante dovrebbe prendere in considerazione un farmaco alternativo.

Rischi ed effetti collaterali

Rispetto ad altri farmaci di questa classe di principi attivi, si dice che il rizatriptan sia ben tollerato. Gli effetti collaterali più comuni sono nausea, secchezza delle fauci e sete, vampate di calore, stanchezza, vertigini, debolezza muscolare o attacchi generali di debolezza. Occasionalmente possono verificarsi effetti collaterali indesiderati come palpitazioni e respiro corto. Gli effetti collaterali che si verificano raramente ma che mettono a rischio la vita possono essere la provocazione di un attacco di cuore e gravi aritmie cardiache.

Fondamentalmente, il rizatriptan deve essere sempre preso in considerazione dell'anamnesi medica e dell'anamnesi clinica del paziente. Se ci sono malattie precedenti come ipertensione, diabete mellito, malattie vascolari periferiche o disturbi della funzionalità epatica e renale, l'assunzione del farmaco è associata a rischi significativamente maggiori. Anche le donne in menopausa o le fumatrici appartengono a questo gruppo di rischio.

Il principio attivo è assolutamente controindicato nell'angina pectoris e nei pazienti che hanno subito un infarto o un ictus. A causa della mancanza di studi, il farmaco rizatriptan non deve essere prescritto a bambini, adolescenti, adulti di età superiore ai 65 anni, donne incinte e madri che allattano.

L'assunzione di farmaci diversi della stessa classe di principi attivi e in combinazione con derivati ​​dell'ergotamina intensifica l'effetto in modo incontrollato e aumenta il rischio di effetti collaterali.

Anche se una tale sostanza farmacologica viene interrotta, c'è sempre un rischio potenzialmente aumentato di sindrome serotoninergica. La sindrome serotoninergica si manifesta con sintomi quali irrequietezza generale, allucinazioni, perdita di coordinazione, aumento del battito cardiaco, fluttuazioni della pressione sanguigna, aumento dei riflessi, nausea, vomito, diarrea e aumento della temperatura corporea.