thiopental

Con il principio attivo thiopental è un ipnotico, cioè un aiuto per dormire che è efficace solo per un tempo molto breve. È anche chiamato Trapanal o Pentothal designato. La sostanza tiopentale è un sale sodico e appartiene al gruppo dei barbiturici, che non hanno effetto analgesico. Il principio attivo è stato sviluppato da Volwiler e Tabern all'inizio degli anni '30. Il cliente era Abbott Laboratories.

Cos'è il tiopentale?

Il principio attivo tiopentale è utilizzato principalmente nel contesto dell'anestesia per indurre l'anestesia. L'attenzione si concentra sull'uso in pazienti non complicati, cioè persone senza problemi con il cuore o i polmoni.

Inoltre, il principio attivo tiopentale viene utilizzato anche nella medicina di terapia intensiva, dove viene utilizzato come infusione continua nei singoli casi. Tuttavia, è considerata l'ultima risorsa per abbassare la pressione intracranica e porre fine allo stato epilettico.

Fondamentalmente, il tiopentale è un ingrediente attivo della categoria dei tiobarbiturici. La sostanza è caratterizzata principalmente dai suoi effetti di promozione del sonno, smorzamento e narcotici. L'inizio dell'effetto avviene molto rapidamente e dura solo per un breve periodo.

Per questo motivo, il principio attivo viene utilizzato anche in anestesia. La preparazione viene solitamente iniettata per via endovenosa. Il sovradosaggio deve essere comunque evitato, poiché a volte può essere fatale.

In alcuni stati, la sostanza tiopentale viene utilizzata nelle esecuzioni. Viene anche usato in alcuni luoghi come cosiddetto siero della verità e per l'eutanasia. Tuttavia, il farmaco non è destinato a questi scopi e non è approvato in Germania.

Negli Stati Uniti, in particolare, l'agente viene utilizzato per preparare le persone all'esecuzione mediante iniezione letale. In Ohio, il principio attivo tiopentale è stato utilizzato per un'esecuzione per la prima volta nel 2009. Per questo motivo, le aziende farmaceutiche tedesche non inviano più consegne di tiopentale negli Stati Uniti per escludere un uso improprio nel contesto delle esecuzioni. Dal 2011 il tiopentale non può più essere esportato dall'UE senza un permesso speciale.

Effetto farmacologico

Il farmaco tiopentale ha un effetto benefico sul sonno e ha proprietà narcotiche. L'effetto viene impostato rapidamente e di solito entro circa 30 secondi. Dopo una singola dose, l'effetto del tiopentale di solito dura circa mezz'ora prima di svanire gradualmente.

Fondamentalmente, il principio attivo tiopentale ha un effetto smorzante sulle funzioni circolatorie, cardiache e respiratorie. L'iniezione non deve mai essere eseguita troppo rapidamente.

Gli effetti del farmaco derivano dal fatto che l'effetto del neurotrasmettitore GABA è aumentato. Perché a causa del suo effetto agonistico su una parte speciale del recettore GABA, il principio attivo tiopentale fa entrare più ioni cloruro. Di conseguenza, le cellule nervose sono iperpolarizzate. Se il tiopentale viene assunto a dosi più elevate, il principio attivo blocca alcuni processi nel sistema nervoso centrale.

Quando il farmaco tiopentale viene somministrato per via endovenosa, gran parte di esso si lega alle proteine ​​plasmatiche. Quindi viene distribuito nell'organismo principalmente a quegli organi che hanno un forte apporto di sangue. Successivamente raggiunge il sistema nervoso centrale e infine il tessuto muscolare e adiposo. Dopotutto, è distribuito uniformemente tra i muscoli e il plasma sanguigno.

Nei pazienti in sovrappeso, la dose di tiopentale non deve mai essere aumentata. Perché il principio attivo si accumula nel tessuto adiposo e può causare un accumulo.

L'emivita del tiopentale è compresa tra cinque e sei ore. Nell'organismo la sostanza viene metabolizzata a pentobarbital. La maggior parte del principio attivo viene scomposta nel fegato.

Applicazione e uso medico

Il farmaco tiopentale viene utilizzato principalmente nel contesto dell'anestesia. A causa della rapida insorgenza di effetti ipnotici, il farmaco viene utilizzato principalmente per indurre l'anestesia. In particolare nei pazienti non complicati, il principio attivo tiopentale è un popolare sostituto della sostanza propofol.

Oltre all'applicazione medica del farmaco, altre aree di applicazione si estendono, ad esempio, all'uso in siringhe tossiche e sieri della verità. Il tiopentale è usato nella medicina di terapia intensiva per abbassare la pressione intracranica.

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Rischi ed effetti collaterali

Vari effetti collaterali indesiderabili sono possibili durante la terapia con il farmaco tiopentale. Ad esempio, può verificarsi depressione respiratoria, che nel peggiore dei casi porta a insufficienza respiratoria. Anche i muscoli delle vie respiratorie a volte hanno crampi durante l'assunzione.

A volte viene rilasciata più istamina e la pressione sanguigna scende bruscamente. Inoltre, è possibile un'accelerazione riflessa della frequenza cardiaca, che irrita le vene e aumenta il consumo di ossigeno del miocardio.

In alcuni casi, l'iniezione provoca danni al tessuto che possono anche provocare necrosi. I pazienti colpiti soffrono di un dolore enorme e c'è il rischio di perdere gli arti.

Altri possibili effetti collaterali del principio attivo tiopentale sono, ad esempio, stato d'animo euforico, confusione, sonnolenza, nausea e vomito.

Un sovradosaggio di tiopentale è pericoloso per la vita in quanto può portare alla morte per arresto respiratorio o collasso cardiovascolare.