amprenavir è una sostanza medicinale e appartiene al gruppo degli inibitori della proteasi dell'HIV. L'agente è usato per trattare le infezioni da HIV.
Che cos'è amprenavir?
Amprenavir è un farmaco commercializzato in Germania, Austria e Svizzera con il nome Agenerase®. Il farmaco è un inibitore della proteasi. Il suo sviluppo è avvenuto all'inizio degli anni '90 da Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir è stato offerto come agente antivirale dal 1995. È stato approvato dall'EMA (Agenzia europea per i medicinali) nel 2000.
Circa il 90 percento di amprenavir è legato alle proteine del sangue. Il principio attivo viene scomposto nel fegato dal sistema del citocromo. Se il paziente assume amprenavir insieme a un altro inibitore della proteasi, questo processo può essere rallentato.
In questo modo il farmaco durerà più a lungo. L'emivita è stimata in circa 10 ore. Inoltre, possono essere somministrati contemporaneamente inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI).
Effetto farmacologico
Amprenavir agisce inibendo la riproduzione del virus. Questo contrasta la proteasi virale dell'enzima proteasi dell'HIV. La proteasi dell'HIV è della massima importanza per lo sviluppo di ulteriori particelle virali con effetto infettivo.
Tuttavia, se la proteasi può essere inibita, la diffusione del virus nell'organismo umano può essere ridotta. Riducendo ogni ulteriore moltiplicazione del virus, la carica virale alla fine diminuisce. La base dell'effetto è la prevenzione della scissione delle proteine precursori virali. In questo modo si formano particelle virali immature che non sono infettive.
A differenza dei principi attivi più vecchi di questo tipo, il meccanismo di legame tra il principio attivo e l'enzima è diverso. Ad esempio, i pazienti che reagiscono negativamente agli inibitori della proteasi più vecchi non sperimentano resistenza crociata ad amprenavir.
Durante la sperimentazione clinica, è stato effettuato un confronto tra amprenavir e il comprovato inibitore della proteasi dell'HIV indinavir. L'efficacia di amprenavir era inferiore a quella di indinavir.
Applicazione e uso medico
Come tutti gli altri inibitori della proteasi dell'HIV, amprenavir è usato per trattare le infezioni da virus HI come l'AIDS. Durante il trattamento, l'agente viene combinato con altri antivirali.
Amprenavir è adatto sia per adulti che per bambini a partire dai quattro anni. Una significativa diminuzione della carica virale nel corpo può essere osservata in circa il 50% di tutti i pazienti. Amprenavir viene assunto per via orale sotto forma di compresse. Gli adulti prendono una compressa da 1200 milligrammi due volte al giorno.
Nei bambini, il dosaggio dipende dal loro peso corporeo. L'ingestione orale porta a un rapido assorbimento nel tratto digestivo. Circa il 90 percento del principio attivo si lega alle proteine plasmatiche nel sangue. Il metabolismo quasi completo avviene nel fegato.
Rischi ed effetti collaterali
Esiste il rischio di effetti collaterali dall'assunzione di amprenavir. Questi colpiscono principalmente il tratto gastrointestinale, che è anche il caso di altri inibitori della proteasi. Le persone colpite spesso soffrono di dolori addominali e diarrea.
Sono possibili anche reazioni cutanee come eruzioni cutanee. Circa l'1% di tutti i pazienti è a rischio di complicanze potenzialmente letali. Si può u. un. Sindrome di Stevens-Johnson. In caso di effetti collaterali di questo tipo, il trattamento deve essere interrotto. Un altro effetto collaterale indesiderato sono i disturbi metabolici, che includono anche fenomeni di ridistribuzione dei grassi. Tuttavia, questi effetti collaterali sono meno comuni con amprenavir che con indinavir.
Quando si utilizza amprenavir, sono possibili anche interazioni con altri farmaci. Questi sono farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, come antidepressivi e benzodiazepine. Inoltre, esiste il rischio di effetti collaterali significativi derivanti dall'uso simultaneo di antiaritmici e antistaminici con amprenavir. I medici mettono in guardia anche contro le interazioni con gli estratti di erba di San Giovanni. Questi fanno diminuire il livello di amprenavir nel sangue.
Gravidanza, insufficienza renale e insufficienza epatica sono controindicazioni per l'assunzione di amprenavir. È anche possibile l'ipersensibilità al principio attivo.
