carbidopa è un farmaco del gruppo farmacologico degli inibitori della decarbossilasi L-DOPA. Il farmaco viene utilizzato per il trattamento del morbo di Parkinson ed è nell'elenco dei farmaci essenziali dell'OMS.
Cos'è la carbidopa?
La carbidopa è un inibitore selettivo della decarbossilasi. Gli inibitori della decarbossilasi sono i cosiddetti inibitori competitivi della decarbossilasi della DOPA. Questo è un enzima che ritarda la degradazione della L-dopa. La L-dopa, chiamata anche levodopa, è una sostanza che funge da precursore di melanina, adrenalina, dopamina e noradrenalina.
Il farmaco è stato scoperto negli anni '50. Nel 1961, 1963, 1969 e 1971 il brevetto è stato concesso dalla Merck & Co. Inc. La carbidopa è normalmente disponibile sul mercato in combinazione con il farmaco levodopa. La carbidopa è usata con levodopa per trattare il morbo di Parkinson.
Effetto farmacologico
La carbidopa inibisce selettivamente la decarbossilasi. In questo modo, il farmaco in periferia impedisce la conversione della L-DOPA in dopamina. Poiché la carbidopa non può rompere la barriera emato-encefalica, la conversione di L-DOPA in dopamina nel cervello rimane inalterata dal processo.
Applicazione e uso medico
La carbidopa è usata per trattare il morbo di Parkinson. La malattia di Parkinson è una malattia neurodegenerativa che progredisce lentamente. Caratteristica è la morte delle cellule nervose nella substantia nigra del mesencefalo che producono dopamina. Ciò porta a una carenza della sostanza messaggera dopamina e, in definitiva, a una riduzione dell'effetto di attivazione dei gangli della base sulla corteccia cerebrale. I principali sintomi della malattia di Parkinson sono rigidità muscolare, movimenti rallentati, tremori muscolari, immobilità e instabilità posturali.
La malattia di Parkinson viene solitamente trattata con preparati di L-DOPA. La L-DOPA è un precursore della biosintesi della dopamina. Dopo aver superato la barriera emato-encefalica, la L-DOPA viene metabolizzata in dopamina nel cervello. Questo sviluppa l'effetto farmacologico desiderato e porta ad un alleviamento dei sintomi. La levodopa è uno dei cosiddetti profarmaci.
L'inibitore della L-DOPA decarbossilasi carbidopa viene utilizzato in modo che la sostanza non venga convertita in periferia. Senza l'inibizione della decarbossilazione periferica da parte della carbidopa, il 95% della L-DOPA somministrata sarebbe già metabolizzata al di fuori del cervello. La dose di L-DOPA può essere ridotta aggiungendo carbidopa. Ciò significa anche che ci sono meno effetti collaterali. I pazienti che ricevono una combinazione di L-DOPA e carbidopa hanno meno probabilità di avere nicturia, tachicardia o disregolazioni ortostatiche.
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➔ Medicinali per calmare e rafforzare i nerviRischi ed effetti collaterali
Tuttavia, gli effetti collaterali possono derivare anche dall'assunzione di carbidopa. Ad esempio, possono verificarsi nausea e vomito. Si osservano anche sintomi simili alla schizofrenia. Qui si può fare una distinzione tra sintomi positivi e negativi. I sintomi positivi compaiono in aggiunta alla normale personalità. Questi includono deliri, disturbi del pensiero e disturbi dell'ego. I sintomi negativi si riferiscono alla guida, alle capacità psicomotorie, al pensiero e all'affetto. Si sviluppa l'esaurimento degli affetti. La capacità di vivere esperienze emotive è ridotta. Le capacità psicomotorie della persona colpita sono ridotte. Le espressioni facciali e i gesti dei pazienti appaiono rigidi. Anche la spinta è ridotta. Il pensiero è vuoto, privo di fantasia e impoverito. Spesso questi sintomi sono integrati da limitazioni cognitive.
Oltre a manifestare sintomi simili alla schizofrenia, le persone possono anche sentirsi confuse o avere incubi. I disturbi del sonno possono anche manifestarsi in modo acuto. L'acinesia può svilupparsi con farmaci a lungo termine. L'acinesia è l'immobilità patologica. Nella malattia di Parkinson, questo fenomeno è noto anche come acinesia di fine dose. Qui, la riduzione del movimento si verifica alla fine della durata dell'effetto di una dose ingerita del farmaco del Parkinson.
Un altro effetto collaterale dei farmaci a lungo termine con carbidopa è il cosiddetto congelamento. In neurologia, il termine congelamento descrive i blocchi di movimento improvvisi. I pazienti si congelano durante il movimento e non possono più muoversi. Inoltre, possono verificarsi fenomeni parossistici di accensione / spegnimento. Il fenomeno on / off è caratterizzato da un repentino passaggio da una buona mobilità ad una assoluta immobilità. I fenomeni possono durare da minuti a ore. La causa esatta non è stata ancora chiarita.
Inoltre, l'ipercinesia e la discinesia possono svilupparsi con l'uso a lungo termine della carbidopa. Nell'ipercinesia, la mobilità è patologicamente aumentata. Ciò si manifesta sotto forma di movimenti involontari, improvvisi e imprevedibili del viso, del tronco, del collo o delle estremità. La discinesia è anche un disturbo del normale movimento. Nella malattia di Parkinson, le discinesie appaiono come movimenti eccessivi indesiderati.
Si deve usare cautela quando si combinano levodopa e carbidopa con antidepressivi triciclici. In singoli casi si verifica una caduta della pressione sanguigna pericolosa per la vita. Al contrario, una combinazione di farmaci del gruppo di principi attivi chiamati inibitori delle MAO può portare a un aumento critico della pressione sanguigna.
Va notato che la metoclopramide accelera lo svuotamento gastrico, aumentando così gli effetti della carbidopa e della levodopa. L'assunzione contemporanea di un pasto ricco di proteine può ridurre l'efficacia del prodotto combinato. Lo stesso vale per l'uso simultaneo di integratori di ferro. Pertanto, gli integratori di ferro devono essere sempre assunti almeno due ore prima o al massimo due ore dopo la somministrazione della combinazione di principi attivi.
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