sulfamidici

sulfamidicisono antibiotici chimici sintetici che impediscono ai batteri di moltiplicarsi. Oggi, a causa della loro modalità d'azione piuttosto debole e di molti effetti collaterali, sono usati raramente negli esseri umani. Le preparazioni combinate di sulfonamidi con diamminopirimidine vengono solitamente utilizzate per prevenire la resistenza.

Cosa sono i sulfonamidi?

I sulfonamidi sono usati come antibiotici a causa del loro effetto antimicrobico. Oggi sono state in gran parte sostituite dalle penicilline, che sono più efficaci. Tuttavia, sono ancora spesso utilizzati per malattie del tratto urinario non complicate. Sono ancora utilizzati particolarmente frequentemente nella medicina veterinaria.

I sulfonamidi hanno il caratteristico gruppo atomico SO2NHR. Con l'aiuto di questo gruppo di atomi, sviluppano il loro effetto contro i batteri. Solo pochi del gran numero di sulfonamidi sono ancora utilizzati negli esseri umani oggi. Questi includono i farmaci sulfametossazolo, sulfamerazina, sulfadiazina d'argento o sulfadiazina.

L'efficacia della sulfanilamide contro i batteri fu scoperta dal patologo Gerhard Domagk nel 1935. La sulfanilamide è arrivata sul mercato come antibiotico con il marchio Prontosil®. Tuttavia, Prontosil ha funzionato solo in vivo (nell'organismo) perché poteva essere convertito nella sua forma efficace solo nell'organismo.

I primi sulfonamidi furono sostituiti dalle penicilline più efficaci già nella seconda guerra mondiale. Tuttavia, non sono stati completamente spostati e sono ancora utilizzati oggi per alcune infezioni.

Effetto farmacologico

L'efficacia dei sulfamidici si basa sull'interruzione della formazione di acido folico. Occupano importanti centri attivi nei corrispondenti enzimi responsabili della formazione di acido folico. L'acido folico a sua volta assicura la sintesi dei nucleotidi. Questa reazione avviene in tutti gli organismi. I nucleotidi sono necessari per la costruzione degli acidi nucleici.

A differenza delle cellule eucariotiche, i batteri producono acido folico come parte del loro metabolismo. Gli organismi eucarioti, compreso l'uomo, devono assumere acido folico attraverso il cibo. Questo spiega gli effetti tossici specifici dei sulfonamidi contro i batteri.

Tuttavia, ci sono anche batteri che non producono acido folico. Questi ceppi batterici sono resistenti ai sulfonamidi. Tuttavia, i sulfonamidi da soli non uccidono i batteri. Tuttavia, inibendo la formazione di acidi nucleici, prevengono la formazione di nuovi batteri attraverso la divisione cellulare. Il sistema immunitario dell'organismo ora distrugge i batteri presenti. Ciò riduce la durata dell'infezione.

Applicazione e uso medico

I sulfamidici agiscono contro diversi ceppi batterici, come i batteri intestinali Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella o Salmonella. Inoltre, mostrano un'attività contro streptococchi, stafilococchi, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia o Neospora caninum.

Il farmaco cotrimoxazolo è usato per trattare le infezioni del tratto urinario non complicate. Il cotrimoxazolo è una combinazione di sulfametossazolo e trimetoprim.Il farmaco viene utilizzato come preparato combinato per prevenire la resistenza ai sulfonamidi. Sia i sulfonamidi che il trimetoprim bloccano la formazione di acido folico. Tuttavia, intervengono in punti diversi della stessa via metabolica. La combinazione dei due principi attivi crea anche un effetto sinergico, battericida, cioè i batteri vengono addirittura uccisi.

Tuttavia, il sulfametossazolo è usato da solo per il trattamento di Pneumocystis jirovecii. Viene anche usato per altre infezioni respiratorie e infezioni gastrointestinali. La sulfadiazina d'argento è utilizzata per il trattamento antibiotico di ferite e ustioni. Si applica in loco.

La sulfadiazina, a sua volta, viene somministrata per via orale per Plasmodia, Toxoplasma gondii o Pneumocystis jiroveci. Il farmaco sulfamerazina viene utilizzato per malattie respiratorie, malattie dell'orecchio, del naso e della gola e infezioni del tratto urinario. La sulfamerazina è usata principalmente qui in combinazione con trimetoprim. Viene somministrato sotto forma di compresse o per infusione.

Mentre i sulfamidici sono usati raramente negli esseri umani, sono considerati antibiotici comuni nella medicina veterinaria. Lì sono spesso usati contro infezioni gastrointestinali, infezioni respiratorie e infezioni del tratto urinario. Nel settore avicolo, sono stati a lungo utilizzati per controllare i coccidi.

Rischi ed effetti collaterali

Come già accennato, i sulfonamidi sono usati raramente negli esseri umani oggi. Oltre alla maggiore efficacia delle penicilline, uno dei motivi è il verificarsi di effetti collaterali. Quando vengono utilizzati, possono verificarsi eruzioni cutanee, nausea, vomito, perdita di appetito, diarrea, depressione o persino psicosi.

I sulfonamidi sono pericolosi da usare durante la gravidanza. La rottura della bilirubina nel feto è disturbata, il che può portare a una pericolosa iperbilirubinemia nel neonato. I sulfamidici spesso causano un'allergia sulla pelle. In combinazione con la luce solare, può essere innescata una reazione fototossica. La pelle reagisce con prurito, arrossamento, desquamazione e secchezza.

Inoltre, possono verificarsi cambiamenti nell'emocromo. La metaemoglobinemia ereditaria può causare gravi crisi emolitiche. Un effetto collaterale è anche l'abbassamento della pressione dell'umore acqueo negli occhi. Ecco perché oggi il glaucoma viene spesso trattato con colliri che contengono sulfonamidi modificati.

I sulfonamidi non devono essere somministrati insieme ad alcuni farmaci perché provocano interazioni indesiderate. Ad esempio, se i sulfonamidi vengono utilizzati contemporaneamente ad anestetici locali come la procaina o la tetracaina, il loro effetto viene annullato. Esistono anche interazioni indesiderate con l'urotropina, che viene utilizzata come conservante alimentare. Esistono anche interazioni indesiderate con il fenilbutazone, un farmaco antinfiammatorio. L'uso simultaneo di sulfonamidi con ciclosporina A minaccia danni ai reni.

Esistono chiare controindicazioni all'intolleranza ai sulfonamidi, alle malattie renali e alla cosiddetta sindrome del QT lungo. La sindrome del QT lungo è una condizione cardiaca causata da disturbi dei canali ionici. È caratterizzato da aritmie cardiache che possono portare a fibrillazione ventricolare. Gli antibiotici come i sulfonamidi possono causare o peggiorare la condizione.