arsphenamine

arsphenamine è un composto organico di arsenico che è stato commercializzato con il nome commerciale Salvarsan. Il farmaco è stato utilizzato per trattare la malattia infettiva della sifilide. La somministrazione era generalmente endovenosa o intramuscolare. La sostanza spesso causava gravi effetti collaterali.

Cos'è l'arsfenamina?

L'arsfenamina, nota anche come dioxydiamidoarsenobenzene, fu scoperta nel 1907 dal medico e ricercatore tedesco Paul Ehrlich. È stato il primo agente chemioterapico efficace ad entrare nel mercato dei farmaci. Il farmaco ha sostituito i composti altamente tossici del mercurio nel trattamento della sifilide all'inizio del XX secolo.

Migliaia di persone soffrono ancora di questa malattia infettiva, trasmessa dall'agente patogeno Treponema pallidum. L'arsfenamina reagisce con l'ossigeno per formare composti tossici. Pertanto, la sostanza doveva essere commercializzata in fiale ermetiche. Nonostante la sua elevata efficacia, l'arsfenamina ha causato effetti collaterali spiacevoli e in alcuni casi anche molto pericolosi.

Effetto farmacologico

Per secoli l'umanità ha sofferto dell'agente eziologico della sifilide. Con la scoperta dell'arsfenamina è stato possibile curare la malattia per la prima volta. Con questo composto di arsenico sintetico, il suo scopritore Ehrlich, dopo numerosi tentativi falliti, ha sviluppato un farmaco che attacca specificamente le cellule batteriche. Tuttavia, la sostanza non ha effetti negativi sulle cellule umane.

Con la somministrazione di arsfenamina, il metabolismo energetico dei patogeni viene significativamente interrotto. Un'iniezione è spesso sufficiente per indebolire o addirittura distruggere i batteri. Uno dei principali svantaggi del preparato è la sua scarsa solubilità e la reazione fortemente acida con l'acqua distillata. La soluzione acida non è adatta alla terapia, quindi deve essere miscelata con soda caustica. Il prodotto finale di questa miscela è un liquido alcalino che può essere utilizzato a scopo terapeutico.

L'aggiunta di soluzione di idrossido di sodio spesso causava ustioni del tessuto muscolare e danni alle vene dopo iniezioni intramuscolari o endovenose del preparato. Pertanto, sono state sviluppate sostanze successive come Neosalvarsan, che sono molto meglio tollerate del Salvarsan. Nonostante il contenuto di arsenico inferiore, hanno un ottimo effetto. L'Organizzazione mondiale della sanità stima che diversi milioni di persone siano ancora infettate dalla sifilide, una malattia a trasmissione sessuale ogni anno. La penicillina viene ora utilizzata con successo per curare la malattia perché, a differenza dell'arnamina, difficilmente causa effetti collaterali.

Applicazione e uso medico

L'arsfenamina è stata utilizzata principalmente per trattare la sifilide, una malattia a trasmissione sessuale, ma è anche usata come farmaco per altre malattie infettive. Di norma, il preparato arricchito con soluzione di idrossido di sodio veniva iniettato nelle vene o in un muscolo scheletrico usando una siringa. L'effetto curativo della sostanza a volte è iniziato dopo la prima iniezione. Di regola, tuttavia, le iniezioni venivano ripetute da tre a quattro volte con pause di diversi giorni o settimane in mezzo per evitare ricadute della malattia.

L'arsfenamina ha un effetto dannoso sulle cellule dell'agente patogeno e ostacola le sue attività metaboliche vitali. A causa dell'effetto tossico di questo composto di arsenico sintetico quando reagisce con l'ossigeno, viene trasportato in contenitori ermetici. Lì, la sostanza di base può essere conservata a lungo, ma deve essere utilizzata immediatamente dopo che la soluzione per iniezione è stata completata. L'iniezione endovenosa garantisce un effetto rapido, mentre la somministrazione intramuscolare conferisce un effetto più duraturo.

Rischi ed effetti collaterali

Il farmaco arsfenamina ha dovuto lasciare il posto alla penicillina nel trattamento della sifilide, poiché ha gravi effetti collaterali. Pochi minuti dopo la somministrazione della soluzione per iniezione possono verificarsi reazioni di shock come grave irrequietezza o arrossamento del viso e del collo, costrizione nella zona del torace, sonnolenza o mancanza di respiro. Non si possono escludere neppure pericolose emorragie cerebrali ed edema polmonare. Diluendo la sostanza e iniettandola lentamente, è possibile ridurre gli effetti collaterali in misura limitata.

Diverse ore dopo la somministrazione di arsfenamina possono verificarsi reazioni tossiche dell'organismo come brividi, febbre, vomito, dolori muscolari o insufficienza acuta delle funzioni renali. Spesso si verificano malattie del tratto gastrointestinale. Sono noti anche effetti collaterali come malattie cardiache e vascolari, cecità, sordità, paralisi e malattie metaboliche. Gli effetti a lungo termine che possono verificarsi anche settimane dopo includono malattie del sangue, del fegato e della pelle, nonché danni al sistema nervoso centrale.