Baclofen

Baclofen è stato originariamente sviluppato negli anni '60 per trattare l'epilessia. Funziona bene per le crisi spastiche. Dal 2009 viene utilizzato anche per combattere la dipendenza da alcol.

Cos'è Baclofen?

Baclofen - chimicamente C10H12ClNO2 - è uno dei miorilassanti. Rilasciano una tensione muscolare patologicamente aumentata. Il principio attivo si lega ai recettori GABA-B e lì agisce come un antagonista. Usa il fatto che la sua struttura molecolare è simile a quella di queste proteine.

Il baclofene sintetizzato è una polvere bianca cristallina inodore con una solubilità in acqua molto scarsa. Il miorilassante può essere prodotto in due modi ed è disponibile nei farmaci Lioresal®, Lebic® e in vari farmaci generici.

Nella malattia più lieve, viene somministrato per via orale sotto forma di compresse (10 mg o 25 mg). Tuttavia, in caso di sclerosi multipla grave, ad esempio, il medico immette il principio attivo nel liquido del midollo spinale (per via intratecale). Viene utilizzato solo per via orale nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni. Ad oggi non esistono studi corrispondenti sull'uso intratecale in questo gruppo di pazienti. Questa forma di dosaggio viene anche eliminata se il paziente ha riflessi limitati e rallenta la circolazione del liquido cerebrale e spinale.

Effetto farmacologico

La trasmissione permanente dei segnali nervosi ad altre cellule nervose e da lì alle cellule muscolari provoca una tensione muscolare permanente, che alla fine porta a spasmi muscolari. Una possibile causa di questo uso eccessivo dei muscoli scheletrici è la mancanza di controllo del segnale da parte del cervello e / o del midollo spinale.

Il baclofen utilizza la sua struttura chimica, simile all'acido gamma-amminobutirrico (GABA), bloccando la trasmissione dei segnali nervosi tra le cellule nervose del midollo spinale. In questo modo non riescono nemmeno ad arrivare al muscolo. Grazie al suo effetto miorilassante, smorza anche l'attività del cervello. Anche l'attività muscolare volontaria è ridotta nei pazienti che assumono baclofene.

Il baclofene modifica i livelli degli enzimi epatici nel sangue in modo che i risultati del test possano essere falsificati. È quindi imperativo che il paziente informi il medico curante che gli viene prescritto il baclofene. Se le persone con malattie del fegato devono usare il farmaco, i loro valori epatici devono essere controllati regolarmente. I livelli di zucchero nel sangue dovrebbero essere controllati più spesso nei diabetici. I pazienti che devono assumere preparati con baclofene devono astenersi dal guidare un'auto o utilizzare strumenti e macchinari, poiché il principio attivo altera la capacità di reazione.

Applicazione e uso medico

Il baclofene ha dimostrato di essere estremamente efficace nel trattamento di persone con sclerosi multipla, lesioni del midollo spinale, disturbi del sistema nervoso centrale, poliomielite (paralisi cerebrale), disturbi cerebrovascolari e spasmi muscolari causati da una trasmissione errata del segnale dal midollo spinale e / o dal cervello.

Nei pazienti con sclerosi multipla che soffrono di forti spasmi dolorosi, il medico lo somministra per via intratecale per evitare i gravi effetti collaterali della somministrazione orale: se assunto per via orale, il baclofene dovrebbe essere consumato in una dose molto elevata, poiché il principio attivo arriverebbe altrimenti in una concentrazione troppo bassa dove dovrebbe fare il suo lavoro. I pazienti con sclerosi multipla vengono inseriti in un catetere del midollo spinale con una pompa controllata da computer, con l'aiuto del quale il baclofene viene continuamente alimentato nel corpo in una dose molto inferiore rispetto alla somministrazione orale. Il deposito della pompa può essere riempito attraverso la pelle secondo necessità.

Il principio attivo agisce sugli archi riflessi del midollo spinale imitando l'effetto antispasmodico dei recettori GABA sulle cellule Renshaw.

Se il baclofene viene somministrato per via orale, è inefficace al massimo dopo 4 ore. Il corpo lo espelle in gran parte invariato nelle urine. Come mostra uno studio clinico degli anni '90, nelle persone alcol-dipendenti che soffrono anche di depressione e / o disturbi d'ansia, come antagonista dei recettori GABA, apparentemente combatte il craving tanto temuto dai tossicodipendenti, cioè il desiderio della sostanza . Ha la stessa alta efficacia, ad esempio, del diazepam, ma senza effetti collaterali dannosi come questo. Ulteriori studi clinici e tecniche di imaging innovative supportano l'efficacia del baclofene negli alcolisti.

A differenza della Francia, dove il preparato è stato approvato per questa applicazione da diversi anni, in Germania può essere utilizzato solo come off-label. Baclofen è stato anche efficace nel trattamento della depressione e dell'ansia negli studi sugli animali.

Rischi ed effetti collaterali

Affaticamento, sonnolenza, sonnolenza e nausea sono molto comuni con l'uso di baclofene. Sono stati osservati frequentemente depressione, incubi e anche negli anziani confusione, mal di testa, tremori, andatura instabile, vertigini, disturbi del sonno, visione offuscata e altri disturbi visivi, ridotta funzionalità cardiaca, bassa pressione sanguigna, vomito, diarrea, costipazione, forte minzione, eruzioni cutanee, debolezza muscolare e sudorazione .

L'agente non deve essere utilizzato in caso di ipersensibilità al principio attivo, grave danno renale, morbo di Parkinson, malattie cerebrali causate da lesioni e reumatismi. Baclofen deve essere somministrato per via orale a donne in gravidanza solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio, poiché il principio attivo può passare nella placenta. Si trova anche nel latte materno delle donne che allattano. Sebbene il baclofene non abbia ancora danneggiato i bambini, il farmaco è meglio usato a basse dosi, se non del tutto.

I farmaci a base di baclofene vengono assunti gradualmente prima di interromperli per evitare effetti negativi come confusione, deliri, convulsioni e difficoltà di concentrazione. Il baclofene aumenta gli effetti di agenti antipertensivi, altri miorilassanti, farmaci psicotropi, analgesici e alcuni antidepressivi. La somministrazione simultanea di agenti contenenti dopamina può portare a delusioni. Per evitare rischi imprevisti, non deve essere assunto con alcol in nessuna circostanza.