amodiaquine

amodiaquine è un ingrediente attivo utilizzato per curare la malaria. Viene utilizzato come preparato mono e combinato, in particolare contro la malaria tropica, che è innescata dal parassita monocellulare Plasmodium falciparum.

Cos'è l'amodiachina?

L'amodiachina è un idrocarburo aromatico. Appartiene al gruppo delle 4-amminocoline ed è strettamente correlato al principio attivo clorochina. Proprio come la clorochina, anche l'amodiachina è usata contro la malaria, in particolare la malaria tropica.

La malaria tropica è causata dal parassita unicellulare Plasmodium falciparum ed è una delle malattie infettive più importanti al mondo. L'OMS (Organizzazione Mondiale della Sanità) riferisce per l'anno 2008 di 243 milioni di malati e di oltre 800.000 morti. La principale area di distribuzione della malaria si trova nell'Africa tropicale, ma sono colpite anche l'Asia e il Sud America.

L'amodiachina era precedentemente venduta con il nome commerciale Camoquin® in Europa e negli Stati Uniti. Tuttavia, non è più in commercio lì, ma viene utilizzato solo nelle aree con un'elevata incidenza di malaria. Il principio attivo richiede una prescrizione.

Effetto farmacologico

Il meccanismo d'azione farmacologico dell'amodiachina corrisponde a quello del più noto ingrediente attivo clorochina. Entrambe le sostanze intervengono nel ciclo riproduttivo del patogeno della malaria Plasmodium falciparum.

Questi parassiti unicellulari vivono principalmente nei globuli rossi dell'uomo e vengono trasmessi dalle zanzare. Se una zanzara anofele infettata da plasmodia punge una persona, i patogeni penetrano prima nel fegato. Inizia la cosiddetta "fase epatica". Nella fase successiva, i parassiti passano nel sangue e migrano verso i globuli rossi (eritrociti).

In questa "fase eritrocitica" inizia l'effetto degli amodiaquin. La sostanza inibisce la cristallizzazione dell'emozoina. Ciò si verifica quando i patogeni della malaria scompongono l'emoglobina negli eritrociti. Se l'emozoina non può essere cristallizzata, l'agente patogeno non può ricavarne alcuna proteina per il suo metabolismo e muore.

La clorochina era il farmaco di scelta per la malaria ed era utilizzata principalmente negli anni '50 e '60. Oggi, tuttavia, quasi tutti i ceppi di Plasmodium falciparum sono resistenti alla clorochina. Di conseguenza, il principio attivo amodiachina, che è anche efficace contro i parassiti resistenti alla clorochina, ha acquisito importanza.

Applicazione e uso medico

L'amodiachina è usata contro l'agente patogeno Plasmodium falciparum. Ciò causa la malaria tropica, che è considerata la forma più pericolosa di malaria. Viene fatta una distinzione tra il corso complicato e quello semplice della malaria tropica. Nella complicata malaria tropicale, sono coinvolti anche il sistema nervoso centrale oi reni.

Possono verificarsi anche altre complicazioni d'organo. Questa forma di malaria è sempre un'emergenza e richiede cure mediche intensive. L'amodiachina è adatta solo per il trattamento della malaria tropicale non complicata. L'amodiachina è uno dei farmaci che funzionano bene sui patogeni resistenti ad altre sostanze. Recentemente, i ricercatori stanno testando sempre più l'uso dell'amodiachina nei prodotti combinati. Ad esempio, è combinato con il principio attivo artesunate, al quale non c'è quasi nessuna resistenza.

I dati iniziali mostrano che il principio attivo amodiachina in combinazione con artesunato è molto efficace e ben tollerato. L'indicazione principale per l'uso di artesunato / amodiachina è nel trattamento della malaria tropicale non complicata. La combinazione di principi attivi viene utilizzata principalmente quando il ceppo Plasmodium corrispondente è resistente ai farmaci standard.

Rischi ed effetti collaterali

L'amodiachina deve essere utilizzata solo per un breve periodo. Se il farmaco viene assunto per un lungo periodo, i suoi prodotti di degradazione portano a danni al fegato e disturbi nel sistema di formazione del sangue. A causa dei gravi effetti collaterali, le monopreparazioni di amodiachina sono state ritirate dal mercato in Europa e negli Stati Uniti.

Tuttavia, a causa del suo prezzo contenuto e della buona efficacia sui plasmodi resistenti alla clorochina, è ancora utilizzato frequentemente nei paesi extraeuropei. Nelle nuove preparazioni, l'amodiachina viene spesso utilizzata in combinazione con altri principi attivi, ad esempio con l'artesunato.

In queste preparazioni combinate, l'amodiachina può essere dosata più bassa. Ad oggi non sono stati osservati effetti collaterali gravi con questi farmaci. L'amodiachina non dovrebbe mai essere usata in persone che hanno già malattie del fegato o danni ai reni.