butirrofenone

butirrofenone è un agente farmacologico che è la sostanza di base per un intero gruppo di farmaci chiamati butirrofenoni. I butirrofenoni sono usati, tra l'altro, come antipsicotici per il trattamento della schizofrenia e della mania. Agiscono come antagonisti del neurotrasmettitore dopamina.

Cos'è il butirrofenone?

Il butirrofenone è la sostanza principale di un'intera gamma di principi attivi chiamati butirrofenoni. Tutti i butirrofenoni sono caratterizzati dalla stessa struttura chimica di base. Il nome esatto del butirrofenone è 1-fenilbutan-1-one secondo la nomenclatura chimica.

I butirrofenoni sono usati principalmente come neurolettici (antipsicotici). Tra questi neurolettici ci sono ingredienti attivi sia ad alta potenza che a potenza media e bassa potenza. Il solo fatto di appartenere al gruppo dei butirrofenoni non dice nulla sulla forza dell'efficacia dei composti. I potenti butirrofenoni includono aloperidolo, benperidolo, trifluperidolo e bromperidolo. Altri principi attivi come Droperidol, Melperon o Pipamperon hanno un'efficacia media o debole.

Alcuni butirrofenoni hanno un effetto antiemetico oltre all'effetto antipsicotico. Come antiemetici, questi farmaci possono sopprimere nausea e nausea, tra le altre cose.

I butirrofenoni sono stati utilizzati dalla metà degli anni '50, inizialmente per scopi di ricerca, e dall'inizio degli anni '60 anche per uso clinico in psichiatria.

Effetto farmacologico

Il modo in cui agiscono i butirrofenoni si basa sulla loro forte affinità per i recettori della dopamina. Quando vengono utilizzati, competono con la dopamina per i recettori corrispondenti. Il risultato è un'inibizione dell'effetto dopamina. La dopamina è un neurotrasmettitore versatile particolarmente noto per il suo effetto stimolante. Ecco perché è popolarmente noto come l'ormone della felicità. La sua funzione principale è aumentare la motivazione e la guida.

Tuttavia, se viene rilasciata troppa dopamina, si verificano sintomi psicotici che possono essere assegnati al complesso patologico della schizofrenia. Nell'organismo sono note quattro diverse vie d'azione della dopamina. Questi includono il sistema mesolimbico, il sistema mesostriatale, il sistema mesocorticale e il sistema tuberoinfundibolare.

Il sistema mesolimbico è anche noto come sistema di ricompensa positiva, poiché è significativamente coinvolto nello sviluppo di emozioni positive come la gioia. Con l'iperattività in quest'area, tuttavia, si generano i sintomi positivi della schizofrenia, che sono associati a percezioni eccessive e male interpretate. Il sistema mesostriatale, nel frattempo, svolge un ruolo importante nel controllo del movimento e, in caso di ipofunzione, causa i sintomi del morbo di Parkinson a causa dell'insufficiente attività della dopamina. Il sistema mesocorticale controlla le cosiddette funzioni esecutive, che si esprimono nei processi mentali e cognitivi superiori. Dopotutto, il sistema tuberoinfundibolare è responsabile del rilascio della prolattina.

Come parte del blocco dell'effetto della dopamina da parte dei butirrofenoni, tutti questi processi sono influenzati allo stesso tempo. In questo modo, l'iperattività della dopamina può essere alleviata, ma allo stesso tempo il ridotto effetto della dopamina in alcune aree del sistema porta a effetti collaterali indesiderati.

Applicazione e uso medico

Tutti i principi attivi della classe dei principi attivi butirrofenone sono antagonisti del neurotrasmettitore dopamina e vengono utilizzati nei casi di iperattività della dopamina. Poiché un'iperattività della dopamina nel sistema mesolimbico porta a sintomi positivi della schizofrenia, i butirrofenoni vengono utilizzati in questi casi come farmaci psicotropi per alleviare i sintomi.

Allo stesso tempo, alcuni butirrofenoni hanno anche un buon effetto contro la nausea e il vomito. Tuttavia, l'effetto dei singoli principi attivi è diverso. Ciò dipende, tra le altre cose, dalla loro affinità per i recettori della dopamina. L'aloperidolo e il benperidolo sono tra gli antipsicotici altamente efficaci. L'aloperidolo ha inizialmente un effetto calmante dopo il trattamento. L'effettivo effetto antipsicotico si verifica solo dopo pochi giorni. Il farmaco è quindi spesso utilizzato nelle fasi acute della schizofrenia e della mania.

Il benperidolo, d'altra parte, è ora considerato solo un farmaco di riserva, poiché oltre agli effetti antipsicotici desiderati, si verificano sempre più anche effetti collaterali sotto forma di sintomi simili al Parkinson. Il droperidolo ha una grande influenza sul centro del vomito del cervello ed è utilizzato principalmente per la nausea e il vomito che si avvertono dopo le operazioni.Tuttavia, ha anche molti effetti collaterali e non deve essere utilizzato in una serie di malattie, come il Parkinson, la depressione, la bassa frequenza cardiaca o le condizioni comate.

Melperon è usato come neurolettico di media o bassa potenza nei pazienti anziani per trattare la confusione, gli stati di tensione o disturbi del sonno. Pipamperon è principalmente calmante senza grandi effetti antipsicotici. Viene utilizzato principalmente per disturbi del sonno, eccitazione interna o maggiore aggressività. È quindi spesso utilizzato nella psichiatria infantile e adolescenziale.

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Rischi ed effetti collaterali

I butirrofenoni possono anche produrre effetti collaterali significativi, a seconda della loro efficacia. Mentre i butirrofenoni a bassa potenza di solito hanno solo lievi effetti collaterali, i butirrofenoni ad alta potenza spesso mostrano effetti collaterali spiacevoli. Questi sono espressi in movimenti involontari. Il paziente è irrequieto e non riesce più a tenere sotto controllo i suoi movimenti ripetitivi. Gli effetti collaterali vanno nella direzione dei disturbi del movimento simili al Parkinson.

A volte si osservano anche depressione, convulsioni, disturbi ormonali, disturbi della formazione del sangue e mal di testa. Una complicazione particolarmente drammatica è la cosiddetta sindrome neurolettica maligna, che in casi estremi può essere fatale. In questa sindrome ci sono massicci sintomi motori, vegetativi e psicologici. Sebbene questo effetto collaterale sia molto raro, la sindrome può essere causata dall'uso di qualsiasi butirrofenone se esiste un certo potenziale di rischio. La misura più importante in questo caso è la sospensione immediata del farmaco corrispondente.