ciclosporina è un farmaco che è uno degli immunosoppressori. Si ottiene dai funghi tubolari Cylindrocarpon lucidum e Tolypocladium inflatum. Chimicamente, è un peptide ciclico composto da undici aminoacidi.
Cos'è la ciclosporina?
La ciclosporina è un immunosoppressore con una finestra terapeutica ristretta. Il divario tra il suo scopo terapeutico e i suoi effetti tossici è molto piccolo. Pertanto, i livelli ematici devono essere sempre controllati quando viene utilizzato.
La ciclosporina ha un effetto soppressivo sul sistema immunitario. Viene quindi utilizzato per malattie caratterizzate da un'eccessiva reazione del sistema immunitario. Questo include il gruppo delle malattie autoimmuni. La ciclosporina viene anche utilizzata per sopprimere le reazioni di rigetto nei trapianti di organi.
È un peptide ciclico costituito da undici amminoacidi. Si verifica in concentrazioni maggiori nei funghi del sacco norvegesi Cylindrocarpon lucidum e Tolypocladium inflatum. Quindi è isolato da questi funghi. Oggi la ciclosporina viene prodotta sinteticamente per uso medico. Quando isolato, è un solido bianco che si dissolve in alcool, metanolo, cloroformio o etere. Viene somministrato per via orale come capsula o compressa o per via parenterale, bypassando il tratto digerente (ad es. Attraverso una siringa).
A causa dei suoi effetti immunosoppressivi, la ciclosporina può anche causare diversi effetti collaterali quando utilizzata. Tuttavia, il farmaco ha notevolmente rivoluzionato la medicina in termini di rigetto del trapianto di organi. Il tempo di sopravvivenza dei pazienti potrebbe essere aumentato in modo significativo. Il principio attivo è stato scoperto all'inizio degli anni '70 dai microbiologi svizzeri Hartmann Stähelin e Jean-François Borel.
Effetto farmacologico
L'effetto farmacologico della ciclosporina si basa sul suo effetto inibitorio sull'enzima calcineurina. La calcineurina attiva la sintesi delle interleuchine stimolando i geni corrispondenti. L'enzima calcina urina è contenuto nei linfociti T e controlla la sintesi dell'interleuchina 2 da lì.
Nel caso delle malattie autoimmuni, invece, si combattono le proteine dell'organismo. Per stimolare il sistema immunitario, la calcineurina si lega alla proteina NF-AT e la defosforilizza. Nello stato defosforilato, questa proteina stimola i geni corrispondenti a trascrivere le interleuchine, responsabili delle reazioni immunitarie.
Questa cascata di reazioni è inibita dalla ciclosporina. Per fare ciò, la ciclosporina si attacca a determinati recettori sui linfociti T. Lì si lega alle cosiddette immunofiline (proteine di legame intracellulare) e forma un complesso con esse. Questo complesso, a sua volta, si deposita sulla calcineurina. Questo blocca questo enzima e non può più attivare il fattore di trascrizione NF-AT mediante defosforilazione. L'ulteriore formazione di interleuchine non avviene, per cui le reazioni immunitarie del corpo sono indebolite.
Applicazione e uso medico
La ciclosporina è ampiamente utilizzata nelle malattie autoimmuni, nella psoriasi, nelle malattie infiammatorie della pelle, nelle malattie reumatiche e nei trapianti di organi. Nelle malattie autoimmuni il sistema immunitario è diretto contro il proprio corpo e nei trapianti di organi contro gli organi trapiantati sotto forma di reazioni di rigetto. I pazienti sottoposti a trapianto d'organo in particolare traggono vantaggio dall'uso di questo farmaco. Dal suo utilizzo, il tempo di sopravvivenza delle persone colpite è aumentato notevolmente.
Anche malattie autoimmuni gravi come la colite ulcerosa o la glomerulonefrite possono essere trattate bene. Nella colite ulcerosa, l'intestino viene attaccato dal proprio sistema immunitario. Questa condizione è caratterizzata da una grave infiammazione intestinale, che alla fine può anche distruggere l'intestino. La glomerulonefrite è un'infiammazione batterica dei glomeruli dei reni. Se non trattata, può portare a una grave insufficienza renale.
Anche la psoriasi (psoriasi) può essere trattata bene con l'uso della ciclosporina. In caso di infiammazione della congiuntiva e della cornea, la ciclosporina viene utilizzata per applicazione topica. I medicinali contenenti ciclosporina vengono applicati alle aree colpite.
In genere, la ciclosporina viene utilizzata anche per la neurodermite. La neurodermite è una malattia della pelle infiammatoria, molto pruriginosa, causata da reazioni allergiche. Infine, un'importante area di applicazione è l'artrite reumatoide. L'artrite reumatoide è una delle malattie autoimmuni, per cui il sistema immunitario è diretto contro le articolazioni del corpo.
La ciclosporina tratta anche gravi malattie infiammatorie degli occhi che possono portare alla cecità. Il trattamento con ciclosporina in molti casi salva la vita (trapianto di organi, gravi malattie autoimmuni che distruggono gli organi). Migliora anche la qualità della vita di molti pazienti con malattie infiammatorie croniche.
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➔ Medicinali per rafforzare le difese e il sistema immunitarioRischi ed effetti collaterali
Sfortunatamente, la ciclosporina non può essere utilizzata senza restrizioni in quanto può causare molti effetti collaterali. Gli effetti collaterali e le controindicazioni derivano in gran parte dall'indebolimento del sistema immunitario. I pazienti con infezioni non devono essere trattati con ciclosporina. L'immunosoppressione potrebbe esacerbare l'infezione. Anche le donne in gravidanza e in allattamento non dovrebbero essere trattate con la ciclosporina, poiché il farmaco potrebbe essere dannoso per il bambino.
L'uso simultaneo della fototerapia per la psoriasi e del trattamento con ciclosporina aumenta il rischio di cancro della pelle. La terapia con la ciclosporina è anche controproducente in caso di danno renale, poiché i reni possono essere ulteriormente danneggiati. Nel complesso, l'uso della ciclosporina aumenta la suscettibilità alle infezioni, che è dovuta alla ridotta reazione immunitaria. Inizialmente possono verificarsi disturbi gastrointestinali, che portano a diarrea, nausea e vomito. Anche l'edema può svilupparsi. Può anche esserci un aumento dei peli sul corpo.
L'elenco dei possibili effetti collaterali è molto lungo. Tuttavia, questi non devono verificarsi. Disturbi digestivi, mal di testa, infiammazione delle gengive o ipertensione sono più comuni. Pertanto, durante il trattamento con ciclosporina devono essere eseguiti regolarmente esami del sangue e misurazioni della pressione sanguigna.
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