Il Antibiotici macrolidi sono antibiotici che hanno un effetto batteriostatico e hanno un macrolide. Inibiscono la sintesi proteica dei batteri. Il primo e più noto antibiotico macrolide è l'eritromicina. Gli antibiotici macrolidi sono ampiamente usati nei bambini.
Cosa sono gli antibiotici macrolidi?
Antibiotici macrolidi (abbreviato: macrolidi) sono antibiotici batteriostaticamente efficaci. Rappresentano la loro "classificazione" all'interno dei vari antibiotici. L'abbreviazione comune macrolide è, in senso stretto, il nome di una molecola circolare, il macrolide, che si trova in tutti gli antibiotici macrolidi. Gli antibiotici macrolidi hanno uno spettro di attività favorevole con pochi effetti collaterali e sono quindi adatti per l'uso nei bambini.
Tuttavia, la resistenza agli antibiotici macrolidi è in aumento. Molti batteri sono già resistenti agli antibiotici macrolidi, il che è dovuto al fatto che una modifica degli enzimi ribosomiali è sufficiente per acquisire resistenza. L'acquisizione della resistenza è quindi relativamente facile. Inoltre, esiste una cosiddetta resistenza crociata tra i vari antibiotici macrolidi. Ciò significa che una volta che un batterio è resistente a un antibiotico macrolidico, è resistente a tutti gli antibiotici macrolidi.
Il "prototipo" degli antibiotici macrolidi è l'eritromicina, che si ottiene da un tipo di fungo. Esistono anche antibiotici josamicina e spiramicina, anch'essi ottenuti da specie fungine. I derivati semisintetici roxitromicina, azitromicina e claritromicina sono stati sviluppati nel tentativo di migliorare lo spettro di attività e le proprietà farmacocinetiche.
Effetto farmacologico
Gli antibiotici macrolidi sono batteriostatici efficaci. Inibiscono la sintesi proteica dei batteri. Ciò avviene attraverso un attaccamento alla subunità 50S dei ribosomi. In tal modo, bloccano la traslocasi enzimatica, che impedisce alla catena polipeptidica di migrare e crescere. Ciò si traduce nell'effetto batteriostatico degli antibiotici macrolidi. Sono particolarmente efficaci contro i batteri metabolicamente attivi.
Gli antibiotici macrolidi sono generalmente lipofili e quindi si distribuiscono bene nel tessuto dopo l'assorbimento nel tratto gastrointestinale. L'escrezione è per lo più economica (tramite la bile). I macrolidi vengono scomposti nel fegato. Sono metabolizzati dal sistema enzimatico CYP3A4 durante la biotrasformazione.
Quando si riducono i farmaci assunti o utilizzati contemporaneamente, possono verificarsi interferenze. La rottura di uno dei farmaci è ritardata.
Applicazione e uso medico
Gli antibiotici macrolidi sono efficaci contro cocchi e bastoncelli gram-positivi, nonché contro cocchi gram-negativi. Sono efficaci anche contro Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, micoplasmi, spirochete, clamidia e Haemophilus influenzae.
Le indicazioni possono essere ricavate dallo spettro di attività degli antibiotici macrolidi. Va notato, tuttavia, che gli antibiotici macrolidi semisintetici roxitromicina, claritromicina e azitromicina hanno uno spettro di attività più ampio contro i batteri gram-negativi rispetto a eritromicina, josamicina e spiramicina.
Per via sistemica, l'eritromicina è indicata per bronchite, polmonite, pertosse (tosse convulsa), otite media (otite media), sinusite (sinusite), acne vulgaris, congiuntivite (congiuntivite) dovute a clamidia, difterite e infiammazione uretrale dovuta al plasma uretrale da clamidia.
In alternativa alle penicilline z. B. nell'allergia alla penicillina, l'eritromicina è utilizzata anche per il trattamento di faringite (infiammazione della gola), tonsillite (tonsillite), scarlattina, erisipela (rosa ferita) e sifilide.
L'azitromicina, un derivato semisintetico del gruppo degli antibiotici macrolidi, può essere utilizzata per le infezioni del tratto respiratorio superiore, compresa l'infiammazione dei seni (sinusite), l'infiammazione della gola (faringite) e l'infiammazione delle tonsille (tonsillite). Anche le infezioni del tratto respiratorio inferiore, comprese bronchite e polmonite, otite media acuta, infezioni della pelle e dei tessuti molli e infezioni genitali non complicate causate da Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae (ceppi non multi-resistenti) possono essere trattate con azitromicina.
È possibile osservare uno spettro di attività leggermente ampliato dell'azitromicina rispetto all'eritromicina. Inoltre, l'azitromicina ha un'emivita significativamente più lunga. Per questo può essere utilizzato come "antibiotico di tre giorni": vengono somministrate solo tre compresse ogni 24 ore, ma l'effetto dura 10 giorni a causa della lunga emivita.
Rischi ed effetti collaterali
I possibili effetti collaterali degli antibiotici macrolidi sono innocui. Per questo motivo e per l'ampio spettro di attività, gli antibiotici macrolidi vengono spesso utilizzati nei bambini. Gli effetti collaterali più comuni includono disturbi gastrointestinali, ad es. Diarrea, nausea e vomito. Inoltre, sono possibili reazioni di ipersensibilità con l'ipersensibilità esistente (allergia) agli antibiotici macrolidi. Il danno al fegato è anche uno dei rari effetti collaterali.
Va notato, tuttavia, che i singoli antibiotici del gruppo dei macrolidi possono anche avere effetti collaterali che vanno oltre. Questi possono essere trovati sul foglietto illustrativo e possono essere richiesti al medico o al farmacista.
Inoltre, sono possibili interazioni (interazioni) con altri farmaci. Esistono anche controindicazioni. Tuttavia, questi non possono essere citati in termini generali per il gruppo di antibiotici macrolidi, poiché sono diversi per ciascun antibiotico macrolidico.
Tutti questi antibiotici hanno in comune il fatto che non devono essere utilizzati in caso di ipersensibilità a un antibiotico macrolidico.
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