fluconazolo A causa del suo effetto fungistatico, è usato come antimicotico nel trattamento delle infezioni fungine. Il principio attivo viene utilizzato in particolare quando una terapia locale o topica (esterna) per le infezioni fungine rimane inefficace.
Cos'è il fluconazolo?
fluconazolo è un agente antifungino azolico che, come derivato del triazolo, appartiene al gruppo degli imidazoli e dei triazoli. Il principio attivo è utilizzato nel trattamento delle infezioni da funghi patogeni per l'uomo.
Il fluconazolo stesso è una polvere cristallina biancastra difficile da sciogliere in acqua. Il derivato triazolico, attraverso il suo effetto citostatico o fungistatico, inibisce la crescita e la moltiplicazione dei patogeni, in particolare i lieviti del genere Candida.
Le infezioni fungine della pelle e delle unghie e delle mucose (compresi funghi vaginali, mughetto orale) possono essere trattate efficacemente con il farmaco. A tale scopo, il fluconazolo può essere somministrato in capsule, come preparazione per iniezione o come sospensione.
Effetto farmacologico
fluconazolo Come tutti i rappresentanti degli imidazoli e dei triazoli, ha un effetto fungistatico inibendo (inibendo) la struttura delle pareti cellulari dei funghi di lievito e quindi la loro crescita o moltiplicazione.
A seconda del dosaggio, il principio attivo può anche avere un effetto fungicida (fungicida). Dopo l'applicazione, il principio attivo entra nel flusso sanguigno attraverso il tratto gastrointestinale (inclusa l'assunzione orale di capsule rigide) o direttamente (preparazione per iniezione somministrata per via endovenosa) e viene distribuito in tutto l'organismo. A differenza della membrana cellulare umana, che è costituita da colesterolo, tra le altre cose, l'ergosterolo è l'elemento costitutivo più importante della membrana cellulare del lievito.
Nel sistema del citocromo P450, il fluconazolo inibisce un enzima importante per la sintesi dell'ergosterolo, la cosiddetta 14-alfa-demetilasi, che blocca la conversione del lanosterolo in ergosterolo. I materiali da costruzione modificati dal blocco portano a difetti nella membrana cellulare del lievito e compromettono alcuni processi metabolici che controllano la divisione delle cellule fungine.
Gli agenti patogeni non possono più moltiplicarsi (effetto fungistatico). Il fluconazolo, tuttavia, ha un effetto inibitorio significativamente più debole sulla demetilasi nell'organismo umano.
Applicazione e uso medico
fluconazolo è utilizzato in particolare nell'ambito della terapia sistemica (interna) delle infezioni da lieviti del genere Candida (cosiddette cadidosi), di cui Candida albicans è il più importante rappresentante.
Di regola, solo la pelle e / o le unghie (infezioni delle unghie e del piede d'atleta) o le mucose (mughetto orale, fungo vaginale) sono colpite dalla candidosi. Nelle persone immunocompromesse, un'infezione fungina può in rari casi colpire anche gli organi interni. Di conseguenza, il fluconazolo può essere utilizzato anche a scopo profilattico per prevenire infezioni fungine in persone che hanno un sistema immunitario indebolito a seguito di misure di chemioterapia e / o radioterapia.
Il fluconazolo ha inoltre dimostrato di essere efficace nel trattamento della meningite (infiammazione delle meningi) causata da infezioni con il lievito Cryptococcus neoformans. Il fluconazolo può anche essere usato a scopo profilattico nelle persone con HIV che hanno una maggiore prevalenza di questa specifica infezione fungina (infezione opportunistica). Se l'applicazione locale o topica di altri antimicotici nella candidosi vaginale non ha successo, il fluconazolo può essere utilizzato in alternativa come parte di un trattamento sistemico.
In alcuni casi (circa il 10%) i patogeni sviluppano una resistenza al fluconazolo, per cui il principio attivo deve essere sostituito da altri farmaci fungicidi come la flucitosina o l'amfotericina B.
Rischi ed effetti collaterali
fluconazolo In quanto rappresentante relativamente più recente dei triazoli, è caratterizzato da un numero significativamente inferiore di effetti collaterali e interazioni rispetto ai principi attivi più vecchi di questo gruppo. Tuttavia, la terapia con fluconazolo non è completamente priva di rischi e può essere correlata a vari effetti collaterali.
La terapia con fluconazolo è spesso associata a nausea, vomito e disturbi gastrointestinali come dolore addominale e diarrea. Si osservano frequentemente anche livelli enzimatici elevati per fosfatasi alcalina e aminotransferasi. In alcuni casi, possono essere rilevati perdita di appetito, disturbi digestivi come costipazione (costipazione) o flatulenza, vertigini, mal di testa, crampi, aumento della produzione di sudore, disturbi sensoriali come formicolio, insufficienza epatica, ittero, anemia e debolezza e febbre.
Angioedema, cirrosi epatica, necrosi dei tessuti e sindrome di Stevens-Johnson, tra gli altri, possono essere molto raramente associati alla terapia con fluconazolo. Il fluconazolo è controindicato in presenza di ipersensibilità al principio attivo o ad altri antimicotici, in caso di aritmie epatiche e cardiache pronunciate e funzione cardiaca compromessa.
Inoltre, il farmaco non deve essere somministrato durante la gravidanza, poiché gli esperimenti sugli animali hanno mostrato un'associazione con malformazioni fetali. Deve essere esclusa anche una terapia parallela di fluconazolo con terfenadina (antistaminico) o cisapride (procinetico).
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