Gentamicina

Gentamicina è un antibiotico aminoglicosidico. È principalmente efficace contro i batteri Gram-negativi, ma viene utilizzato solo per via sistemica in caso di emergenza a causa degli effetti collaterali nefropotossici e ototossici.

Cos'è la gentamicina?

La gentamicina è un antibiotico del gruppo degli aminoglicosidi, che è composto da diverse sostanze, le cosiddette gentamicine. È quindi una miscela di sostanze. Il sale solfato di gentamicina è usato come sostanza medicinale. Le prime gentamicine furono scoperte nel ceppo batterico Micrononospora purpurea. Le varie gentamicine sono strutturalmente molto simili.

La gentamicina ha un effetto battericida ed è particolarmente efficace contro i batteri gram-negativi, ma anche contro gli stafilococchi. Attualmente viene utilizzato solo per via sistemica come antibiotico di riserva, soprattutto nel caso di infezioni nosocomiali (cosiddette infezioni ospedaliere), poiché può causare gravi effetti collaterali. Soprattutto, dovrebbero essere menzionate qui la nefro- e l'ototossicità.

Se applicati localmente, questi potenziali effetti collaterali sono così improbabili da essere trascurabili. Per questo motivo, la gentamicina è ampiamente utilizzata in colliri e unguenti per gli occhi.

Effetto farmacologico

La gentamicina è un antibiotico molto efficace e può essere utilizzato per trattare varie infezioni batteriche. In pratica, la gentamicina viene utilizzata solo per via sistemica come farmaco di emergenza perché può causare gravi effetti collaterali. Questi includono, soprattutto, nefrotossicità e ototossicità pronunciate. Questi possibili danni ai reni e alle orecchie impediscono alla gentamicina di essere ampiamente utilizzata fintanto che sono disponibili altri antibiotici efficaci.

Per alcune indicazioni, soprattutto le infezioni ospedaliere (infezioni nosocomiali), tuttavia, spesso non è disponibile nessun altro agente o gli altri antibiotici disponibili portano ad effetti collaterali simili o più gravi.

Nella medicina veterinaria, tuttavia, la gentamicina viene utilizzata molto spesso, principalmente a causa del prezzo basso.

Il meccanismo d'azione della gentamicina è impedire la lettura dell'mRNA sui ribosomi dei batteri. Lo fa legandosi alla subunità 30S dei ribosomi. Se l'mRNA non può essere letto, la biosintesi proteica dei batteri viene ostacolata. Se c'è un'alta concentrazione di gentamicina, anche la sintesi proteica umana può essere influenzata.

Quando si applica la gentamicina, è necessario assicurarsi che ciò non sia possibile per via orale. La gentamicina deve essere sempre somministrata per via parenterale.

Applicazione e uso medico

La gentamicina agisce principalmente contro i batteri gram-negativi, ma anche contro gli stafilococchi. Non è efficace contro i batteri anaerobici, la gentamicina è meno efficace in un ambiente acido e / o anaerobico.

In generale, la gentamicina è un antibiotico molto efficace e potrebbe quindi essere utilizzata per una serie di infezioni batteriche. Tuttavia, poiché esiste un alto rischio di gravi effetti collaterali, la gentamicina viene utilizzata solo in modo sistemico in caso di emergenza. Viene utilizzato principalmente in combinazione con antibiotici beta-lattamici.

Le indicazioni per l'uso della gentamicina sono endocardite (infiammazione del rivestimento interno del cuore), infezioni gravi da Pseudomonas, enterococchi, listeria, stafilococchi ed enterobatteri, nonché infezioni da batteri della tubercolosi resistenti a più cellule.

L'uso sistemico di gentamicina deve essere sempre attentamente valutato rispetto al rischio di gravi effetti collaterali. In caso di trattamento più lungo, questa pesatura deve essere ripetuta. Il range terapeutico della gentamicina è ristretto: se il livello plasmatico è elevato, il rischio di reazioni nefrotossiche e ototossiche aumenta rapidamente. Il rischio aumenta anche con l'aumentare della durata del trattamento, poiché la gentamicina si accumula nella corteccia renale. Pertanto, sono necessarie un'indicazione rigorosa e un dosaggio adattato individualmente.

Se applicato localmente, il rischio di effetti collaterali sistemici è basso. Per questo motivo, la gentamicina è ampiamente utilizzata in colliri e unguenti.

In chirurgia, a volte vengono utilizzate catene a sfera contenenti gentamicina e cemento osseo contenente gentamicina per evitare infezioni ai tessuti molli e alle ossa postoperatorie. Inoltre, le spugne contenenti gentamicina vengono utilizzate in varie procedure. La gentamicina è ideale qui a causa della sua elevata resistenza al calore e del basso potenziale allergenico.

La gentamicina può essere utilizzata anche contro la malattia di Menière, ma non è approvata per questo uso. Le vertigini che si verificano nella malattia di Menière possono essere trattate con gentamicina, poiché la gentamicina può distruggere le cellule sensoriali nell'orecchio a causa della sua ototossicità.

Rischi ed effetti collaterali

La gentamicina è fortemente nefrotossica e ototossica. Nell'1-10% dei casi, la gentamicina danneggia i reni. Ciò causa danni al tubulo prossimale. Questo è per lo più reversibile. In combinazione con altri farmaci nefrotossici, il rischio aumenta.

Sono comuni anche reazioni ototossiche. I danni all'udito si verificano nell'1-3% dei casi e i disturbi dell'equilibrio si verificano fino al 14% dei casi.

Non esiste una dose sicura di gentamicina, ma il rischio di effetti collaterali aumenta con una dose giornaliera più alta e una dose totale più alta. Pertanto, vi è un rischio più elevato con una durata del trattamento più lunga e con una dose più elevata.

Altri effetti collaterali sono i blocchi neuromuscolari. I livelli plasmatici devono essere controllati durante il trattamento con gentamicina.