cloridrato

A cloridrati sono sali che sono costituiti da basi organiche e reagiscono con acido cloridrico. I cloridrati appartengono quindi anche alle ammine di tipo primario, secondario e terziario ed è sempre tipico dei cloridrati che entrino in una reazione di neutralizzazione con acido cloridrico. A causa delle loro proprietà chimiche, i cloridrati sono un additivo popolare in numerosi farmaci.

Cosa sono i cloridrati?

I cloridrati sono fondamentalmente sali costituiti da basi organiche e acido cloridrico. Nel corso di una reazione chimica, le basi si neutralizzano con l'acido cloridrico. La reazione tipica per la formazione dei cloridrati è simile al processo di formazione del cloruro di ammonio, con ammoniaca e acido cloridrico che reagiscono tra loro. In linea di principio, tutti i cloridrati hanno un atomo di cloruro e per questo motivo sono classificati come sali. I composti originari del cloridrato sono nella maggior parte dei casi ammine.

A differenza delle ammine, tuttavia, i cloridrati sono generalmente caratterizzati da una solubilità in acqua significativamente migliore. Inoltre, i cloridrati possono essere puliti più facilmente, utilizzando la ricristallizzazione. I cloridrati, che appartengono alle ammine, sono caratterizzati da una maggiore stabilità e invecchiano notevolmente più lentamente. La resistenza alla degradazione è particolarmente evidente nel colore del cloridrato. Questi vantaggi del cloridrato sono particolarmente evidenti rispetto alle ammine, che sono libere e basiche.

La chimica divide il cloridrato in monocloridrato e dicloridrato, tra le altre cose. I monocloridrati sono formati principalmente da di- e triamine a seguito di una reazione con acido cloridrico. Al contrario, i dicloridrati si formano quando le diammine organiche reagiscono con un eccesso di acido cloridrico. Tipici dicloridrati sono, ad esempio, meclozina, arsfenamina e sapropterina. Inoltre, gli idrocloruri appartengono al gruppo degli alogenuri. Altri rappresentanti di questa categoria di sostanze chimiche sono, ad esempio, bromidrati e idrofluoruri.

Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi

I cloridrati sono caratterizzati da un'ottima solubilità in acqua e da un'elevata biodisponibilità nell'organismo umano. Per questo motivo, vengono utilizzati in numerosi farmaci per aumentare l'efficacia dei farmaci corrispondenti. I produttori farmaceutici producono i farmaci direttamente sotto forma di cloridrati.

I cloridrati idrosolubili facilitano la produzione di farmaci e soluzioni acquose, come gocce per gli occhi, soluzioni per iniezione e spray nasali. La solubilità in acqua gioca un ruolo determinante anche nel caso di medicinali da assumere per via orale, poiché lo stomaco e l'intestino assorbono i principi attivi solo se sono idrosolubili. I principi attivi si dissolvono dalle compresse o dai confetti in modo che possano essere riassorbiti. Ciò significa che i farmaci passano nel flusso sanguigno più rapidamente.

Proprietà come l'elevata stabilità e le buone opzioni di trattamento del cloridrato sono rilevanti anche per il loro ampio uso nella produzione di farmaci. Attualmente in farmacia vengono regolarmente utilizzati centinaia di cloridrati diversi. I medicinali a base di cloridrati sono particolarmente apprezzati e molto richiesti, come l'ambroxolo e la metformina.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

I cloridrati sono utilizzati in un gran numero di farmaci, per cui migliorano la capacità di riassorbimento dei principi attivi attraverso le loro proprietà tipiche o in alcuni casi solo li abilitano. Gli aspetti decisivi per l'uso dei cloridrati nella produzione di farmaci sono la loro stabilità e solubilità in acqua. Da un lato, questi aspetti facilitano la produzione di soluzioni acquose come gocce o spray. D'altra parte, i cloridrati migliorano la capacità di assorbimento dei principi attivi che i pazienti assumono sotto forma di compresse o capsule solide.

La farmacopea europea attualmente elenca circa 200 cloridrati utilizzati nella produzione farmaceutica. Il catalogo dei farmaci contiene anche oltre 1.000 diversi cloridrati. L'uso di cloridrati per produrre i farmaci ambroxolo e metformina, entrambi molto richiesti, è particolarmente popolare.

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Rischi ed effetti collaterali

Gli effetti collaterali dei cloridrati dipendono principalmente dal farmaco che vengono utilizzati per produrre. I cloridrati sono spesso usati, ad esempio, nei farmaci ambroxolo e metformina. Ambroxol è un farmaco anti-tosse combinato con muco denso che è bloccato nelle vie aeree. I cloridrati costituiscono la base di questo principio attivo e del suo assorbimento nel sangue.

I possibili effetti collaterali includono sintomi generali come nausea, vomito e diarrea, nonché dolore nella regione addominale. Alcune persone sperimentano reazioni di ipersensibilità come eruzioni cutanee, prurito, mancanza di respiro e gonfiore del viso. A volte i pazienti sviluppano febbre e brividi. Sintomi come necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson o eritema multiforme sono rari.

I cloridrati costituiscono anche la base del farmaco metformina. I medici prescrivono il farmaco principalmente per il diabete mellito di tipo 2. I potenziali effetti collaterali includono, ad esempio, disturbi del tratto digerente. Ad esempio, alcune persone sviluppano sintomi come nausea, diarrea, mal di stomaco o vomito. Inoltre, la percezione del gusto a volte cambia, così che alcuni pazienti perdono l'appetito.

In rari casi, le persone svilupperanno acidosi lattica dopo averlo assunto. Questo si manifesta in dolori muscolari, disturbi del tratto gastrointestinale e crampi.

Gli stessi cloridrati sono molto meno responsabili degli effetti collaterali rispetto agli effettivi principi attivi dei farmaci in cui vengono utilizzati. Durante lo sviluppo di farmaci, i produttori farmaceutici controllano se ci sono interazioni indesiderate tra il cloridrato utilizzato e il principio attivo.