loperamide è un farmaco che appartiene alla classe degli oppioidi ed è usato per trattare la diarrea. È sulla lista dei farmaci essenziali dell'OMS (Organizzazione mondiale della sanità).
Cos'è la loperamide?
Il farmaco loperamide è stato sintetizzato per la prima volta da Paul Janssen per Janssen Pharmaceutica. Da un punto di vista chimico, la loperamide è una difenil piperidina. Appartiene agli oppioidi fittizi. Il primo studio clinico con il principio attivo è stato pubblicato nel 1973 su una rivista specializzata americana. Nello stesso anno è stata lanciata la loperamide ed è ancora disponibile con il nome commerciale Imodium®.
La loperamide è disponibile anche sul mercato tedesco dal 1976. In Germania è il rimedio per la diarrea più venduto e senza prescrizione medica. È consigliato per il trattamento sintomatico della diarrea acuta. Il farmaco viene somministrato per via orale ed è anche contenuto in alcune preparazioni combinate insieme al principio attivo simeticon. La loperamide è disponibile solo in farmacia in tutte le forme disponibili.
Effetto farmacologico
La loperamide cloridrato si lega ai recettori µ-oppioidi nel plesso mioenterico. Il plesso mioenterico, noto anche come plesso di Auerbach, attraversa quasi l'intera muscolatura del tratto gastrointestinale. Fa parte del sistema nervoso enterico (ENS) e regola la peristalsi dell'intestino. Regola anche la secrezione di enzimi digestivi nell'intestino.
La loperamide riduce l'attività della muscolatura liscia della parete intestinale attraverso i recettori µ-oppioidi. In particolare, i muscoli dell'intestino tenue longitudinali e circolari sono inibiti nella loro attività. A causa della peristalsi indebolita, il contenuto intestinale rimane più a lungo nell'intestino tenue. Il contenuto intestinale è a contatto con la mucosa dell'intestino tenue per un periodo di tempo più lungo, in modo che elettroliti e liquidi possano essere assorbiti maggiormente. La sedia diventa più solida. La loperamide aumenta anche la tensione muscolare nello sfintere anale. Questo migliora la continenza delle feci.
Poiché la loperamide non può attraversare la barriera ematoencefalica, non raggiunge i recettori oppioidi ed è quindi annoverata tra gli oppioidi fittizi. La loperamide è efficace solo localmente.
Applicazione e uso medico
Le principali indicazioni per l'uso della loperamide sono diarrea di ogni tipo.L'agente viene assunto per via orale per la diarrea del viaggiatore, diarrea aspecifica, diarrea causata dalla sindrome dell'intestino irritabile o diarrea causata da disturbi della peristalsi intestinale.
Sotto controllo medico, la loperamide è anche usata per trattare la diarrea causata da citostatici o cosiddetti inibitori della proteasi come parte del trattamento chemioterapico. In combinazione con il principio attivo simeticone, la loperamide viene somministrata per la diarrea acuta con crampi addominali.
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➔ Farmaci per la diarreaRischi ed effetti collaterali
Va notato che la loperamide ha solo un effetto sintomatico e quindi non combatte la causa della malattia diarroica. Sebbene possa aiutare a fermare la perdita di liquidi ed elettroliti, dovrebbe essere assunto solo per un breve periodo in caso di una malattia sottostante nota o in parallelo con una terapia causale.
La loperamide non è adatta per il trattamento delle malattie infettive diarroiche. Questi sono generalmente evidenti come muco, sangue o pus nelle feci. La loperamide calma l'intestino e prolunga il passaggio intestinale. Questo effetto è desiderabile per alcune malattie diarroiche, ma per la dissenteria infettiva aumenta la durata della permanenza del patogeno nell'intestino. Mentre i patogeni rimangono nell'intestino, possono continuare a rilasciare tossine nell'intestino. Questo può essere particolarmente pericoloso se infettato da E. coli enteroemorragico (EHEC). La sindrome emolitica uremica (SEU) può essere scatenata dalle tossine.
La loperamide non deve essere utilizzata anche nelle riacutizzazioni acute della colite ulcerosa della malattia infiammatoria intestinale. Ulteriori controindicazioni sono la colite pseudomembranosa, l'uso di antibiotici ad ampio spettro e tutte le malattie in cui la peristalsi intestinale è patologicamente inibita. Questi includono l'ostruzione intestinale (ileo), il megacolon e il megacolon tossico.
In generale, la loperamide è molto ben tollerata. Tuttavia, l'interruzione dei movimenti intestinali può causare dolore addominale, nausea e costipazione. L'addome può essere gonfio. Se non vi è alcun miglioramento nella diarrea acuta entro 48 ore dall'assunzione di loperamide, è necessario consultare un medico. Un utilizzo più prolungato dovrebbe avvenire solo dopo aver consultato un medico.
Normalmente, la loperamide non può attraversare la barriera emato-encefalica. Tuttavia, se la barriera emato-encefalica è compromessa, il farmaco raggiunge il cervello e può causare gravi effetti collaterali. Tuttavia, nell'azione reciproca con altri farmaci, la loperamide può attraversare più facilmente la barriera ematoencefalica.
Se ketoconazolo, verapamil e chinidina vengono assunti contemporaneamente, la loperamide può causare disturbi respiratori. Possono verificarsi anche interazioni con ritonavir, un inibitore della proteinasi dell'HIV. Va anche notato che la loperamide inibisce funzionalmente la sfingomielinasi acida (FIASMA). La conseguente disregolazione può portare a gravi sintomi clinici.
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