fenitoina

fenitoina è un farmaco della classe degli anticonvulsivanti. A seconda dell'uso, anche la fenitoina è annoverata tra gli antiaritmici.

Cos'è la fenitoina?

La fenitoina è un farmaco utilizzato principalmente per il trattamento dell'epilessia. La sostanza è anche usata per trattare le aritmie cardiache.

La fenitoina fu sintetizzata per la prima volta nel 1908 dal chimico e professore universitario Heinrich Biltz. Per fare questo, Biltz ha riscaldato benzile e urea. Dopo un riarrangiamento dell'acido benzilico, è stata creata la fenitoina. La fenitoina è venduta in Europa con i nomi commerciali Phenhydan®, Zentropil® o Epanutin®. Sono disponibili anche farmaci generici. La fenitoina è un derivato dell'idantoina. Le idantoine sono composti eterociclici saturi e sono a loro volta un derivato degli imidazoli.

La biodisponibilità della fenitoina è buona. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. Questo metabolismo è dose-dipendente e l'emivita del farmaco pertanto fluttua. La fenitoina viene escreta principalmente attraverso i reni.

Effetto farmacologico

La fenitoina blocca i canali del sodio sulle cellule del corpo. Il blocco dei canali e un recupero ritardato dopo l'eccitazione delle cellule impediscono un rapido afflusso di ioni sodio. I potenziali d'azione sono innescati dall'afflusso di sodio nelle cellule. Da un lato, se si impedisce l'afflusso di sodio, i potenziali d'azione non aumentano così rapidamente. D'altra parte, i racconti del potenziale d'azione sono più brevi.

Oltre al ridotto afflusso di ioni di sodio, c'è anche un aumento del deflusso di ioni di potassio. Così la soglia dello stimolo aumenta. Affinché un potenziale d'azione possa essere attivato, uno stimolo molto più forte deve colpire la cellula bersaglio. Il potenziale di membrana viene così stabilizzato dalla fenitoina. A differenza di molti altri antiaritmici, tuttavia, la conduzione AV al cuore non influenza la fenitoina.

Applicazione e uso medico

La fenitoina è utilizzata principalmente nel trattamento dell'epilessia. È adatto come trattamento a lungo termine per crisi parziali semplici e complesse. Le crisi focali iniziano in un'area specifica del cervello e colpiscono solo un emisfero. Possono esprimersi come contrazioni muscolari, sensazioni di formicolio, sensazioni di calore, intorpidimento, lampi di luce davanti agli occhi o vertigini. I pazienti con crisi epilettiche parziali complesse spesso perdono conoscenza.

La fenitoina viene anche somministrata per crisi tonico-cloniche principalmente generalizzate. Queste crisi epilettiche sono anche conosciute come crisi epilettiche. In caso di stato epilettico, la fenitoina è anche approvata per la somministrazione endovenosa. Lo stato epilettico si riferisce a crisi epilettiche di lunga durata. Le crisi possono anche comparire in un'intera serie, con l'intervallo tra le singole crisi così breve che le persone colpite non diventano coscienti. Uno stato epilettico può, a seconda della sua gravità, causare gravi danni e, nel peggiore dei casi, persino essere fatale. In caso di crisi generalizzate di tipo assente, le cosiddette crisi convulsive petit mal, invece, la fenitoina non ha effetto.

In casi eccezionali, la fenitoina viene anche utilizzata per trattare condizioni di dolore neurogenico. A causa degli effetti collaterali che possono verificarsi durante la terapia con fenitoina, il farmaco viene utilizzato qui solo se altre misure terapeutiche non funzionano.

La fenitoina è anche usata per trattare le cosiddette tachicardie ventricolari (cuore da corsa). Le tachicardie ventricolari sono aritmie cardiache che hanno origine nei ventricoli. La tachicardia ventricolare è un'emergenza che di solito si verifica dopo l'intossicazione da digitale. I glicosidi digitalici sono usati per trattare le malattie cardiache. In caso di sovradosaggio possono causare aritmie cardiache pericolose per la vita.

Rischi ed effetti collaterali

Un tipico effetto collaterale della fenitoina è la bradicardia. La bradicardia è una frequenza del battito cardiaco inferiore a 60 battiti al minuto. Questo rallentamento del battito cardiaco può essere molto pericoloso, motivo per cui la fenitoina viene somministrata solo sotto stretta supervisione. Altri effetti collaterali sono una ridotta coordinazione dei movimenti con tremori o disturbi dell'andatura, nistagmo, vertigini e escrescenze gengivali.

Anche l'anemia è osservata più frequentemente. Può verificarsi anche osteomalacia. Nell'osteomalacia, le ossa si ammorbidiscono. La malattia è accompagnata da un dolore sordo e da un aumentato rischio di fratture. I pazienti che assumono fenitoina possono anche sviluppare un'eruzione cutanea a forma di acne. I capelli che vanno oltre la normale estensione possono verificarsi anche in aree altrimenti glabre. La crescita dei peli può essere locale o interessare tutto il corpo, ad eccezione dei palmi delle mani e delle piante dei piedi.

Gli effetti indesiderati possono manifestarsi anche a livello mentale. Questo può portare a una ridotta percezione e disturbi della memoria. Questi disturbi intellettivi sono spesso accompagnati da stanchezza e mal di testa.

La fenitoina interagisce spesso con altri farmaci. Il livello attivo è aumentato da antistaminici, antibiotici, benzodiazepine, antidepressivi, alcuni anestetici, farmaci antinfiammatori e inibitori della pompa protonica.

Gli effetti della fenitoina sono ridotti da alcol, carbamazepina, primidone e fenobarbital. Gli anticoagulanti orali, i contraccettivi orali, gli antidepressivi triciclici, il verapamil e i corticosteroidi sono meno efficaci se combinati con la fenitoina.

Le controindicazioni per l'assunzione di fenitoina sono malattie del fegato, gravidanza, malattie del midollo osseo, insufficienza cardiaca, blocco AV di grado superiore del cuore e sindrome del seno malato.