oseltamivir

La sostanza medicinale oseltamivir appartiene alla classe degli inibitori della neuraminidasi. È usato per prevenire e curare l'influenza influenzale. Possono verificarsi effetti collaterali.

Cos'è l'oseltamivir?

L'oseltamivir è un farmaco che appartiene alla classe degli inibitori della neuraminidasi. Il prodotto è adatto per la terapia e la profilassi della vera influenza, che è causata dal virus influenzale.

Oseltamivir è uno dei cosiddetti profarmaci. Dopo l'ingestione orale del principio attivo, il legame estere viene scisso. È qui che emerge l'attuale forma attiva, chiamata carbossilato di oseltamivir. Oseltamivir è anche conosciuto con il nome del prodotto Tamiflu®. È un farmaco su prescrizione e può essere ottenuto solo da una farmacia dietro presentazione di una prescrizione.

Oseltamivir è stato sviluppato dal biochimico austriaco Norbert Bischofberger, che ha lavorato per la società di biotecnologia Gilead Sciences a Foster City, in California, negli anni '90. Bischofberger stava ricercando un farmaco antinfluenzale che potesse essere somministrato anche sotto forma di compresse. Dopo che questo ha avuto successo, il biochimico ha lavorato con la società farmaceutica Roche. Infine, l'oseltamivir è stato approvato in Svizzera nel 1999. Gli Stati Uniti hanno aderito nel 2000 e dal 2002 il farmaco potrebbe essere commercializzato anche nell'UE.

Inizialmente c'era la restrizione che solo i pazienti di età superiore a 13 anni potevano essere trattati. Tuttavia, questa restrizione è stata successivamente revocata in modo che la terapia con oseltamivir possa ora essere somministrata ai bambini a partire da un anno di età. Nel tempo, Tamiflu® è diventato uno dei prodotti farmaceutici di maggior successo di Roche. Anche i generici di oseltamivir sono disponibili dal 2014.

Effetto farmacologico

In quanto inibitore della neuraminidasi, l'oseltamivir è un agente antivirale. La neuraminidasi è un enzima che contribuisce al rilascio del virus dell'influenza da una cellula ospite. La neuraminidasi rompe il legame tra emoagglutinina, che si trova sulla superficie del virione, e glicolipidi, che si trovano sulla superficie della cellula ospite. Questo processo rilascia il virione da una cellula infetta, provocando infezioni in altre cellule.

I virus che sono emersi di recente nelle cellule del corpo infettano le altre cellule dopo che hanno lasciato una cellula, per cui ha luogo la loro diffusione. Per poter lasciare la cellula, la neuraminidasi deve tagliare un legame tra la cellula e il virus.

Oseltamivir contrasta questo processo bloccando l'enzima. In questo modo, il principio attivo impedisce ai virus di infettare altre cellule del corpo. Questo dà al sistema immunitario umano l'opportunità di combattere più facilmente i virus immobili.

Oseltamivir viene somministrato per via orale. Dopo l'ingestione, il principio attivo viene completamente assorbito. All'interno del fegato, il profarmaco oseltamivir viene convertito nel carbossilato attivo oseltamivir con varie esterasi. Il metabolita attivo non viene ulteriormente metabolizzato, quindi viene escreto immodificato dall'organismo attraverso i reni. C'è una maggiore biodisponibilità nei pazienti più anziani.

Oseltamivir ha la capacità di abbreviare la durata dell'influenza e alleviarne i sintomi, a condizione che il trattamento inizi entro e non oltre 48 ore dall'insorgenza della malattia. Inoltre, il suo utilizzo riduce il rischio di superinfezione batterica.

Applicazione e uso medico

Oseltamivir è usato nel trattamento e nella prevenzione dell'influenza influenzale, che non ha nulla a che fare con l'innocua infezione simil-influenzale (raffreddore). Affinché il principio attivo sviluppi i suoi effetti positivi, tuttavia, deve essere assunto entro 48 ore. Per avere un effetto preventivo, deve essere assunto prontamente dopo il contatto con persone infette.

Il dosaggio nei bambini dipende dalla loro età e dal loro peso. Tuttavia, può essere somministrato ai bambini solo in casi eccezionali gravi. Oseltamivir non cura l'influenza influenzale, ma il principio attivo può ridurre la durata della malattia e alleviare i sintomi.

L'inibitore della neuraminidasi non è un'alternativa adeguata alla vaccinazione antinfluenzale. L'agente deve essere utilizzato solo durante le epidemie di influenza e sotto controllo medico.

Rischi ed effetti collaterali

Il verificarsi di effetti collaterali indesiderati è possibile durante l'assunzione di oseltamivir. Le persone colpite soffrono spesso di mal di stomaco, nausea e vomito. Occasionalmente si verificano reazioni allergiche e le malattie respiratorie esistenti possono peggiorare. Per evitare disturbi gastrointestinali causati da oseltamivir, si consiglia di assumere il farmaco con del cibo.

Altri possibili effetti collaterali di oseltamivir possono essere mal di testa, aritmia cardiaca, eruzioni cutanee, convulsioni, reazioni di ipersensibilità, eczema, infiammazione della pelle, orticaria, aumento dei valori del fegato o compromissione della coscienza. Sono rari anche paura, grave infiammazione del fegato, comportamento anormale, confusione, sanguinamento gastrointestinale, disturbi visivi, incubi e deliri. In rari casi, gli adolescenti si sono autolesionisti.

In caso di ipersensibilità all'oseltamivir, la terapia con il principio attivo non deve essere somministrata. L'effetto positivo dell'agente nelle persone che soffrono di un sistema immunitario debole o di malattie croniche non è certo. Dovresti ricevere il farmaco solo in casi eccezionali.

Durante la gravidanza e l'allattamento, il medico deve valutare attentamente la somministrazione di oseltamivir. Quindi non è noto se il bambino possa essere danneggiato dal farmaco. Oseltamivir viene somministrato solo ai bambini di età inferiore a un anno in caso di una vasta epidemia di influenza.