primachina

primachina è un farmaco da prescrizione con proprietà antiparassitarie. È usato per la prevenzione, il trattamento e il trattamento di follow-up della malaria. Nelle sue linee guida per la terapia della malaria, la Società tedesca per la medicina tropicale e la salute internazionale (DTG) raccomanda primachina come terapia aggiuntiva alla clorochina nel trattamento della malaria terziaria. In Germania, Primaquine è prodotto e venduto da Bayer AG con il nome commerciale Primaquine®.

Cos'è la primachina?

La primachina o N4- (6-metossichinolina-8-il) pentan-1,4-diammina è una miscela racemica con la formula empirica C15 H21 N3 O. È un derivato dell'8-amminochinolina. La sostanza sottostante (bifosfonato di primachina) è una polvere cristallina, rosso-arancio e solubile in acqua con un odore neutro e un sapore amaro.

Effetto farmacologico

Dopo somministrazione orale, la primachina viene prontamente assorbita attraverso il tratto digerente e rapidamente metabolizzata dal fegato in un derivato carbossilico. Il picco di concentrazione plasmatica di primachina viene raggiunto in circa 2-3 ore. La primachina ha un'emivita da 5 a 6 ore. Il derivato carbossilico (carbossiprimachina) ha un'emivita da 24 a 30 ore. Solo una piccola percentuale di primachina (circa l'1%) viene escreta nella sua forma originale. Viene escreto nelle urine.

Come agente terapeutico, la primachina viene assunta per 14 giorni. La dose giornaliera è calcolata in base al peso corporeo del paziente e dipende dal concetto generale di trattamento e dagli altri farmaci utilizzati. Per la profilassi, si consiglia un'assunzione da 1 a 2 giorni. La dose per gli adulti è di 30 mg e per i bambini di 0,3 mg per chilo di peso corporeo al giorno.

La misura profilattica deve avvenire nel periodo che va da 1 giorno prima a 1 settimana dopo la permanenza nell'area malarica. Primaquine non è approvato come agente per la profilassi della malaria in Germania. A tal fine, il prodotto deve essere ottenuto all'estero.

Applicazione e uso medico

Primaquine è stato prodotto dagli anni '40 ed è utilizzato come farmaco antimalarico in diversi paesi. Tuttavia, il suo meccanismo d'azione esatto è ancora sconosciuto, nonostante un'intensa ricerca. Si presume che un'interazione della sostanza con il DNA del plasmodia inibisca la biosintesi delle proteine ​​e quindi porti alla morte dell'agente patogeno. Viene considerata anche la disfunzione mitocondriale.

La primachina è molto efficace contro gli stadi esoeritrocitari di Plasmodium vivax e Plasmodium ovale, nonché all'inizio della fase esoeritrocitica del Plasmodium falciparum. Il preparato mostra anche una grande efficacia contro i gametociti del Plasmodia, in particolare il Plasmodium falciparum. Tuttavia, la primachina si è dimostrata inefficace sugli stadi eritrocitari del plasmodia.

Sebbene non approvata per questo scopo in Germania, la primachina è utilizzata nella profilassi di tutti i tipi di malaria. Studi nei paesi dell'Africa centrale, Colombia, Iran e Indonesia mostrano un effetto preventivo della primachina fino all'85% contro il patogeno Plasmodium falciparum, responsabile della malaria tropicale. Un'applicazione di primachina per il trattamento terapeutico della malaria quartana e della malaria tropica, tuttavia, non ha senso.

Come agente terapeutico e allo scopo di prevenire le recidive, la primachina viene utilizzata nella malaria tertiana, che è causata da Plasmodium vivax e Plamodium ovale.

Rischi ed effetti collaterali

La primachina è controindicata per le persone con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi e per le persone con lupus eritematoso o artrite reumatoide. Un'altra controindicazione è l'uso di farmaci potenzialmente emolitici o la sensibilità personale al principio attivo.

Si consiglia di controllare i valori del sangue durante l'assunzione di primachina. La sicurezza dell'uso di primachina durante la gravidanza non è stata dimostrata, quindi i potenziali rischi per il nascituro devono essere presi in considerazione nel contesto del rapporto rischio-beneficio quando si elabora il concetto terapeutico.

Gli effetti collaterali della primachina includono anemia e mal di testa, stanchezza e sonnolenza, indigestione e crampi allo stomaco e prurito alla pelle.

Se l'urina diventa scura, il trattamento con primachina deve essere interrotto immediatamente, in quanto ciò può essere un'indicazione di un eccessivo carico di fegato, malattie renali o emolisi.