5-fluorouracile è un citostatico utilizzato nella medicina umana. È usato come parte della chemioterapia olistica sotto controllo medico per trattare i cosiddetti tumori maligni ("maligni") in varie parti del corpo. A causa dei forti effetti collaterali, all'interno dell'Unione Europea sono previsti severi requisiti di farmacia e prescrizione.
Cos'è il 5-fluorouracile?
La sostanza medicinale 5-fluorouracile (breve: 5-FU) lo è spesso fluorouracile (corto: LOCANDA) chiamato. Entrambi i nomi stanno per un composto organico eterociclico basato su una pirimidina. Il principio attivo inibisce la crescita delle cellule ed è quindi incluso nel gruppo dei farmaci citostatici. Il 5-fluorouracile viene quindi somministrato come parte della chemioterapia olistica per il trattamento dei tumori maligni.
Il 5-fluorouracile è comunemente usato per trattare il cancro al seno, il cancro del colon-retto o i tumori del tratto gastrointestinale. È anche ipotizzabile utilizzare una dose inferiore per il trattamento delle verruche. In questi casi, il principio attivo viene trasformato in una crema destinata all'uso esterno.
Il 5-FU è stato venduto a livello internazionale dagli anni '60 e sviluppato dal chimico americano Charles Heidelberger. In chimica e in farmacia, la sostanza è descritta dalla formula empirica C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, che corrisponde a una massa morale di circa 130,08 g / mol. A temperatura ambiente, il 5-FU è una polvere bianca. È solubile in acqua e può essere trasformato in una soluzione per infusione.
Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi
Il 5-fluorouracile fa parte della classe di principi attivi noti come antimetaboliti. Si tratta di composti chimici che inibiscono il processo metabolico dei metaboliti naturali e quindi hanno un effetto inibitore sui processi fisiologici dell'organismo.
Da un punto di vista chimico, il 5-fluorouracile è anche simile agli analoghi della pirimidina per la sua comparabilità strutturale con l'uracile di base pirimidinica. Questo termine può essere utilizzato per riassumere vari farmaci derivati dal composto organico pirimidina.
Il 5-fluorouracile inibisce il timidilato, un enzima essenziale nella biosintesi della pirimidina. Ciò impedisce la conversione di dUMP (deossiuridina monofosfato) in dTMP (deossitimidina monofosfato), che a sua volta porta ad un'inibizione della crescita cellulare. In questo modo, il 5-fluorouracile riesce a impedire la moltiplicazione delle cellule con un alto tasso di divisione.
Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione
Esiste un'indicazione per il 5-fluorouracile sia da solo che in combinazione con altri preparati. La somministrazione con la sostanza medicinale acido folinico si è dimostrata efficace nell'aumentare ulteriormente l'effetto citotossico del 5-FU (cosiddetto schema FOLFIRI o FOLFOX).
In generale, il 5-fluorouracile è un farmaco altamente efficace che ha un ampio spettro di efficacia. Ecco perché il potenziale campo di applicazione è particolarmente ampio. L'assegnazione del 5-fluorouracile è particolarmente indicata per diverse patologie tumorali. Soprattutto, possono essere trattati tumori maligni del tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale) come il carcinoma del colon-retto, il carcinoma anale o il carcinoma esofageo.
C'è anche un'indicazione per il trattamento dei tumori maligni nella zona della testa e del collo (carcinoma a cellule squamose). Spesso, il 5-FU viene utilizzato anche come parte della chemioterapia per il trattamento del cancro al seno (cancro al seno).
Se il 5-fluorouracile è usato per trattare i carcinomi, viene somministrato per via endovenosa come parte della chemioterapia. Il farmaco stesso viene rilasciato esclusivamente ai medici e venduto come polvere per la preparazione di una soluzione per infusione. Esiste un rigoroso requisito di prescrizione e farmacia all'interno dell'Unione europea, in modo che il paziente non possa acquistarlo in modo indipendente.
Oltre alla terapia del cancro, il 5-FU viene utilizzato anche in concentrazioni ridotte nelle creme destinate al trattamento topico delle verruche.
Rischi ed effetti collaterali
Poiché il 5-FU è un agente citostatico altamente efficace, vi sono numerosi rischi ed effetti collaterali. Devono essere prese in considerazione anche le immense interazioni con altre sostanze medicinali. L'uso del 5-fluorouracile deve essere interrotto completamente in caso di controindicazione. Questo è sempre il caso quando ci sono circostanze che porterebbero a rischi incalcolabili e quindi farebbero apparire irragionevoli dal punto di vista medico il trattamento con il principio attivo (controindicazione). Tali circostanze esistono, tra l'altro, se sono note intolleranze o allergie.
Inoltre, il 5-fluorouracile è controindicato in caso di gravi alterazioni dell'emocromo, disturbi della funzione del midollo osseo o formazione del sangue. Anche i pazienti che soffrono di infezioni acute o gravi disfunzioni epatiche non possono assumere 5-FU. Durante la gravidanza e l'allattamento, il 5-fluorouracile può portare a malformazioni significative, motivo per cui dovrebbe essere evitato qualsiasi contatto con la sostanza.
Gli effetti collaterali indesiderati più comuni che possono verificarsi durante o subito dopo l'assunzione di 5-fluorouracile includono disturbi gastrointestinali. Questo si manifesta come grave nausea, diarrea, vomito o mucosite. Inoltre, sono ipotizzabili anche disturbi del sistema di formazione del sangue. La depressione del midollo osseo in particolare può essere attribuita all'assunzione di 5-fluorouracile. In alcuni casi la sindrome mano-piede può svilupparsi anche dopo l'ingestione.
L'entità dei rispettivi effetti collaterali dipende dal singolo caso. In particolare, la dose somministrata è essenziale per l'intensità dei sintomi.
Le interazioni sono particolarmente concepibili con vari antivirali. Il principio attivo brivudina (Zostex) può causare gravi interazioni. Lo stesso è il caso con l'uso simultaneo di profarmaci 5-FU come la capecitabina. Ci dovrebbe essere un margine di sicurezza di almeno quattro settimane tra l'assunzione.
