Con il principio attivo trimetoprim è un antibiotico che appartiene alla categoria delle diamminopirimidine. Il farmaco è usato per trattare le infezioni causate da batteri. Il farmaco trimetoprim è particolarmente spesso usato per trattare le infezioni della vescica nelle pazienti di sesso femminile. Di norma, il farmaco viene assunto al mattino e alla sera dopo i pasti. La durata media della terapia è compresa tra tre e cinque giorni.
Cos'è trimetoprim?
Trimetoprim è un ingrediente attivo del gruppo degli antibiotici e viene utilizzato in molti casi in combinazione con la sostanza sulfametossazolo. I possibili effetti collaterali indesiderati sono simili a quelli che possono verificarsi con altri tipi di antibiotici. Sintomi come nausea e vomito, febbre e diarrea e disturbi dell'emocromo, ad esempio, sono molto comuni.
Il principio attivo trimetoprim è solitamente disponibile sul mercato sotto forma di compresse e sciroppo liquido. Vengono venduti anche i cosiddetti generici.
Da un punto di vista chimico, la sostanza trimetoprim è la sostanza trimetossibenzilpirimidina. Ha una massa molare di 290,3 grammi per mole. La sostanza è una polvere da bianca a giallastra e mostra scarsa solubilità in acqua.
Effetto farmacologico
Il farmaco trimetoprim è principalmente caratterizzato da un effetto batteriostatico. Perché la sostanza previene la cosiddetta diidrofolato reduttasi, in modo che il metabolismo dell'acido folico sia compromesso nei batteri gram-negativi e gram-positivi.
Se la sostanza viene utilizzata da sola e non in combinazione con altri principi attivi, spesso la causa sono infezioni del tratto urinario non complicate o infezioni del tratto respiratorio superiore.
Fondamentalmente, il farmaco trimetoprim agisce sulla diidrofolato reduttasi dei batteri. In questo processo, l'acido diidrofolico viene convertito in acido tetraidrofolico. L'acido tetraidrofolico svolge un ruolo importante per le cellule dei batteri come substrato necessario per la formazione di timidina e purine. Se questi speciali elementi costitutivi del DNA non sono disponibili, la crescita delle cellule batteriche è compromessa.
Trimetoprim di solito ha solo effetti minori sulla diidrofolato reduttasi negli esseri umani. In linea di principio, lo spettro di attività della sostanza trimetoprim si estende a un gran numero di agenti patogeni gram-positivi e gram-negativi. Va notato, tuttavia, che la terapia con trimetoprim da solo sviluppa rapidamente resistenza agli antibiotici.
In caso di somministrazione orale, la sostanza trimetoprim viene assorbita in tempi relativamente brevi. Il principio attivo raggiunge la massima concentrazione nel siero circa due ore dopo la somministrazione. L'emivita è di circa dodici ore. Il farmaco trimetoprim viene metabolizzato nel fegato e quindi escreto per via renale. È quindi importante notare che se c'è una debolezza renale, i metaboliti del farmaco possono accumularsi.
Applicazione e uso medico
Il farmaco trimetoprim è usato solo relativamente raramente come parte di una monoterapia. Invece, è solitamente usato insieme alla sostanza cotrimoxazolo come una cosiddetta combinazione fissa, per cui viene utilizzato il principio attivo sulfametossazolo. Se trimetoprim è combinato con il principio attivo sulfametossazolo, anche la possibile area di applicazione viene ampliata. La sostanza sulfametossazolo appartiene alla categoria dei sulfonamidi.
Il trattamento di Toxoplasma gondii o Pneumocystis jirovecii è possibile in combinazione con trimetoprim. Allo stesso tempo, tuttavia, si sta espandendo anche lo spettro dei potenziali effetti collaterali.
La combinazione dei principi attivi trimetoprim e sulfametossazolo è chiamata cotrimoxazolo. Questo composto è adatto anche, ad esempio, per la terapia della granulomatosi della malattia autoimmune con poliangioite.
La polmonite da Pneumocystis è un'indicazione speciale: è necessario assumere il cotrimossazolo a dosi elevate per un periodo di tempo più lungo.
Nel contesto della monoterapia, trimetoprim può essere somministrato, ad esempio, nella cistite non complicata e per prevenire infezioni ricorrenti del tratto urinario nei bambini. In linea di principio, la monoterapia con il principio attivo trimetoprim è oggetto di dibattiti critici.
Rischi ed effetti collaterali
Come parte della terapia con il farmaco trimetoprim o preparati combinati contenenti questo ingrediente attivo, sono possibili vari effetti collaterali indesiderati e reclami. Questi si verificano con frequenza diversa e variano a seconda del singolo caso.
Il trimetoprim è solitamente una preparazione ben tollerata. In alcuni casi, tuttavia, si verificano disturbi gastrointestinali. Sono possibili anche eruzioni cutanee pruriginose. In rari casi, il principio attivo inibisce l'importante diidrofolato reduttasi umana, che si traduce in una carenza di acido tetraidrofolico. Questo interrompe l'emopoiesi, con conseguente anemia, trombopenia o leucopenia.
Inoltre, alcuni pazienti presentano eruzioni cutanee, alcune delle quali pruriginose. Gravi irritazioni cutanee o sindrome di Lyell sono meno comuni. La meningite asettica è possibile anche durante l'assunzione di trimetoprim. I pazienti a volte hanno febbre e compaiono disturbi dell'emocromo. Molto raramente si verificano reazioni fototossiche e infiammazioni del pancreas.
Il farmaco trimetoprim interagisce con alcune sostanze e quindi non deve essere assunto contemporaneamente. Questi includono, ad esempio, agenti antidiabetici, contraccettivi orali, diuretici, ciclosporina e indometacina. Consultare immediatamente un medico in caso di reclami durante la terapia.
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