lorazepam

lorazepam è una sostanza del gruppo delle benzodiazepine. È usato come ansiolitico, sedativo, ipnotico, anticonvulsivante e miorilassante. Il lorazepam è anche abusato nella scena della droga. È soggetto alla legge sugli stupefacenti a partire da una quantità di ingrediente attivo superiore a 2,5 mg per unità.

Che cos'è il Lorazepam?

Il lorazepam è un farmaco solido che appartiene al gruppo delle benzodiazepine e ha un effetto ansiolitico, sedativo, anticonvulsivante, ipnotico e miorilassante. Le aree di applicazione includono principalmente ansia e disturbi di panico. Il lorazepam è anche usato per trattare lo stato epilettico e per prevenire le crisi epilettiche. Il lorazepam è usato raramente nei disturbi del sonno.

La formula chimica del lorazepam è C15H10Cl2N2O2. Il punto di fusione della sostanza è di circa 166-168 gradi Celsius. La dose letale 50 per la somministrazione orale nei ratti è 4500 mg x kg ^ -1. Quando somministrato per via intraperitoneale nei ratti, è di 1810 mg x kg ^ -1. La massa molare del lorazepam è 321,16 g x mol ^ -1.

Con il lorazepam, come con tutte le benzodiazepine, esiste il rischio di abuso. I preparati con quantità di principi attivi superiori a 2,5 mg di lorazepam per unità sono pertanto soggetti alla legge sugli stupefacenti. Lorazepam richiede una prescrizione.

Effetto farmacologico

Il lorazepam viene assorbito rapidamente e quasi completamente, indipendentemente dal tipo di applicazione. In caso di somministrazione orale, l'emivita media di assorbimento è compresa tra 10,8 e 40,4 minuti. Dopo l'iniezione endovenosa, l'effetto si verifica molto rapidamente, dopo solo uno o due minuti. Ciò è dovuto al fatto che la sostanza non deve essere prima assorbita, ma viene applicata direttamente nel flusso sanguigno.

La durata dell'effetto è relativamente lunga con il lorazepam: l'effetto dura da cinque a nove ore. In particolare, la durata dell'azione dipende dal dosaggio e dal tipo e dalla quantità di contenuto dello stomaco. L'emivita della sostanza è da undici a diciotto ore con funzionalità epatica normale. A causa della sua lunga durata d'azione, il Lorazepam è adatto per il trattamento dei disturbi di panico.

Il lorazepam è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica. La sostanza si lega quindi a specifici recettori nel cervello. Legandosi al recettore di membrana, l'effetto del neurotrasmettitore GABA è aumentato. Il GABA ha un effetto inibitorio generale: la somministrazione di lorazepam intensifica questo effetto e si riduce lo stato generale di eccitazione del sistema nervoso.

Applicazione e uso medico

Il dosaggio del lorazepam dipende dall'area di applicazione ed è solitamente compreso tra 0,25 mg e 7,5 mg al giorno. Quando si utilizza Lorazepam, il dosaggio deve essere sempre adattato al paziente. I pazienti più anziani e debilitati, in particolare, sono a rischio di sedazione eccessiva.

Nelle persone di età inferiore ai 18 anni, il lorazepam è usato solo per trattare le crisi epilettiche per prevenire più crisi di fila. L'amnesia anterograda si verifica spesso a dosi più elevate, specialmente dopo somministrazione endovenosa. Il paziente non è quindi più in grado di ricordare cose accadute durante il tempo attivo. Questo effetto è desiderabile e viene utilizzato per spiacevoli interventi terapeutici.

Le indicazioni del lorazepam comprendono il trattamento degli attacchi di panico, il trattamento dell'ansia grave e dei disturbi di panico, il trattamento del delirio acuto (in combinazione con aloperidolo), il trattamento delle fascicolazioni gravi (contrazioni muscolari involontarie), il trattamento di emergenza dello stato epilettico, il trattamento dello stato epilettico catatonia acuta e trattamento dell'epilessia quando altri farmaci antiepilettici sono inefficaci.

Inoltre, il lorazepam viene somministrato come premedicazione prima di alcuni interventi diagnostici e terapeutici e utilizzato per l'ansiolisi nelle aritmie cardiache. Il lorazepam è anche usato nella terapia della dipendenza.

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Rischi ed effetti collaterali

Il lorazepam interagisce con vari altri farmaci e cibi di lusso. Con l'uso simultaneo di sonniferi e sedativi, antiepilettici, neurolettici, agenti contenenti morfina, antagonisti del recettore AT-1 (sono usati per abbassare la pressione sanguigna), antagonisti del recettore H2 (sono usati per inibire la secrezione acida gastrica), eritromicina, clozapina, anticoagulanti (Anti-coagulanti), contraccettivi orali ("pillola"), inibitori della pompa protonica, acido valproico, miorilassanti, alcool e farmaci antipertensivi (farmaci per abbassare la pressione sanguigna), l'effetto è notevolmente aumentato.

Durante il trattamento con lorazepam possono verificarsi vari effetti collaterali.Questi includono grave stanchezza, reazioni alterate, sonnolenza, perdita della libido, ipotensione (bassa pressione sanguigna), debolezza muscolare, reazioni cutanee e secchezza delle fauci.

Molto raramente possono verificarsi anche psicosi, andatura instabile, confusione, spasmi muscolari, disturbi visivi, sensibilità alla luce, aumento dei valori epatici, disturbi della concentrazione, agranulocitosi, reazioni come rabbia e aggressività, calo dell'emoglobina, impotenza, anorgasmia e pensieri suicidi.

Sono possibili altri effetti collaterali. La partecipazione al traffico stradale, l'utilizzo di macchinari pesanti e il lavoro senza una base sicura non devono essere effettuati o solo dopo aver consultato un medico.

La terapia con lorazepam non deve essere interrotta bruscamente, altrimenti possono verificarsi tremori, sudorazione, palpitazioni e stati di eccitazione che possono portare a crisi epilettiche pericolose per la vita.

Il lorazepam può portare alla dipendenza. La terapia a lungo termine può portare a deficit cognitivi, ma questi sono reversibili quando il farmaco viene interrotto. C'è il rischio di abuso.

Il lorazepam non deve essere usato durante la gravidanza e l'allattamento o solo se assolutamente necessario, poiché può danneggiare il feto. I sintomi di astinenza possono verificarsi anche in un bambino se la madre è stata trattata con lorazepam vicino al momento della nascita.