anastrozolo inibisce la crescita dipendente dagli estrogeni del cancro al seno. Il principio attivo è utilizzato principalmente nelle donne in postmenopausa e negli uomini come parte della terapia endocrina (terapia antiormone) per il cancro al seno sensibile agli estrogeni.
Cos'è l'anastrozolo?
In quanto derivato del benziltriazolo, l'anastrozolo appartiene al gruppo di principi attivi degli inibitori dell'aromatasi non steroidei. Viene utilizzato principalmente per la terapia adiuvante (di supporto) del cancro al seno nelle donne durante e dopo la menopausa.
Il principio attivo inibisce la sintesi degli estrogeni, che è un importante fattore di crescita per le cellule del cancro al seno per lo più sensibili agli ormoni. Oltre alla crescita del tumore, l'anastrozolo riduce il rischio di metastasi (diffusione delle cellule tumorali nel resto del corpo) e il rischio di recidiva (recidiva della malattia).
Sebbene l'organismo maschile abbia solo piccole quantità di estrogeni o lo sintetizzi, gli uomini possono anche contrarre il cancro al seno. Questi sono solitamente trattati anche con inibitori dell'aromatasi come l'anastrozolo.
Effetto farmacologico
L'effetto dell'anastrozolo si basa sull'inibizione dell'aromatasi. L'aromatasi è un enzima che catalizza la conversione degli androgeni (ormoni sessuali maschili) in estrogeni (ormoni sessuali femminili). L'estrogeno promuove la crescita del tumore e la metastasi nei tumori sensibili agli estrogeni come il cancro al seno. Gli inibitori dell'aromatasi come l'anastrozolo intervengono in questo meccanismo legandoli all'aromatasi. L'enzima è inattivato e la catalisi enzimatica è prevenuta.
Di conseguenza, il livello di estrogeni diminuisce, le cellule tumorali hanno meno estrogeni disponibili e la crescita viene rallentata. Nelle donne in premenopausa (prima della menopausa), la conversione ormonale da parte dell'aromatasi avviene principalmente nelle ovaie (ovaie). Le aromatasi possono anche essere trovate nel fegato, nelle ghiandole surrenali e nelle cellule del tessuto adiposo. Tuttavia, poiché gli inibitori dell'aromatasi sono inefficaci nelle ovaie, la sintesi degli estrogeni non può essere bloccata dall'anastrozolo. Durante la menopausa, l'attività dell'aromatasi nelle ovaie viene gradualmente interrotta.
La concentrazione dell'aromatasi e consecutivamente la concentrazione di estrogeni qui cala notevolmente, mentre questa rimane nelle altre cellule dei tessuti. Se si sviluppano cellule di cancro al seno che producono anche aromatasi, nel corpo si forma estrogeni che promuovono il tumore. Nelle cellule tumorali, nelle ghiandole surrenali, nelle cellule del tessuto adiposo e nel fegato, le aromatasi possono essere bloccate dall'anastrozolo e la crescita dei tumori sensibili agli estrogeni può essere rallentata o arrestata di conseguenza.
Applicazione e uso medico
L'anastrozolo è utilizzato come parte della terapia endocrina adiuvante del carcinoma mammario sensibile agli estrogeni e per la terapia del carcinoma mammario progressivo (avanzato) nelle donne in postmenopausa.
Studi (incluso lo studio ATAC del 2008) hanno dimostrato che l'uso di anastrozolo dopo la terapia primaria (di solito un intervento chirurgico con successiva radioterapia e / o chemioterapia) nelle donne in postmenopausa riduce il rischio di recidiva in media del 24% e il rischio di malattia libera Il tempo di sopravvivenza può essere esteso di circa il 15%.
Inoltre, la terapia antiormone adiuvante può prolungare il tempo fino alla comparsa di metastasi a distanza e tumori controlaterali (sul lato complementare del corpo). In generale, sono disponibili due strategie di trattamento di base. Da un lato, l'anastrozolo può essere applicato direttamente dopo la procedura chirurgica (terapia iniziale). D'altra parte, l'anastrozolo può essere utilizzato solo dopo due o tre anni di terapia postoperatoria con tamoxifene (modulatore del recettore degli estrogeni) (terapia di commutazione).
A causa della mancanza di studi sulla comparabilità dei due approcci strategici, viene presa una decisione individuale su quale strategia perseguire nel contesto della terapia endocrina. Inoltre, mancano ancora dati sulla durata ottimale del trattamento. In molti casi si consiglia una terapia prolungata per oltre 5 anni.
Rischi ed effetti collaterali
Poiché gli inibitori dell'aromatasi come l'anastrozolo non influenzano gli effetti di altri ormoni o enzimi, sono relativamente ben tollerati. Un effetto collaterale della terapia con anastrozolo è, in particolare, una diminuzione della densità ossea con un corrispondente aumento del rischio di fratture e dolore articolare associato.
Si raccomanda di aumentare l'assunzione di vitamina D e calcio per ridurre questi sintomi. La densità ossea deve essere misurata regolarmente nelle persone a maggior rischio di osteoporosi. Stanchezza, mancanza di respiro, vomito, nausea, perdita di capelli, eruzioni cutanee e secchezza delle mucose vaginali sono altri possibili effetti collaterali della terapia con anastrozolo. Occasionalmente si possono osservare perdita di appetito, sanguinamento vaginale e colesterolo alto nel sangue.
Il trattamento con anastrozolo è controindicato prima della menopausa, in caso di disfunzione renale pronunciata e malattia epatica da moderata a grave. Gli estrogeni annullano gli effetti dell'anastrozolo. Di conseguenza, deve essere evitata l'applicazione di farmaci contenenti estrogeni (comprese le supposte vaginali).
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