vatalanib

vatalanib è una sostanza che potrebbe essere utilizzata in futuro nel trattamento di alcuni tipi di cancro. Il principio attivo è attualmente ancora in fase di sviluppo e non è stato approvato. Il potenziale meccanismo d'azione di Vatalanib si basa sulla sua inibizione dei recettori del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF).

Che cos'è Vatalanib?

Vatalanib è un ingrediente farmaceutico attivo che può essere utilizzato nel trattamento del cancro. Vatalanib ha la formula molecolare C20H15ClN4; la ricerca medica utilizza anche il codice PTK787 / ZK 222584 come designazione. Vatalanib è un derivato della piridina e dell'aminoftalazina ed è uno degli inibitori del fattore di crescita endoteliale vascolare.

Finora, vatalanib non è stato approvato come farmaco perché è ancora in fase di sviluppo e gli studi non sono ancora sufficienti. Sebbene ci siano alcune prove che vatalanib possa essere utile nel trattamento del cancro, i dati sono incoerenti e sono necessarie ulteriori ricerche. Tuttavia, vatalanib è di crescente interesse per la medicina.

Effetto farmacologico

Secondo lo stato attuale della ricerca, Vatalanib sembra inibire il recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare, in inglese Vascular Endothelial Growth Factor Receptor, VEGF-R in breve. Il VEGF è una molecola che ha un effetto di segnalazione nell'organismo e può quindi trasmettere informazioni da una cellula all'altra. La molecola si lega a un recettore per il quale la sostanza ha l'adattamento corretto: il VEGF-R. Il legame del VEGF al suo recettore innesca una risposta nella cellula a cui appartiene quel recettore.

I medici distinguono tra diverse forme di VEGF e i recettori associati. Finora sono state identificate sei varianti della molecola di segnalazione e tre diversi recettori che non possono reagire tra loro a volontà. In particolare, il VEGF-A, che sembra legarsi solo ai recettori 1 e 2, può essere associato al cancro ed è quindi di grande interesse per i ricercatori. Uno studio di Wood e colleghi del 2000 ha concluso che vatalanib era principalmente efficace contro VEGF-R1 e VEGF-R2.

Applicazione e uso medico

La ricerca medica sta sviluppando vatalanib con un potenziale uso futuro nel trattamento di alcuni tumori. Uno studio di Dragovich e colleghi ha esaminato l'uso di vatalanib come seconda fase della terapia per l'adenocarcinoma pancreatico. L'adenocarcinoma è un tipo specifico di cancro che può svilupparsi dal tessuto ghiandolare. In questo caso, il tumore cresce dal tessuto delle cellule epiteliali. Il cancro del pancreas o del pancreas sembra essere basato su cambiamenti in alcune aree che stimolano la crescita delle cellule e quindi provocano lo sviluppo del tumore.

La chemioterapia può essere un possibile trattamento, come è stato anche il caso nello studio di Dragovich e colleghi nella prima fase della terapia. Tuttavia, alcuni pazienti non rispondono ai farmaci che ricevono e il trattamento non produce risultati sufficienti. Questo è esattamente il gruppo su cui Dragovich e il resto del gruppo di ricerca si sono concentrati.

Nella seconda fase di terapia, i pazienti hanno ricevuto vatalanib per via orale due volte al giorno, aumentando gradualmente la dose fino a 1500 mg, per poi mantenerla costante a 750 mg. Dopo sei mesi, i ricercatori hanno confrontato i loro pazienti con precedenti pazienti con cancro del pancreas e hanno affermato che il tasso di sopravvivenza di circa il 30% per questo tipo di cancro era abbastanza favorevole. Tuttavia, i professionisti medici non sono riusciti a stabilire un collegamento diretto tra l'assunzione di vatalanib e l'assunzione di VEGF-R.

I risultati sono quindi inconcludenti. Un altro studio di Roodhart e Voest non ha riscontrato alcun miglioramento nel tasso di sopravvivenza, ma ha riscontrato un miglioramento nella sopravvivenza libera da progressione (tempo tra l'inizio del trattamento e la progressione della malattia).

Rischi ed effetti collaterali

Nel complesso, ricercatori come Dragovich e colleghi e Wood et al. un. Vatalanib è ben tollerato. Il primo gruppo di ricerca ha documentato la stanchezza, l'ipertensione, il dolore all'addome (stomaco) e le irregolarità nei test di funzionalità epatica come gli effetti collaterali più comuni. Altre fonti segnalano anche diarrea, vomito, altre indigestioni e vertigini.

Poiché vatalanib non è ancora disponibile in commercio e c'è ancora bisogno di ricerca, i rischi e gli effetti collaterali non sono stati ancora studiati in modo definitivo; questo include anche possibili effetti a lungo termine.