benserazide

benserazide è un ingrediente attivo che non è disponibile come preparazione unica, ma viene sempre somministrato in combinazione con levodopa. Entrambi i principi attivi sono prescritti esclusivamente per il trattamento del Parkinson e della sindrome delle gambe senza riposo. La benserazide supporta il profarmaco levodopa in modo così efficace perché agisce direttamente alla periferia.

Che cos'è la benserazide

La benserazide (formula chimica: C10H15N3O5) si presenta come benserazide cloridrato solo insieme alla levodopa. È una polvere da bianca a giallastra, cristallina, insolubile in acqua. Appartiene al gruppo degli inibitori della benserazide decarbossilasi. Come suggerisce il nome, blocca l'azione della dopamina decarbossilasi, un enzima che scompone il neurotrasmettitore dopamina nel sangue e nell'intestino.

La benserazide non può attraversare la barriera emato-encefalica e ha solo un effetto periferico (cioè al di fuori del sistema nervoso centrale). Previene la decomposizione della L-dopa alla periferia e garantisce quindi che il precursore della dopamina possa attraversare la barriera emato-encefalica e produrre la dopamina urgentemente necessaria nel cervello.

Nelle compresse da assumere per via orale contro il morbo di Parkinson e la sindrome delle gambe senza riposo, entrambi i principi attivi sono rappresentati in un rapporto di 4: 1 (L-dopa: benserazide). Sono venduti con i nomi commerciali Madopar®, Levopar® e Levodopa comp.® e contengono dosi di 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg e 50 mg / 12,5 mg.

Effetto farmacologico

La benserazide, insieme alla levodopa, aiuta ad alleviare i sintomi tipici della malattia di Parkinson - tremori (tremore), muscoli rigidi (rigidità) e movimenti disturbati (acinesia), per dare alla persona più libertà di movimento e per rallentare la progressione della malattia.

Poiché il neurotrasmettitore dopamina, che riduce efficacemente questi sintomi, non può attraversare la barriera emato-encefalica, viene somministrato sotto forma del suo precursore (L-Dopa). Questo ingrediente attivo, a sua volta, è ampiamente scomposto nel corpo da un enzima, la dopamina decarbossilasi, prima che possa arrivare dove è necessario per produrre più dopamina (il cervello). Poiché al paziente dovrebbero essere somministrate dosi troppo elevate di L-Dopa affinché una qualsiasi sostanza attiva raggiunga il cervello, viene somministrato insieme a benserazide.

La benserazide cloridrato inibisce molto efficacemente l'attività dell'enzima degradante L-dopa, perché può legarsi all'enzima a causa della sua somiglianza molecolare con la levodopa e disattivare il suo centro cataliticamente attivo. L-Dopa è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica senza ostacoli e in piena dose.

Un altro effetto farmacologico della benserazide è che impedisce il rilascio di prolattina nelle donne che allattano. Questo ormone è responsabile della produzione di latte materno.

Applicazione e uso medico

La preparazione di combinazione levodopa + benserazide è indicata per la terapia a lungo termine in pazienti con malattia di Parkinson e sindrome delle gambe senza riposo. Viene anche usato in persone che mostrano sintomi simili al Parkinson, sebbene questi non debbano essere un effetto collaterale di un farmaco somministrato.

I malati di Parkinson riacquistano la loro mobilità almeno parzialmente attraverso i principi attivi. Inoltre, viene inibita la rapida progressione della malattia. La sindrome delle gambe senza riposo, che a quanto pare è anche dovuta a una carenza di dopamina nel cervello, allevia i sintomi che si verificano a letto durante la notte (bisogno incontrollabile di muoversi, dolore improvviso e contrazioni muscolari). I pazienti trovano riposo durante la notte.

Inoltre, la combinazione di principi attivi levodopa + benserazide viene utilizzata per diagnosticare la "sindrome delle gambe senza riposo": se i sintomi sono notevolmente alleviati, la persona colpita soffre effettivamente di questa malattia. A tale scopo, il medico di solito somministra il preparato sotto forma di compresse da 100 mg / 25 mg. L'agente di combinazione può anche essere facilmente combinato con altri farmaci approvati contro il morbo di Parkinson.

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Rischi ed effetti collaterali

Quando si assume levodopa + benserazide per l'indicazione della malattia di Parkinson, i seguenti effetti collaterali sono molto comuni: perdita del controllo del movimento su bocca, lingua e testa, movimenti del corpo alterati, scolorimento delle urine, nausea e vomito. Si osservano spesso paure, depressione, agitazione, confusione, sonnolenza, insonnia, perdita di appetito, sudorazione, tremori, stanchezza, indigestione, secchezza delle fauci e mal di stomaco.

Sindrome delle gambe senza riposo I pazienti a cui è stato prescritto il farmaco hanno molte probabilità di manifestare insonnia, depressione, diarrea, nausea e vomito. Sono comuni cambiamenti nel gusto, allucinazioni, ansia e aritmie cardiache.

Levodopa + benserazide non deve essere usata se il paziente è ipersensibile ai principi attivi, feocromocitoma (tumore della ghiandola surrenale), ipertiroidismo grave, psicosi, palpitazioni, glaucoma ad angolo chiuso o gravi malattie del fegato, cuore, reni, metabolismo e midollo osseo o ha meno di 25 anni.

Inoltre, non dovrebbe essere somministrato durante la gravidanza. Il danno embrionale è stato trovato negli esperimenti sugli animali. Non sono ancora disponibili dati medici per l'uomo. Le donne che allattano dovrebbero assolutamente interrompere l'allattamento al seno se hanno bisogno di prendere il prodotto.

Viene somministrato solo a persone con precedenti ulcere gastrointestinali, attacchi di cuore, malattia coronarica, aritmie, glaucoma ad ampio angolo, rammollimento osseo e diabete se c'è un'indicazione medica urgente. Sarai controllato regolarmente da un medico durante il trattamento.

Se la combinazione di principi attivi contro il morbo di Parkinson e la sindrome delle gambe senza riposo viene somministrata insieme ad antidolorifici (oppiacei), neurolettici, preparati di ferro, farmaci leganti gli acidi (antiacidi), fenitoina, papaverina, farmaci antipertensivi e circolatori, la sua efficacia è ridotta.

L'effetto di levodopa + benserazide aumenta se il farmaco viene assunto con inibitori selettivi delle MAO-B. Ad esempio, potrebbe essere necessario aggiustare la dose di amantadina o selegelin. Gli inibitori delle MAO-A devono essere sospesi 14 giorni prima di assumere levodopa + benserazide, altrimenti il ​​paziente potrebbe subire un aumento critico della pressione sanguigna.Il farmaco gastrico metoclopramide garantisce un assorbimento più rapido dei principi attivi e più effetti collaterali.